Evigrade

Урсодезоксихолевая кислота

AEMPS

Препараты желчных кислот

АТХ-код: A05AA02

Торговые названия: Урсосан, Урсофальк, Урсодез, Урсолив

Обновлено · Методология

Показания

A

Первичный билиарный холангит

Первая линия

Препарат первой линии патогенетической терапии первичного билиарного холангита по 2017 и 2018. Доза 13–15 мг/кг в сутки в 1–4 приема. Снижает уровень щелочной фосфатазы и билирубина, замедляет прогрессирование фиброза, увеличивает трансплантат-свободную выживаемость. Биохимический ответ оценивают через 12 месяцев. У пациентов без ответа добавляют обетихолевую кислоту или фибраты по рекомендациям EASL.

МКБ-10: K74.3 · МКБ-11: DB96.1

B

Внутрипеченочный холестаз беременных

Первая линия

Урсодезоксихолевую кислоту применяют при внутрипеченочном холестазе беременных как симптоматическое средство при выраженном зуде ( 2022, SOGC). Эффект на зуд по данным крупнейшего PITCHES (Lancet 2019, n=605) небольшой, а снижение материнских желчных кислот и показывает только суррогатный сдвиг биохимии, а не клинический исход. Данные по исходам плода расходятся: PITCHES не снизил комбинированный перинатальный исход, и авторы предложили пересмотреть рутинное применение. При этом IPD-метаанализ Ovadia (2021) в подгруппе РКИ дал сигнал пользы по комбинированному исходу, но не по мертворождению отдельно. Возможную нишу обсуждают при тяжелом холестазе, когда желчные кислоты достигают 100 мкмоль/л и выше. Решение принимают индивидуально, на фоне мониторинга и сроков родоразрешения.

МКБ-10: O26.6 · МКБ-11: JA65.0

B

Желчнокаменная болезнь (холестериновые камни)

Индивидуальное решение

Медикаментозный литолиз применяют у узкой группы пациентов с симптомными холестериновыми камнями, у которых противопоказано хирургическое лечение. Условия: камни рентгенонегативные, размером менее 10 мм, занимают менее половины желчного пузыря, функция пузыря сохранна. Доза 10–15 мг/кг в сутки на ночь, длительность 6–24 месяца. Полный литолиз достигают у 30–60 %, рецидив в течение 5 лет – у 30–50 %. Холецистэктомия остается стандартом при симптомных камнях.

МКБ-10: K80 · МКБ-11: DC11

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

D

Неалкогольная жировая болезнь печени

Не рекомендуют

При метаболически-ассоциированной стеатотической болезни печени (MASLD, прежний термин ) урсодезоксихолевая кислота как монотерапия по 2024 и 2023 эффективности не показала. Биохимические улучшения наблюдают, но они не транслируются в гистологические или клинические исходы (фиброз, цирроз, сердечно-сосудистая смертность). Применение в этой ниши избыточно. Основа ведения MASLD – снижение массы тела на 7–10 %, физическая активность, агонисты ГПП-1 при сопутствующем 2 типа, резметиром при MASH с фиброзом.

МКБ-10: K76.0 · МКБ-11: DB92

F

«Детоксикация» и «очищение» организма

Не рекомендуют

– «Чистка» и детоксикация печени: «Чистка печени» курсами урсодезоксихолевой кислоты у людей без установленного заболевания – маркетинговое применение без доказательной базы. Печень не нуждается в фармакологической «чистке». При повышении / нужна дифференциальная диагностика: вирусные гепатиты, MASLD, алкоголь, лекарственное поражение, аутоиммунные процессы – лечат причину.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Гидрофильная третичная желчная кислота, в норме составляет менее 5 % пула желчных кислот человека. Снижает насыщение желчи холестерином, способствует растворению холестериновых камней и стабилизации мембран гепатоцитов. Конкурентно вытесняет токсичные гидрофобные желчные кислоты, обладает иммуномодулирующим и антиапоптотическим действием в эпителии желчных протоков. Терапевтическая доза 13–15 мг/кг в сутки.

Безопасность

Противопоказания

  • Острый холецистит, холангит
  • Обструкция желчных путей
  • Кальцинированные камни (рентгенопозитивные)
  • Нефункционирующий желчный пузырь (для медикаментозного литолиза)
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
  • Гиперчувствительность к компонентам

Серьезные побочные эффекты

  • Кальцификация желчных камней (редко, при длительной терапии)
  • Декомпенсация цирроза печени при выраженной портальной гипертензии

Частые побочные эффекты

  • Диарея, диспепсия
  • Кожный зуд (парадоксальный, на старте терапии)
  • Тошнота

Беременность: можно ли принимать Урсодезоксихолевая кислота?

Категории FDA отменены в 2015 году. Применение во II и III триместрах при внутрипеченочном холестазе беременных распространено, безопасность для плода в наблюдательных исследованиях не вызывает значимых опасений. В I триместре назначают по строгим показаниям.

Кормление грудью: можно ли принимать Урсодезоксихолевая кислота?

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. По LactMed совместима с кормлением грудью.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают вечером перед сном – ночью пик литогенности желчи и максимальная польза. При суточной дозе выше 1 г делят на 2 приема с обязательным вечерним. Принимают независимо от еды, но прием с пищей снижает диспепсию у чувствительных пациентов.

Мониторинг

При ПБХ – , , ЩФ, ГГТ, билирубин каждые 3–6 месяцев. При медикаментозном литолизе – УЗИ желчного пузыря через 6 месяцев и в конце курса. После полного растворения камней – продолжают терапию еще 3 месяца. При отсутствии биохимического или сонографического ответа в течение 6–12 месяцев препарат отменяют.
Упоминания в инструкциях6 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Умеренноеantiácidosкласс из инструкции
    «Este medicamento no debe utilizarse de manera concomitantemente con colestiramina, colestipol o antiácidos que contengan hidróxido de aluminio y/o esmectita (óxido de aluminio), ya que estas…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «En un estudio clínico con voluntarios sanos, el uso concomitante de este medicamento (500 mg/día) y rosuvastatina (20 mg/día) dio como resultado niveles plasmáticos de rosuvastatina ligeramente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Este medicamento puede afectar a la absorción de ciclosporina del intestino. En pacientes tratados con ciclosporina, los niveles en sangre de este último fármaco deben ser controlados por el médico y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «En casos aislados, este medicamento puede reducir la absorción de ciprofloxacino.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • estatinasкласс из инструкции
    «En un estudio clínico con voluntarios sanos, el uso concomitante de este medicamento (500 mg/día) y rosuvastatina (20 mg/día) dio como resultado niveles plasmáticos de rosuvastatina ligeramente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • fibratosкласс из инструкции
    «Los estrógenos y los agentes reductores del colesterol en sangre, como el clofibrato, aumentan la secreción de colesterol hepático y, por lo tanto, pueden estimular la formación de cálculos biliares…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Урсодезоксихолевая кислота?

Урсодезоксихолевая кислота рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Первичный билиарный холангит (уровень доказательности A), Внутрипеченочный холестаз беременных (уровень доказательности B), Желчнокаменная болезнь (холестериновые камни) (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Урсодезоксихолевая кислота?

Частые побочные эффекты Урсодезоксихолевая кислота (≥ 1 из 100): Диарея, диспепсия, Кожный зуд (парадоксальный, на старте терапии), Тошнота. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Урсодезоксихолевая кислота при беременности?

Категории FDA отменены в 2015 году. Применение во II и III триместрах при внутрипеченочном холестазе беременных распространено, безопасность для плода в наблюдательных исследованиях не вызывает значимых опасений. В I триместре назначают по строгим показаниям.

Можно ли Урсодезоксихолевая кислота при грудном вскармливании?

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. По LactMed совместима с кормлением грудью.

Кому Урсодезоксихолевая кислота противопоказан?

Урсодезоксихолевая кислота противопоказан при следующих состояниях: Острый холецистит, холангит; Обструкция желчных путей; Кальцинированные камни (рентгенопозитивные); Нефункционирующий желчный пузырь (для медикаментозного литолиза); Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Эссенциальные фосфолипиды, Глицирризиновая кислота + фосфолипиды, L-орнитин-L-аспартат (LOLA), Силимарин (расторопша пятнистая), Тауроурсодезоксихолевая кислота (TUDCA)