Эзетимиб

Селективный ингибитор всасывания холестерина в кишечнике

АТХ-код: C10AX09

Торговые названия: Эзетимиб-натив, Эзетрол

Обновлено 26 мая 2026 · Методология

Показания

Первичная гиперхолестеринемия

Вторая линия

Препарат выбора второй линии при недостижении целевого на максимально переносимой дозе статина по 2019. В исследовании IMPROVE-IT добавление эзетимиба к симвастатину у пациентов после острого коронарного синдрома снизило риск сердечно-сосудистых событий на 6,4% за 7 лет, доказав пользу дальнейшего снижения ЛПНП. Доза 10 мг 1 раз в сутки независимо от еды. У пациентов с непереносимостью статинов применяют монотерапию эзетимибом.

Источники

МКБ-10: E78.0 · МКБ-11: 5C80.00

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

Anti-age и долголетие

Не рекомендуют

Эзетимиб – ингибитор кишечного всасывания холестерина. Его выписывают в дополнение к статину при гиперлипидемии и для вторичной CV-профилактики ( 2019; исследование IMPROVE-IT 2015 показало пользу при добавлении к симвастатину у пациентов после острого коронарного синдрома). У здоровых взрослых с нормальным липидным профилем эзетимиб применяют «для anti-aging защиты от атеросклероза». У людей без подтвержденной гиперлипидемии или высокого CV-риска клинических исследований профилактического приема нет. Препарат относительно безопасен, но может вызвать миалгии, повышение печеночных трансаминаз, диарею. Если эзетимиб выписали при нормальном липидном профиле – обратитесь за вторым мнением.

Источники

Как читать уровни A–F

AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
BРекомендуют в отдельных ситуациях
CДанные исследований противоречат друг другу
DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективно ингибирует транспортный белок NPC1L1 (Niemann-Pick C1-like 1) на щеточной кайме энтероцитов тонкого кишечника. Блокирует всасывание пищевого холестерина и желчных стеролов, не влияя на абсорбцию триглицеридов, жирорастворимых витаминов и желчных кислот. Снижает поступление холестерина в печень, что повышает экспрессию рецепторов и увеличивает захват ЛПНП из крови. Снижает ЛПНП в монотерапии на 17–20%, в комбинации со статином – дополнительно на 15–25% к эффекту статина.

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к эзетимибу
Активная патология печени или повышение трансаминаз более чем в 3 раза неуточненной природы (при сочетании со статином)

Серьезные побочные эффекты

Холестатический гепатит (редко, при сочетании со статином)
Панкреатит
Тромбоцитопения
Аллергические реакции

Частые побочные эффекты

Диарея
Боль в животе
Утомляемость
Миалгия (реже, чем при статинах)

Беременность: можно ли принимать Эзетимиб?

Безопасность не установлена. Применение в I триместре не рекомендуют. Снижение ЛПНП при беременности обычно не приоритет – статины и эзетимиб отменяют до зачатия.

Кормление грудью: можно ли принимать Эзетимиб?

Данные по экскреции в молоко отсутствуют. При лактации применение не рекомендовано.

Рассчитать RID Полный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1 раз в сутки в любое время – еда не влияет на всасывание. В комбинации со статином обычно назначают одновременно вечером (когда синтез холестерина максимален). Контроль через 4–6 недель после начала терапии; при достижении цели – повторный контроль каждые 6–12 месяцев. У пациентов с непереносимостью статинов терапия эзетимибом не отменяет необходимости попытки повторного назначения статина в более низкой дозе или другого статина (различия в переносимости описаны).

Упоминания в инструкциях22 упоминания

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

УмеренноеЦиклоспорин
«Ciclosporina: En un estudio, la administración de una dosis única de 10 mg de ezetimiba a ocho pacientes sometidos a un trasplante renal con aclaramiento de creatinina superior a 50 ml/min y en…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Аторвастатин
«Estatinas: No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes cuando ezetimiba se administró junto con atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina o…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Варфарин
«Anticoagulantes: La administración concomitante de ezetimiba (10 mg una vez al día) no tuvo un efecto significativo sobre la biodisponibilidad de warfarina y el tiempo de protrombina en un estudio en…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Гемфиброзил
«Fibratos: La administración concomitante con fenofibrato o gemfibrozilo aumenta la concentración total de ezetimiba (aproximadamente 1,5 y 1,7 veces respectivamente).»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Декстрометорфан
«En estudios de interacción clínica, ezetimiba no tuvo efecto sobre la farmacocinética de dapsona, dextrometorfano, digoxina, anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel), glipizida…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Дигоксин
«En estudios de interacción clínica, ezetimiba no tuvo efecto sobre la farmacocinética de dapsona, dextrometorfano, digoxina, anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel), glipizida…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Левоноргестрел
«En estudios de interacción clínica, ezetimiba no tuvo efecto sobre la farmacocinética de dapsona, dextrometorfano, digoxina, anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel), glipizida…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Ловастатин
«Estatinas: No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes cuando ezetimiba se administró junto con atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina o…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Правастатин
«Estatinas: No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes cuando ezetimiba se administró junto con atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina o…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Розувастатин
«Estatinas: No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes cuando ezetimiba se administró junto con atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina o…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Симвастатин
«Estatinas: No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes cuando ezetimiba se administró junto con atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina o…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Флувастатин
«Estatinas: No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes cuando ezetimiba se administró junto con atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina o…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Этинилэстрадиол
«En estudios de interacción clínica, ezetimiba no tuvo efecto sobre la farmacocinética de dapsona, dextrometorfano, digoxina, anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel), glipizida…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
antiácidosкласс из инструкции
«Antiácidos: La administración concomitante de antiácidos redujo la tasa de absorción de ezetimiba, pero no tuvo efecto sobre su biodisponibilidad. Esta reducción de la tasa de absorción no se…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
anticoagulantesкласс из инструкции
«Anticoagulantes: La administración concomitante de ezetimiba (10 mg una vez al día) no tuvo un efecto significativo sobre la biodisponibilidad de warfarina y el tiempo de protrombina en un estudio en…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
anticonceptivos hormonalesкласс из инструкции
«En estudios de interacción clínica, ezetimiba no tuvo efecto sobre la farmacocinética de dapsona, dextrometorfano, digoxina, anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel), glipizida…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
fibratosкласс из инструкции
«Fibratos: En pacientes que están recibiendo ezetimiba y fenofibrato, los médicos deben conocer el posible riesgo de colelitiasis y enfermedad de la vesícula biliar (ver secciones 4.4 y 4.8).»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

УмеренноеАторвастатин
«Ezetimiba: El uso de ezetimiba en monoterapia se asocia con acontecimientos relacionados con el músculo, incluyendo rabdomiólisis. El riesgo de esos acontecimientos puede por tanto estar aumentado…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеЭлтромбопаг
«Transporters: Use caution when concomitantly administering eltrombopag and drugs that are substrates of OATP1B1 (e.g., atorvastatin, bosentan, ezetimibe, fluvastatin, glyburide, olmesartan…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Питавастатин
«La ezetimiba y su metabolito glucurónido inhiben la absorción del colesterol alimentario y biliar. La coadministración de pitavastatina no tuvo ningún efecto en las concentraciones plasmáticas de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Розувастатин
«Ezetimiba: el uso concomitante de rosuvastatina 10 mg con 10 mg de ezetimiba provocó un aumento de 1,2 veces en el AUC de rosuvastatina en sujetos hipercolesterolémicos (Tabla 1). Sin embargo, no se…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Симвастатин
«Drug Interactions that Increase the Risk of Myopathy and Rhabdomyolysis with Simvastatin: Clinical Impact: Cases of myopathy and rhabdomyolysis have been observed with concomitant use of lipid…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Эзетимиб?

Эзетимиб рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Первичная гиперхолестеринемия (уровень доказательности A), Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Эзетимиб?

Частые побочные эффекты Эзетимиб (≥ 1 из 100): Диарея, Боль в животе, Утомляемость, Миалгия (реже, чем при статинах). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Эзетимиб при беременности?

Можно ли Эзетимиб при грудном вскармливании?

Данные по экскреции в молоко отсутствуют. При лактации применение не рекомендовано.

Кому Эзетимиб противопоказан?

Эзетимиб противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к эзетимибу; Активная патология печени или повышение трансаминаз более чем в 3 раза неуточненной природы (при сочетании со статином). Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

AEMPS / CIMAИнструкция от 20.06.2024
FDA / DailyMedИнструкция от 06.07.2026

Другие препараты этой группы

Флувастатин, Гемфиброзил, Масло криля, Ловастатин, Питавастатин, Розувастатин + Эзетимиб, Аторвастатин, Омега-3 триглицериды (ЭПК и ДГК)