Evigrade

Флувастатин

AEMPS

Статин (ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы)

АТХ-код: C10AA04

Торговые названия: Лескол XL, Лескол Форте

Обновлено · Методология

Показания

A

Дислипидемия

Вторая линия

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия у пациентов с непереносимостью более потентных статинов (миопатия на аторвастатине или симвастатине) или при необходимости минимизации лекарственных взаимодействий через CYP3A4. По 2019 и SEA 2023 – вторая линия. Доза: 20–80 мг 1 раз в сутки вечером (XL-форма) или 40 мг 2 раза в сутки. Полный эффект через 4 недели. У пациентов после трансплантации (особенно почки) часто выбирают флувастатин из-за минимального взаимодействия с такролимусом и циклоспорином.

МКБ-10: E78 · МКБ-11: 5C80

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

D

Anti-age и долголетие

Не рекомендуют

Статины (включая флувастатин) иногда продают как «препарат для долголетия» и «для всех взрослых после 40 лет». По 2019, 2018 и SEA 2023 статиновую терапию у взрослых без диагностированной дислипидемии или семейной гиперхолестеринемии не начинают при ASCVD-риске <5% по : польза не превышает риски (миопатия, повышение трансаминаз, повышение глюкозы крови). Флувастатин в гонке потентности проигрывает аторвастатину/розувастатину; назначать его «на всякий случай» нет смысла. Если препарат назначили без расчета ASCVD-риска по SCORE2 или анализа липидов – получите второе мнение и расчет риска.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Флувастатин обратимо конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу в печени – клетки печени синтезируют меньше холестерина и активнее захватывают через апо-B/E-рецепторы. Эффективность ниже аторвастатина и розувастатина: снижение ЛПНП на 20–35% при дозах 20–80 мг. Минимально метаболизируется CYP3A4 (преимущественно CYP2C9), поэтому меньше лекарственных взаимодействий и подходит пациентам с непереносимостью аторвастатина или симвастатина.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • Активное заболевание печени или стойкое неустановленное повышение трансаминаз
  • Беременность и ГВ
  • Сопутствующий прием флуконазола в высоких дозах

Серьезные побочные эффекты

  • Рабдомиолиз (редко)
  • Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия
  • Острое повреждение печени
  • Реакции гиперчувствительности

Частые побочные эффекты

  • Миалгия
  • Расстройство ЖКТ
  • Головная боль
  • Повышение трансаминаз
  • Бессонница

Беременность: можно ли принимать Флувастатин?

Противопоказан. Эффективная контрацепция у женщин репродуктивного возраста; отмена за 1–2 месяца до планируемой беременности.

Кормление грудью: можно ли принимать Флувастатин?

Противопоказан. Откладывают терапию до окончания ГВ.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Мониторинг

исходно и при симптомах гепатита; (CPK) только при мышечной боли. Липиды через 4–6 недель после старта и далее раз в 6–12 месяцев. У пациентов с сахарным диабетом – (статины слегка повышают глюкозу).

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.

ЗначимоеЦиклоспоринИммунодепрессанты. Ингибиторы кальциневрина

Механизм

Циклоспорин ингибирует OATP1B1. Флувастатин растет в 2 раза. рекомендует ограничить дозу.

Симптомы

Миалгия, мышечная слабость, темная моча, рост КФК в первые 5–10 дней.

Тактика

Пациентам, которые принимают циклоспорин, флувастатин в капсулах дают не больше 20 мг 2 раза в сутки (инструкция ). Таблетки пролонгированного действия 80 мг FDA советует с циклоспорином не сочетать. По испанской инструкции флувастатина стартовую и поддерживающую дозу с циклоспорином держат минимальной, а по инструкции циклоспорина дозу статинов снижают. При мышечной боли, слабости или темной моче проверяют креатинкиназу (КФК). При КФК выше 5 верхних границ нормы флувастатин отменяют (инструкция флувастатина).

Подробнее о паре →Циклоспорин →

Упоминания в инструкциях42 упоминания

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • ЗначимоеГемфиброзил
    «Gemfibrozil: Due to an increased risk of myopathy/rhabdomyolysis when HMG-CoA reductase inhibitors are coadministered with gemfibrozil, concomitant administration of fluvastatin sodium with…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеВарфарин
    «Warfarina y otros derivados cumarínicos: Sin embargo, muy raramente se han notificado casos aislados de hemorragias y/o aumentos del tiempo de protrombina en pacientes tratados con fluvastatina que…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеВарфарин
    «DRUG INTERACTIONS: Warfarin and coumarin derivates: Monitor prothrombin times when fluvastatin coadministration is initiated, discontinued, or the dosage changed ( 7 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеГемфиброзил
    «Fibratos y niacina: La administración concomitante de fluvastatina con bezafibrato, gemfibrozilo, ciprofibrato o niacina (ácido nicotínico) no ejerce un efecto clínicamente relevante sobre la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеКолхицин
    «Colchicina: En casos aislados se ha notificado miotoxicidad, incluyendo dolor y debilidad muscular y rabdomiólisis con la administración concomitante de colchicina. El riesgo y el beneficio del…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеКолхицин
    «Colchicine: Cases of myopathy, including rhabdomyolysis, have been reported with fluvastatin coadministered with colchicine, and caution should be exercised when prescribing fluvastatin with…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеРифампицин
    «Rifampicina: La administración de fluvastatina a voluntarios sanos previamente tratados con rifampicina (rifampina) dio lugar a una reducción de la biodisponibilidad de fluvastatina en…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеФенитоин
    «DRUG INTERACTIONS: Phenytoin: Monitor plasma phenytoin levels when fluvastatin treatment is initiated or when the dosage is changed ( 7 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеФлуконазол
    «Fluconazol: La administración de fluvastatina a voluntarios sanos tratados previamente con fluconazol (inhibidor de la CYP 2C9) dio lugar a un aumento de la exposición y de la concentración máxima de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЭритромицин
    «Durante el tratamiento: Se ha notificado un aumento del riesgo de miopatía en pacientes que reciben agentes inmunosupresores (incluyendo ciclosporina), fibratos, ácido nicotínico o eritromicina junto…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеanticoagulantesкласс из инструкции
    «Warfarina y otros derivados cumarínicos: Sin embargo, muy raramente se han notificado casos aislados de hemorragias y/o aumentos del tiempo de protrombina en pacientes tratados con fluvastatina que…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеanticoagulantsкласс из инструкции
    «Warfarin: Bleeding and/or increased prothrombin times have been reported in patients taking coumarin anticoagulants concomitantly with other HMG-CoA reductase inhibitors. Therefore, patients…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеfibratesкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: Concomitant lipid-lowering therapies: Use with fibrates or lipid-modifying doses (≥ 1 g/day) of niacin increases the risk of adverse skeletal muscle effects. Caution should be used…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеfibratosкласс из инструкции
    «Fibratos y niacina: La administración concomitante de fluvastatina con bezafibrato, gemfibrozilo, ciprofibrato o niacina (ácido nicotínico) no ejerce un efecto clínicamente relevante sobre la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеinmunosupresoresкласс из инструкции
    «Durante el tratamiento: Se ha notificado un aumento del riesgo de miopatía en pacientes que reciben agentes inmunosupresores (incluyendo ciclosporina), fibratos, ácido nicotínico o eritromicina junto…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • «Agentes antidiabéticos orales: En los pacientes que reciben sulfonilureas por vía oral (glibenclamida [gliburida], tolbutamida) para el tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Agentes antidiabéticos orales: En los pacientes que reciben sulfonilureas por vía oral (glibenclamida [gliburida], tolbutamida) para el tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Itraconazol y eritromicina: La administración concomitante de fluvastatina con itraconazol y eritromicina, potentes inhibidores del citocromo P450 (CYP) 3A4, tiene efectos mínimos sobre la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Itraconazol y eritromicina: Dada la mínima participación de esta enzima en el metabolismo de fluvastatina, cabe esperar que no sea probable que otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (p.ej…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «La administración concomitante de fluvastatina con cimetidina, ranitidina u omeprazol produce un aumento en la biodisponibilidad de fluvastatina, que, no obstante, no tiene relevancia clínica.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Fenitoína: La magnitud total de las variaciones en la farmacocinética de fenitoína durante la administración concomitante con fluvastatina es relativamente reducida y no es clínicamente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «DRUG INTERACTIONS: Fluconazole: Combination increases fluvastatin exposure. Limit fluvastatin dose to 20 mg ( 2.5 , 7.2 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • antidiabéticosкласс из инструкции
    «Agentes antidiabéticos orales: En los pacientes que reciben sulfonilureas por vía oral (glibenclamida [gliburida], tolbutamida) para el tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • antidiabéticos oralesкласс из инструкции
    «Agentes antidiabéticos orales: En los pacientes que reciben sulfonilureas por vía oral (glibenclamida [gliburida], tolbutamida) para el tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • inhibidores de la bomba de protonesкласс из инструкции
    «Antagonistas de los receptores H2 de la histamina e inhibidores de la bomba de protones»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • inhibidores del CYP3A4класс из инструкции
    «Itraconazol y eritromicina: Dada la mínima participación de esta enzima en el metabolismo de fluvastatina, cabe esperar que no sea probable que otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (p.ej…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • УмеренноеКларитромицин
    «Inhibidores de HMG-CoA reductasa (estatinas): Se debe tener precaución al prescribir claritromicina con estatinas. En situaciones donde el uso concomitante de claritromicina con estatinas no se puede…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеКолхицин
    «Table 4. Other Potentially Significant Drug Interactions Concomitant Drug Class or Food Noted or Anticipated Outcome Clinical Comment HMG-Co A Reductase Inhibitors: atorvastatin, fluvastatin…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеФлуконазол
    «Inhibidores de la HMG-CoA reductasa: El riesgo de miopatía y de rabdomiólisis aumenta cuando se administra fluconazol concomitantemente con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que se metabolizan por…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЭлтромбопаг
    «Inhibidores de la HMG CoA reductasa: La administración de 75 mg de eltrombopag una vez al día, durante 5 días, con una dosis única de 10 mg de rosuvastatina, sustrato de OATP1B1 y BCRP, a 39 sujetos…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЭлтромбопаг
    «Transporters: Use caution when concomitantly administering eltrombopag and drugs that are substrates of OATP1B1 (e.g., atorvastatin, bosentan, ezetimibe, fluvastatin, glyburide, olmesartan…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • МинимальноеВерапамил
    «Fluvastatina, pravastatina y rosuvastatina no son metabolizadas por CYP3A4 y es menos probable que interactúen con verapamilo.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Inhibidores enzimáticos: pueden potenciar el efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragias, debido a una inhibición de su metabolismo hepático, cuando se administra conjuntamente con: alopurinol…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «CYP450 Interactions: CYP2C9 amiodarone, capecitabine, cotrimoxazole, etravirine, fluconazole, fluvastatin, fluvoxamine, metronidazole, miconazole, oxandrolone, sulfinpyrazone, tigecycline…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «El uso concomitante de atorvastatina, simvastatina, pravastatina, fluvastatina, gemfibrozilo, fenofibrato, ácido fenofíbrico o bezafibrato (por ellos mismos asociados a miotoxicidad) puede potenciar…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Losartán se metaboliza principalmente por el citocromo P450 (CYP) 2C9 dando lugar al metabolito activo carboxiácido. Durante un ensayo clínico, se observó que fluconazol (inhibidor de CYP2C9)…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Drug-Drug Interactions: In vitro studies with human liver microsomes showed that terbinafine does not inhibit the metabolism of tolbutamide, ethinylestradiol, ethoxycoumarin, cyclosporine, cisapride…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Drugs that Affect Phenytoin Concentrations: Other Acute alcohol intake, amiodarone, chloramphenicol, chlordiazepoxide, disulfiram, estrogen, fluvastatin, isoniazid, methylphenidate, phenothiazines…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Número de veces que cambia la exposición con ciclosporina: Fluvastatina»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Estatinas: No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes cuando ezetimiba se administró junto con atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina o…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Показаны 40 из 42, самые тяжелые сверху

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Флувастатин?

Флувастатин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Дислипидемия (уровень доказательности A), Anti-age и долголетие (уровень доказательности D). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Флувастатин?

Частые побочные эффекты Флувастатин (≥ 1 из 100): Миалгия, Расстройство ЖКТ, Головная боль, Повышение трансаминаз, Бессонница. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Флувастатин при беременности?

Противопоказан. Эффективная контрацепция у женщин репродуктивного возраста; отмена за 1–2 месяца до планируемой беременности.

Можно ли Флувастатин при грудном вскармливании?

Противопоказан. Откладывают терапию до окончания ГВ.

Кому Флувастатин противопоказан?

Флувастатин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Активное заболевание печени или стойкое неустановленное повышение трансаминаз; Беременность и ГВ; Сопутствующий прием флуконазола в высоких дозах. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Гемфиброзил, Масло криля, Ловастатин, Омега-3 триглицериды (ЭПК и ДГК), Правастатин, Симвастатин, Аторвастатин + Эзетимиб, Питавастатин