Омепразол

Ингибиторы протонной помпы

АТХ-код: A02BC01 (Омепразол)

Торговые названия

Омез, Ультоп, Лосек, Омитокс, Гастрозол, Омепразол Сандоз

Механизм действия

Необратимо ингибирует H+/K+-АТФазу париетальных клеток желудка — финальный этап секреции соляной кислоты. Превращается в активную форму в кислой среде канальцев париетальной клетки, где связывается с ферментом ковалентно. Эффект сохраняется до синтеза новых молекул H+/K+-АТФазы (около 24 часов).

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Первая линия

Ингибиторы протонной помпы — препараты первой линии терапии ГЭРБ у взрослых по ACG 2022 и NICE CG184. Стандартная доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки 4–8 недель при неэрозивной ГЭРБ и 40 мг при эрозивной форме. При недостижении эффекта оценивают причины (несоблюдение режима приёма, неправильный таймингом приёма, функциональная изжога, альтернативные диагнозы). Длительная поддерживающая терапия — минимальной эффективной дозой.

Клинические рекомендации Минздрава РФ

Клинические рекомендации Минздрава РФ «Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» (ID 258, 2020) рассматривают ингибиторы протонной помпы как основу лекарственной терапии.

Источники

Инфекция Helicobacter pylori

Первая линия

Как компонент эрадикационной схемы против H. pylori по Maastricht VI/Florence Consensus 2022. В тройной терапии омепразол 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с амоксициллином и кларитромицином. В квадротерапии с висмутом — с тетрациклином и метронидазолом. Курс 14 дней. ИПП принимают минимум 4 недели после завершения антибиотиков для заживления слизистой.

Источники

Maastricht VI/Florence Consensus: Maastricht VI/Florence Consensus Report on the Management of Helicobacter pylori Infection (2022)

Профилактика НПВС-гастропатии

Первая линия

Гастропротекция показана пациентам, длительно принимающим НПВС, при наличии факторов риска: возраст старше 65 лет, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сочетанный приём антикоагулянтов, антитромбоцитарных препаратов или глюкокортикоидов, высокие дозы НПВС. Рутинная гастропротекция у пациентов без факторов риска не рекомендуется.

Источники

ACG: ACG Clinical Guideline: Diagnosis and Management of Gastroesophageal Reflux Disease (2022)

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Первая линия

Стандартная терапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: омепразол 20–40 мг 1–2 раза в сутки 4–8 недель в зависимости от локализации язвы. При инфекции H. pylori — в составе эрадикационной схемы. Поддерживающая терапия показана пациентам с рецидивирующими язвами, Н. pylori-негативной язвой, длительным приёмом НПВС.

Источники

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают за 30–60 минут до первого приёма пищи. Это фундаментальное правило: ИПП связываются только с активными молекулами H+/K+-АТФазы, а активируется фермент при первом приёме пищи. Приём после еды или на пустой желудок без последующей еды резко снижает эффективность. Капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая (энтеросолюбильное покрытие защищает препарат от кислотной инактивации).

Мониторинг

При длительной терапии (более 1 года) контролируют уровень магния в сыворотке ежегодно, особенно у пациентов на диуретиках, препаратах дигоксина. Контролируют уровень витамина B12 у длительно получающих ИПП пациентов старше 60 лет. Оценивают минеральную плотность костной ткани у женщин в постменопаузе после 5 лет терапии. Длительная терапия требует периодической переоценки показаний.

Особые ситуации

При длительном приёме (более 3 месяцев) и резкой отмене возможна rebound-гиперсекреция — возврат симптомов изжоги из-за временной гиперацидности. Рекомендуется постепенная отмена с переходом на минимально эффективную дозу, через день, затем на H2-блокаторы по требованию. Совместный приём с клопидогрелем: омепразол и эзомепразол сильнее других ИПП ингибируют CYP2C19 и могут снижать активацию клопидогреля — предпочтительны пантопразол или рабепразол.

Частые мифы

Миф: «ИПП безвредны и можно принимать годами без контроля». Факт: длительный приём ассоциирован с гипомагниемией, дефицитом B12, повышенным риском переломов, острого интерстициального нефрита, инфекции C. difficile, внебольничной пневмонии. Назначение должно быть обоснованным и периодически пересматриваться. Миф: «изжогу нужно лечить пожизненно». Факт: многим пациентам достаточно коррекции образа жизни (масса тела, приём пищи, позиция сна) и короткого курса ИПП. Пожизненная терапия оправдана при эрозивном эзофагите тяжёлой степени, пищеводе Барретта, синдроме Золлингера-Эллисона.

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам
Совместный приём с рилпивирином и нелфинавиром

Серьёзные побочные эффекты

Гипомагниемия при длительном приёме
Дефицит витамина B12
Острый интерстициальный нефрит
Псевдомембранозный колит, ассоциированный с C. difficile
Повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника при длительной терапии

Частые побочные эффекты

Головная боль
Диарея или запор
Тошнота, метеоризм
Боль в животе

Нечастые побочные эффекты

Повышение печёночных трансаминаз
Бессонница, головокружение
Парестезии
Зуд, сыпь

БеременностьFDA C

Категория C. Крупные когортные исследования не показали значимого увеличения риска врождённых пороков. Применяется при клинической необходимости, когда польза превышает потенциальный риск.

Кормление грудью

Проникает в молоко в незначительных количествах. Считается совместимым с кормлением грудью у младенцев старше 1 месяца.