Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (статин)
АТХ-код: C10AA02 (Ловастатин)
Торговые названия
Мевакор, Холетар
Ловастатин – пролекарство, после гидролиза лактонного кольца превращается в активную форму – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Снижает синтез холестерина в печени и повышает экспрессию -рецепторов на гепатоцитах. Метаболизируется через CYP3A4 (около 98%) – риски лекарственных взаимодействий те же, что у симвастатина: при комбинации с сильными CYP3A4-ингибиторами (итраконазол, кларитромицин, грейпфрутовый сок) концентрации растут в разы, а вместе с ними и риск миопатии и рабдомиолиза. В международных гайдлайнах используют реже из-за коротких клинических данных по сравнению с аторвастатином и розувастатином.
Третья линия
Статин первого поколения для снижения . SEC и AEMPS предпочитают аторвастатин или розувастатин: они эффективнее и меньше взаимодействуют через CYP3A4. Ловастатин остается опцией при непереносимости более новых статинов.
Третья линия
Применяют при первичной гиперхолестеринемии типа IIa и IIb по Фредриксону. Аторвастатин и розувастатин предпочтительнее для интенсивной статинотерапии.
Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Ловастатин – CYP3A4 sensitive substrate (как симвастатин). Кобицистат вызывает 30-кратный рост концентрации. Tybost Section 4.3.
Симптомы
Рабдомиолиз в первые 5–10 дней.
Тактика
Комбинация противопоказана. Правастатин или розувастатин.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Категория FDA X. Статины противопоказаны в беременности по AEMPS и EMA из-за теоретического риска нарушения синтеза холестерола, необходимого для эмбрионального развития. Препарат отменяют до планируемой беременности и не возобновляют до окончания ГВ.
Несовместим. Hale L4. Данных о проникновении в молоко человека нет; теоретически высок риск нарушения синтеза холестерола у ребенка. AEMPS противопоказывает статины при ГВ.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Ловастатин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Дислипидемия (уровень доказательности A), Первичная гиперхолестеринемия (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Ловастатин (≥ 1 из 100): Миалгии, Повышение трансаминаз, Головная боль, Запор и метеоризм. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория X. Категория FDA X. Статины противопоказаны в беременности по AEMPS и EMA из-за теоретического риска нарушения синтеза холестерола, необходимого для эмбрионального развития. Препарат отменяют до планируемой беременности и не возобновляют до окончания ГВ.
Несовместим. Hale L4. Данных о проникновении в молоко человека нет; теоретически высок риск нарушения синтеза холестерола у ребенка. AEMPS противопоказывает статины при ГВ.
Ловастатин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к ловастатину; Активное заболевание печени или повышение трансаминаз более 3 раз; Беременность и лактация; Сочетание с мощными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, ритонавир). Полный список в разделе «Безопасность».