Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (статин)
Торговые названия: Мевакор, Холетар
Обновлено · Методология
Третья линия
Статин первого поколения для снижения . SEC и AEMPS предпочитают аторвастатин или розувастатин: они эффективнее и меньше взаимодействуют через CYP3A4. Ловастатин остается опцией при непереносимости более новых статинов.
Источники
МКБ-10: E78 · МКБ-11: 5C80
Третья линия
Применяют при первичной гиперхолестеринемии типа IIa и IIb по Фредриксону. Аторвастатин и розувастатин предпочтительнее для интенсивной статинотерапии.
Источники
МКБ-10: E78.0 · МКБ-11: 5C80.00
Ловастатин – пролекарство, после гидролиза лактонного кольца превращается в активную форму – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Снижает синтез холестерина в печени и повышает экспрессию -рецепторов на гепатоцитах. Метаболизируется через CYP3A4 (около 98%) – риски лекарственных взаимодействий те же, что у симвастатина: при комбинации с сильными CYP3A4-ингибиторами (итраконазол, кларитромицин, грейпфрутовый сок) концентрации растут в разы, а вместе с ними и риск миопатии и рабдомиолиза. В международных гайдлайнах используют реже из-за коротких клинических данных по сравнению с аторвастатином и розувастатином.
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), ловастатин противопоказан при беременности; контролируемых клинических исследований у беременных не проводили. После внутриутробного воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы поступали единичные сообщения о врожденных аномалиях, но в анализе примерно 200 проспективно наблюдавшихся беременностей с приемом ловастатина или близкого к нему ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в I триместре частота аномалий была сопоставима с общей популяцией, и этого числа статистически хватило, чтобы исключить ее рост в 2,5 раза и более. Прием ловастатина матерью может снижать у плода уровень мевалоната, предшественника синтеза холестерина, а поскольку атеросклероз развивается годами, перерыв в гиполипидемической терапии на время беременности обычно мало влияет на долгосрочный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией. Ловастатин не принимают во время беременности, при попытках забеременеть и при подозрении на беременность; лечение прерывают на весь срок беременности или пока беременность не исключат.
Несовместим. Hale L4. Данных о проникновении в молоко человека нет; теоретически высок риск нарушения синтеза холестерола у ребенка. AEMPS противопоказывает статины при ГВ.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Грейпфрутовый сок блокирует фермент CYP3A4 в кишечнике – главный путь разрушения ловастатина. По испанской инструкции, больше литра сока в день заметно повышало активность статина в плазме. Избыток повреждает мышцы: боль и слабость в бедрах и плечах, темная моча, рост креатинкиназы. Инструкция требует исключить грейпфрутовый сок на время лечения. Правастатин, розувастатин, флувастатин и питавастатин от CYP3A4 почти не зависят.
Источник: AEMPS: Ficha técnica de Colesvir 20 mg comprimidos (lovastatina) (2024)
Найдено 6 пар. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Strong CYP3A4 inhibitor. Ловастатин растет в 10+ раз.
Симптомы
Миалгия, мышечная слабость, темная моча, рост КФК в первые 5-10 дней.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Источники
Механизм
Strong CYP3A4 inhibitor – ловастатин растет в 20+ раз. contraindication.
Симптомы
Миалгия, мышечная слабость, темная моча, рост КФК в первые 5-10 дней.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Источники
Механизм
Кларитромицин ингибирует CYP3A4 – ловастатин (sensitive substrate) растет в 8 раз. Риск рабдомиолиза.
Симптомы
Миалгия, мышечная слабость, темная моча, рост КФК в первые 5-10 дней.
Тактика
Комбинация противопоказана. На время курса заменить ловастатин на правастатин или розувастатин.
Источники
Механизм
Ловастатин – CYP3A4 sensitive substrate (как симвастатин). Кобицистат вызывает 30-кратный рост концентрации. Tybost Section 4.3.
Симптомы
Рабдомиолиз в первые 5–10 дней.
Тактика
Комбинация противопоказана. Правастатин или розувастатин.
Источники
Механизм
CYP3A4 ингибирование – ловастатин растет в 5 раз. Рабдомиолиз.
Симптомы
Миалгия, мышечная слабость, темная моча, рост КФК в первые 5-10 дней.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Источники
Механизм
Амиодарон ингибирует CYP3A4. Ловастатин растет в 2-3 раза. рекомендует ограничить ловастатин 40 мг/сут при сочетании с амиодароном.
Симптомы
Миалгия, мышечная слабость, темная моча, рост КФК в первые 5-10 дней.
Тактика
Доза ловастатина не выше 40 мг/сут. Лучше – правастатин или розувастатин.
Источники
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«?? Administració n concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona)…»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«?? Administració n concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona)…»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«?? Administració n concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona)…»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«?? Administració n concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona)…»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Amiodarona y verapamilo: Por tanto, el uso combinado de lovastatina no debe superar los 40mg al día en pacientes que reciben medicación concomitante con amiodarona o verapamilo, a menos que sea…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacciones que afectan a la CYP3A4: Por tanto, la combinación con itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona está…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Mientras dure el tratamiento: La dosis de lovastatina no debe superar los 20mg al día en pacientes que reciben medicación concomitante con ciclosporina, danazol, gemfibrozilo, o dosis hipolipemiantes…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Interacciones que afectan a la CYP3A4: Por tanto, la combinación con itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona está…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«?? Administració n concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona)…»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Lipid-Modifying Agents: Lomitapide, lovastatin, simvastatin»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«INHIBIDORES DE LA HMG CO-A REDUCTASA: El aumento de las concentraciones plasmáticas de lovastatina o simvastatina puede provocar miopatía e incluso rabdomiólisis. Por tanto, está contraindicada la…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: • Alpha 1-adrenoreceptor antagonist: alfuzosin • Anti-gout: colchicine, in patients with renal and/FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Drug Interactions: Additionally, the following other drugs are contraindicated with ketoconazole tablets: methadone, disopyramide, dronedarone, ergot alkaloids such as dihydroergotamine, ergometrine…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Claritromicina no se debe usar concomitantemente con los inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) que son ampliamente metabolizados por la CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), debido al…»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Lomitapide, lovastatin, and simvastatin (4.5)»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«CONTRAINDICATIONS: Lipid-modifying Agents: lomitapide, lovastatin, simvastatin»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Inhibidores de la HMG-CoA reductasa p.ej., simvastatina, lovastatina, ya que el incremento de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos puede producir rabdomiolisis.»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«Administración concomitante con los inhibidores de la HMG-CoA reductasa simvastatina, lovastatina y atorvastatina (ver sección 4.5).»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«HMG-CoA Reductase Inhibitors Primarily Metabolized Through CYP3A4: Coadministration with the HMG-CoA reductase inhibitors that are primarily metabolized through CYP3A4 (e.g., atorvastatin…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Inhibidores de la HMG Co-reductasa: Los inhibidores de la HMG-Co-reductasa, como lovastatina y simvastatina, son altamente dependientes del metabolismo por CYP3A, se espera que presenten un marcado…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: HMG-CoA Reductase Inhibitors: lovastatin, simvastatin»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Tratamiento simultáneo con astemizol, terfenadina, disopiramida, cisaprida, pimocida, alcaloides del cornezuelo (como la ergotamina y la dihidroergotamina), simvastatina, atorvastatina o lovastatina.»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«Sustratos CYP P450 3A4: Estatinas: el riesgo de toxicidad muscular aumenta con la administración concomitante de amiodarona con estatinas metabolizadas por el CYP 3A4, tales como simvastatina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: HMG-CoA Reductase Inhibitors simvastatin, lovastatin, atorvastatin Increased plasma concentration of HMGCoA reductase inhibitor. Limit the dose of lovastatin to 40 mg. Limit the…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«El tratamiento con inhibidores de HMG CoA reductasa (por ejemplo simvastatina, atorvastatina o lovastatina) en un paciente que tome verapamilo debe iniciarse con la dosis más baja posible y valorarse…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos hipolipemiantes/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Effects of Ranolazine on Other Drugs: Drugs Metabolized by CYP3A Limit the dose of simvastatin in patients on any dose of ranolazine extended-release tablets to 20 mg once daily, when ranolazine is…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Medicamentos metabolizados por CYP3A4: Simvastatina: la administración concomitante de ticagrelor y simvastatina aumentó la C max de la simvastatina en un 81% y el AUC en un 56%, y también aumentó la…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Simvastatin, Lovastatin, Rosuvastatin: Ticagrelor increases serum concentrations of simvastatin and lovastatin because these drugs are metabolized by CYP3A4. Avoid simvastatin and lovastatin doses…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Estatinas (simvastatina, lovastatina): diltiazem es un inhibidor de la CYP3A4 y ha demostrado que aumenta significativamente el AUC de algunas estatinas. El riesgo de miopatía y rabdomiolísis por…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacción con medicamentos que son metabolizados por el CYP 3A4: Dronedarona puede aumentar los niveles de estatinas que son sustratos del CYP 3A4 y/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Table 4. Other Potentially Significant Drug Interactions Concomitant Drug Class or Food Noted or Anticipated Outcome Clinical Comment HMG-Co A Reductase Inhibitors: atorvastatin, fluvastatin…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Показаны 40 из 63, самые тяжелые сверху
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Ловастатин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Дислипидемия (уровень доказательности A), Первичная гиперхолестеринемия (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Ловастатин (≥ 1 из 100): Миалгии, Повышение трансаминаз, Головная боль, Запор и метеоризм. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), ловастатин противопоказан при беременности; контролируемых клинических исследований у беременных не проводили. После внутриутробного воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы поступали единичные сообщения о врожденных аномалиях, но в анализе примерно 200 проспективно наблюдавшихся беременностей с приемом ловастатина или близкого к нему ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в I триместре частота аномалий была сопоставима с общей популяцией, и этого числа статистически хватило, чтобы исключить ее рост в 2,5 раза и более. Прием ловастатина матерью может снижать у плода уровень мевалоната, предшественника синтеза холестерина, а поскольку атеросклероз развивается годами, перерыв в гиполипидемической терапии на время беременности обычно мало влияет на долгосрочный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией. Ловастатин не принимают во время беременности, при попытках забеременеть и при подозрении на беременность; лечение прерывают на весь срок беременности или пока беременность не исключат.
Несовместим. Hale L4. Данных о проникновении в молоко человека нет; теоретически высок риск нарушения синтеза холестерола у ребенка. AEMPS противопоказывает статины при ГВ.
Ловастатин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к ловастатину; Активное заболевание печени или повышение трансаминаз более 3 раз; Беременность и лактация; Сочетание с мощными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, ритонавир). Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Омега-3 триглицериды (ЭПК и ДГК), Питавастатин, Правастатин, Розувастатин, Симвастатин, Аторвастатин + Эзетимиб, Флувастатин, Розувастатин + Эзетимиб