Противокашлевый препарат центрального действия
АТХ-код: R05DA09 (Декстрометорфан)
Торговые названия
Туссин Плюс, Декстрометорфан (составляющая ОТС)
Декстро-изомер изомера левометорфана (опиоид), но без анальгетического и наркотического действия. В терапевтических дозах селективно подавляет кашлевой центр в продолговатом мозге без угнетения дыхания. В высоких дозах (10–30 раз выше терапевтических) проявляет диссоциативный эффект через антагонизм NMDA-рецепторов и ингибиторов обратного захвата серотонина – основа recreational misuse. Метаболизируется CYP2D6 до декстрорфана (активный метаболит с большей NMDA-активностью).
Вторая линия
Применяют при сухом непродуктивном кашле, нарушающем сон или повседневную активность. По ACCP 2018 и NG120 (2019) центральные противокашлевые препараты не относятся к первой линии – данные эффективности при остром кашле скромные (мета-анализ Cochrane 2014 не показал значимого преимущества над плацебо у взрослых). Доза у взрослых 15–30 мг 3–4 раза в сутки. Курс короткий, не более 7 дней.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Декстрометорфан – противокашлевое средство, антагонист NMDA-рецепторов. Его применяют для симптоматического лечения сухого кашля при (рекомендации AAFP 2020, CDC). В биохакерских кругах декстрометорфан принимают в высоких дозах «как антидепрессант» и «для измененного сознания / эмпатогенного эффекта». в 2010 году выпустила предупреждение о тяжелых побочных эффектах при злоупотреблении: серотониновый синдром (особенно в сочетании с антидепрессантами группы или ИМАО), психоз, нарушения моторики, гепатотоксичность от парацетамола в комбинированных препаратах. Декстрометорфан в высоких дозах – психоактивное вещество с потенциалом злоупотребления. Если декстрометорфан принимают «для настроения» или «для когниции» – обратитесь за вторым мнением, при депрессии есть препараты с подтвержденной эффективностью.
Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Линезолид – обратимый ингибитор моноаминоксидазы (МАО). Декстрометорфан – слабый ингибитор обратного захвата серотонина и сигма-1-агонист. Сочетание дает накопление серотонина в синаптической щели и развитие серотонинового синдрома.
Симптомы
В течение часов после совместного приема: ажитация, спутанность сознания, тахикардия, гипертензия, гипертермия, тремор, миоклонус, гиперрефлексия. В тяжелых случаях – судороги, кома, рабдомиолиз.
Тактика
На время курса линезолида (обычно 7–14 дней) от декстрометорфана отказываются. Альтернативные противокашлевые – гвайфенезин или мед при ночном кашле. Если декстрометорфан уже принят – линезолид отменяют, через 24 часа симптомы серотонинового синдрома регрессируют.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
В I триместре по возможности избегают. При сухом кашле у беременной первая линия – немедикаментозные меры (гидратация, увлажнение воздуха); при необходимости предпочитают парацетамол при наличии лихорадки.
При лактации однократный прием приемлем; регулярное применение не рекомендовано.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Декстрометорфан рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Сухой кашель (уровень доказательности C), Улучшение памяти и концентрации (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Декстрометорфан (≥ 1 из 100): Сонливость, Головокружение, Тошнота, Сухость во рту, Запор. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. В I триместре по возможности избегают. При сухом кашле у беременной первая линия – немедикаментозные меры (гидратация, увлажнение воздуха); при необходимости предпочитают парацетамол при наличии лихорадки.
При лактации однократный прием приемлем; регулярное применение не рекомендовано.
Декстрометорфан противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к декстрометорфану; Одновременный прием ингибиторов МАО или в течение 14 дней после их отмены; Возраст до 6 лет (для большинства OTC форм); Тяжелая печеночная недостаточность; Дыхательная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».
рекреационное употребление декстрометорфана в дозах 200–1500 мг (10–30 раз выше терапевтических) дает диссоциативный психоделический эффект через NMDA-антагонизм. В США это значимая проблема среди подростков – «DXM tripping», «robotripping». Острые риски: серотониновый синдром при сочетании с СИОЗС, тахикардия, гипертензия, психотические эпизоды, ангиоотек (входящие в OTC препараты содержат гуайфенезин и другие вещества с собственной токсичностью при передозировке). FDA в 2010 году усилила маркировку OTC препаратов. Миф: «декстрометорфан безопасен в комбинации с другими препаратами от простуды». Факт: декстрометорфан противопоказан с ингибиторами МАО (риск серотонинового синдрома), с СИОЗС применяют с осторожностью, не сочетают с другими серотонинергическими препаратами (трамадол, меперидин, метилен синий).