Абиратерон

Ингибиторы биосинтеза андрогенов

АТХ-код: L02BX03 (Абиратерон)

Торговые названия

Зитига, Абиратерон

Механизм действия

Селективный необратимый ингибитор CYP17 – фермента, ключевого для биосинтеза андрогенов в надпочечниках, яичках и опухолевой ткани предстательной железы. Блокирует 17α-гидроксилазу и C17,20-лиазу. Снижает уровень тестостерона и дегидроэпиандростерона ниже кастрационного уровня. Это позволяет преодолеть резистентность к гормональной терапии при метастатическом рак простаты, ранее казавшегося неоперабельным. Применяется только в сочетании с преднизолоном для подавления компенсаторного повышения АКТГ и минералокортикоидных побочных эффектов.

Показания

Рак предстательной железы

Первая линия

Метастатический кастрационно-резистентный рак простаты (mCRPC) и метастатический гормон-чувствительный (mHSPC) по ESMO 2024 и испанской SEOM 2023. В mHSPC применяют как первую линию вместе с андрогенной депривацией (исследование LATITUDE, NEJM 2017 показало увеличение медианы общей выживаемости на 16,8 месяцев). Доза 1000 мг (4 таблетки по 250 мг) 1 раз в сутки натощак + преднизолон 5 мг 1-2 раза в сутки. Альтернатива – энзалутамид или апалутамид (доцетаксел при висцеральных метастазах).

Источники

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

Спортивная выносливость

Не рекомендуют

Абиратерон применяют любители AAS-циклов «для тотальной блокады выработки эндогенных андрогенов». NCCN 2024 и AEMPS Ficha Técnica ограничивают абиратерон метастатическим кастрационно-резистентным и метастатическим гормоночувствительным раком предстательной железы в комбинации с преднизолоном. У атлетов одобренных показаний нет. Прием без сопутствующего глюкокортикоида вызывает минералокортикоидный синдром, гипокалиемию, отеки и гипертензию.

Источники

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают натощак – за 1 час до или через 2 часа после еды. Прием с едой повышает биодоступность в 4-10 раз, что приводит к токсичности. Преднизолон 5 мг 1-2 раза в сутки обязателен – без него возникает минералокортикоидный синдром (АГ, гипокалиемия, отеки). Контроль / еженедельно первые 3 месяца, далее ежемесячно – риск гепатотоксичности 5-10%. Контроль , калия, отеков ежемесячно.

Лекарственные взаимодействия

Сильные CYP3A4 индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) снижают эффективность – избегают. CYP2D6 субстраты (метопролол, кодеин, трамадол, ) – абиратерон ингибирует CYP2D6, концентрация субстратов растет, корректируют дозы. Спиронолактон противопоказан – нивелирует эффект блокады синтеза андрогенов.

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

AEMPS / CIMA

Centro de Información de Medicamentos (Испания)

Инструкция от: 02.04.2026

FDA / DailyMed

Управление по санитарному надзору США (DailyMed)

Инструкция от: 13.01.2026

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность
Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C)
Беременность партнерши и потенциал к зачатию без барьерной контрацепции
Сочетание со спиронолактоном

Серьезные побочные эффекты

Гепатотоксичность (5-10%, в редких случаях фульминантный гепатит)
Тяжелая гипокалиемия с аритмиями
Минералокортикоидный синдром
Острая надпочечниковая недостаточность при резкой отмене преднизолона

Частые побочные эффекты

Гипертензия
Гипокалиемия
Периферические отеки
Утомляемость
Повышение АЛТ/АСТ
Боль в суставах

БеременностьFDA X

Только для мужчин. У женщин противопоказан. Партнерши пациентов мужчин при сохраненной репродуктивной функции применяют барьерные методы контрацепции на весь срок терапии и 3 недели после.

Кормление грудью

Не применяется у женщин.

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Частые вопросы

От чего назначают Абиратерон?

Абиратерон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Рак предстательной железы (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Абиратерон?

Частые побочные эффекты Абиратерон (≥ 1 из 100): Гипертензия, Гипокалиемия, Периферические отеки, Утомляемость, Повышение АЛТ/АСТ, Боль в суставах. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Абиратерон при беременности?

FDA-категория X. Только для мужчин. У женщин противопоказан. Партнерши пациентов мужчин при сохраненной репродуктивной функции применяют барьерные методы контрацепции на весь срок терапии и 3 недели после.

Можно ли Абиратерон при грудном вскармливании?

Не применяется у женщин.

Кому Абиратерон противопоказан?

Абиратерон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C); Беременность партнерши и потенциал к зачатию без барьерной контрацепции; Сочетание со спиронолактоном. Полный список в разделе «Безопасность».

Механизм действия

Показания

Рак предстательной железы

Первая линия

Источники

Практические заметки

Когда и как принимать

Лекарственные взаимодействия

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность
Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C)
Беременность партнерши и потенциал к зачатию без барьерной контрацепции
Сочетание со спиронолактоном

Серьезные побочные эффекты

Гепатотоксичность (5-10%, в редких случаях фульминантный гепатит)
Тяжелая гипокалиемия с аритмиями
Минералокортикоидный синдром
Острая надпочечниковая недостаточность при резкой отмене преднизолона

Частые побочные эффекты

Гипертензия
Гипокалиемия
Периферические отеки
Утомляемость
Повышение АЛТ/АСТ
Боль в суставах

БеременностьFDA X

Кормление грудью

Не применяется у женщин.

Рассчитать RID

Частые вопросы

От чего назначают Абиратерон?

Какие побочные эффекты у Абиратерон?

Можно ли Абиратерон при беременности?

Можно ли Абиратерон при грудном вскармливании?

Не применяется у женщин.

Кому Абиратерон противопоказан?