Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Абиратерон

AEMPS

Ингибиторы биосинтеза андрогенов

АТХ-код: L02BX03

Торговые названия: Зитига, Абиратерон

Обновлено · Методология

Показания

A

Рак предстательной железы

Первая линия

Метастатический кастрационно-резистентный рак простаты (mCRPC) и метастатический гормон-чувствительный (mHSPC) по гайдлайнам ESMO 2020 и испанской SEOM 2021. В mHSPC применяют как первую линию вместе с андрогенной депривацией (исследование LATITUDE, Lancet Oncol 2019 показало увеличение медианы общей выживаемости на 16,8 месяца – 53,3 против 36,5 месяца). Доза 1000 мг (4 таблетки по 250 мг) 1 раз в сутки натощак + преднизолон 5 мг 1–2 раза в сутки. Альтернатива – энзалутамид или апалутамид (доцетаксел при висцеральных метастазах).

Источники

  1. Lancet Oncol: Abiraterone acetate plus prednisone in patients with newly diagnosed high-risk metastatic castration-sensitive prostate cancer (LATITUDE): final overall survival analysis of a randomised, double-blind, phase 3 trial. (2019)
  2. AEMPS: Ficha técnica de Abiraterona (2024)
  3. N Engl J Med: Abiraterone plus Prednisone in Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer. (2017)
  4. N Engl J Med: Abiraterone for Prostate Cancer Not Previously Treated with Hormone Therapy. (2017)
  5. Annals of Oncology (ESMO): Prostate cancer: ESMO Clinical Practice Guidelines (2020)
  6. Clinical and Translational Oncology (SEOM): SEOM clinical guidelines for the treatment of advanced prostate cancer (2021)
  7. Lancet Oncology: Abiraterone acetate plus prednisone versus placebo in chemotherapy-naive mCRPC (COU-AA-302 final OS) (2015)

МКБ-10: C61 · МКБ-11: 2C82

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Спортивная выносливость

Не рекомендуют

Для выносливости и восстановления абиратерон не подходит и опасен: это ингибитор CYP17, который снижает тестостерон до кастрационного уровня. У здорового спортсмена это ятрогенный гипогонадизм – утомляемость, потеря мышечной массы и силы, анемия, то есть прямая противоположность заявленной цели. В стероидных кругах абиратерон иногда принимают для блокады эндогенных андрогенов, но одобренных показаний у спортсменов нет. AEMPS Ficha Técnica ограничивает препарат метастатическим раком предстательной железы в комбинации с преднизолоном; прием без глюкокортикоида дает минералокортикоидный синдром – гипокалиемию, отеки и артериальную гипертензию, плюс риск гепатотоксичности и надпочечниковой недостаточности.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Abiraterona (2024)
Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный необратимый ингибитор CYP17 – фермента, ключевого для биосинтеза андрогенов в надпочечниках, яичках и опухолевой ткани предстательной железы. Блокирует 17α-гидроксилазу и C17,20-лиазу. Снижает уровень тестостерона и дегидроэпиандростерона ниже кастрационного уровня. Это позволяет преодолеть резистентность к гормональной терапии при метастатическом рак простаты, ранее казавшегося неоперабельным. Применяется только в сочетании с преднизолоном для подавления компенсаторного повышения АКТГ и минералокортикоидных побочных эффектов.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C)
  • Беременность партнерши и потенциал к зачатию без барьерной контрацепции
  • Сочетание со спиронолактоном

Серьезные побочные эффекты

  • Гепатотоксичность (5–10%, в редких случаях фульминантный гепатит)
  • Тяжелая гипокалиемия с аритмиями
  • Минералокортикоидный синдром
  • Острая надпочечниковая недостаточность при резкой отмене преднизолона

Частые побочные эффекты

  • Гипертензия
  • Гипокалиемия
  • Периферические отеки
  • Утомляемость
  • Повышение АЛТ/АСТ
  • Боль в суставах

Беременность: можно ли принимать Абиратерон?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), абиратерона ацетат не применяют у женщин, а беременным и женщинам, которые могут быть беременны, он противопоказан; данных у беременных нет, а в исследованиях на животных нашли репродуктивную токсичность. Неизвестно, попадают ли абиратерон и его метаболиты в сперму, поэтому пациент использует презерватив при половых контактах с беременной, а с женщиной детородного возраста – презерватив вместе с другим эффективным методом контрацепции.

Кормление грудью: можно ли принимать Абиратерон?

Не применяется у женщин.

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают натощак – за 1 час до или через 2 часа после еды. Прием с едой повышает биодоступность в 4–10 раз, что приводит к токсичности. Преднизолон 5 мг 1–2 раза в сутки обязателен – без него возникает минералокортикоидный синдром (АГ, гипокалиемия, отеки). Контроль / еженедельно первые 3 месяца, далее ежемесячно – риск гепатотоксичности 5–10%. Контроль , калия, отеков ежемесячно.

Лекарственные взаимодействия

Сильные CYP3A4 индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) снижают эффективность – избегают. CYP2D6 субстраты (метопролол, кодеин, трамадол, ) – абиратерон ингибирует CYP2D6, концентрация субстратов растет, корректируют дозы. Спиронолактон противопоказан – нивелирует эффект блокады синтеза андрогенов.
Упоминания в инструкциях36 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • ЗначимоеСпиронолактон
    «Uso con Espironolactona: Espironolactona se une al receptor androgénico y puede elevar los niveles del antígeno prostático específico (PSA). No está recomendado el uso con abiraterona acetato (ver…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеАмиодарон
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеВенлафаксин
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеГалоперидол
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеДекстрометорфан
    «Effects of Abiraterone on Drug Metabolizing Enzymes: Abiraterone acetate is an inhibitor of the hepatic drug-metabolizing enzymes CYP2D6 and CYP2C8. In a CYP2D6 drug-drug interaction trial, the C max…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеДизопирамид
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеДофетилид
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеМетадон
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеМетопролол
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеМоксифлоксацин
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеОксикодон
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеПиоглитазон
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: En un estudio de interacción CYP2C8 fármaco-fármaco en sujetos sanos, el AUC de pioglitazona aumentó un 46% y los AUCs de M-III y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеПиоглитазон
    «Effects of Abiraterone on Drug Metabolizing Enzymes: In a CYP2C8 drug-drug interaction trial in healthy subjects, the AUC of pioglitazone (CYP2C8 substrate) was increased by 46% when pioglitazone was…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеПропафенон
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеПропранолол
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеРепаглинид
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: En un estudio de interacción CYP2C8 fármaco-fármaco en sujetos sanos, el AUC de pioglitazona aumentó un 46% y los AUCs de M-III y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеРисперидон
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеСоталол
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеТрамадол
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеФлекаинид
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеХинидин
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеantiarrítmicosкласс из инструкции
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеantipsicóticosкласс из инструкции
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеCYP3A4 inducersкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: CYP3A4 Inducers: Avoid concomitant strong CYP3A4 inducers during abiraterone acetate tablets treatment. If a strong CYP3A4 inducer must be co-administered, increase the abiraterone…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеdigitálicosкласс из инструкции
    «Abiraterona acetato puede causar hipertensión, hipopotasemia y retención de líquidos (ver sección 4.8) como consecuencia del aumento de las concentraciones de mineralocorticoides resultantes de la…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеinductores del CYP3A4класс из инструкции
    «Interacciones con otros medicamentos: Debido al riesgo de disminución de la exposición a abiraterona, durante el tratamiento se deben evitar los inductores potentes del CYP3A4 a menos que no exista…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеmedicamentos que prolongan el QTкласс из инструкции
    «Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT: Debido a que el tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, se recomienda precaución cuando se administre abiraterona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Декстрометорфан
    «Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: En un estudio realizado para evaluar los efectos del acetato de abiraterona (administrado conjuntamente con prednisona) en una sola…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Карбамазепин
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: Se recomienda evitar los inductor es potentes del CYP3A4 (p.ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Кетоконазол
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: En un estudio clínico independiente de interacción farmacocinética en sujetos sanos, la co-administración con…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Кетоконазол
    «Drugs that Inhibit or Induce CYP3A4 Enzymes: In a dedicated drug interaction trial, co-administration of ketoconazole, a strong inhibitor of CYP3A4, had no clinically meaningful effect on the…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Рифабутин
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: Se recomienda evitar los inductor es potentes del CYP3A4 (p.ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Рифампицин
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: En un estudio clínico de interacción farmacocinética en sujetos sanos pretratados con rifampicina, un inductor potente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Фенитоин
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: Se recomienda evitar los inductor es potentes del CYP3A4 (p.ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Фенобарбитал
    «Posibilidad de que otros medicamentos afecten a la exposición de abiraterona: Se recomienda evitar los inductor es potentes del CYP3A4 (p.ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • ЗначимоеСпиронолактон
    «La espironolactona se une al receptor androgénico y puede aumentar los niveles de antígeno prostático específico (APE) en pacientes con cáncer de próstata tratados con abiraterona. No se recomienda…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Абиратерон?

Абиратерон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Рак предстательной железы (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Абиратерон?

Частые побочные эффекты Абиратерон (≥ 1 из 100): Гипертензия, Гипокалиемия, Периферические отеки, Утомляемость, Повышение АЛТ/АСТ, Боль в суставах. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Абиратерон при беременности?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), абиратерона ацетат не применяют у женщин, а беременным и женщинам, которые могут быть беременны, он противопоказан; данных у беременных нет, а в исследованиях на животных нашли репродуктивную токсичность. Неизвестно, попадают ли абиратерон и его метаболиты в сперму, поэтому пациент использует презерватив при половых контактах с беременной, а с женщиной детородного возраста – презерватив вместе с другим эффективным методом контрацепции.

Можно ли Абиратерон при грудном вскармливании?

Не применяется у женщин.

Кому Абиратерон противопоказан?

Абиратерон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C); Беременность партнерши и потенциал к зачатию без барьерной контрацепции; Сочетание со спиронолактоном. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Анастрозол, Бикалутамид, Эксеместан, Летрозол, Тамоксифен