Антиаритмик класса IC, дополнительно бета-адреноблокатор
Торговые названия: Пропанорм, Ритмонорм
Обновлено · Методология
Вторая линия
Пропафенон – антиаритмик второй линии для удержания синусового ритма при пароксизмальной фибрилляции предсердий у пациентов БЕЗ структурной болезни сердца. 2024 поддерживает применение в виде стратегии «pill-in-the-pocket» (450–600 мг однократно при пароксизме). У пациентов с ишемической болезнью сердца, дисфункцией левого желудочка или сердечной недостаточностью противопоказан.
Источники
МКБ-10: I48 · МКБ-11: BC81.3
Блокирует быстрые натриевые каналы кардиомиоцитов в фазу 0 потенциала действия (класс IC) – замедляет проведение в предсердиях, AV-узле и желудочках. Активный метаболит 5-гидроксипропафенон обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Метаболизируется CYP2D6 с генетически обусловленной вариабельностью (extensive vs poor metabolisers). Не рекомендуется при структурной болезни сердца (CAST trial 1989 – повышенная смертность).
Данные ограничены. Применение при необходимости.
Проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание не рекомендуют.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Испанская инструкция относит грейпфрутовый сок к веществам, которые повышают концентрацию пропафенона: сок угнетает ферменты, разрушающие препарат. У пропафенона узкий терапевтический диапазон: избыток замедляет проведение импульса в сердце, может вызвать новые аритмии, дает головокружение и металлический привкус во рту. Инструкция требует внимательно наблюдать за такими пациентами и при надобности менять дозу.
Источник: AEMPS: Ficha técnica de Rytmonorm 150 mg comprimidos recubiertos (propafenona) (2019)
Найдено 3 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Аддитивное замедление AV-проведения и удлинение QT. Брадикардия, AV-блокада.
Симптомы
Брадикардия ниже 50, AV-блокада.
Тактика
Избегают комбинации. Выбирают один антиаритмик.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Concomitant administration of propafenone and amiodarone can affect conduction and repolarization and is not recommended.»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Drugs that inhibit CYP2D6 (such as desipramine, paroxetine, ritonavir, sertraline) and CYP3A4 (such as ketoconazole, ritonavir, saquinavir, erythromycin, and grapefruit…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Small doses of quinidine completely inhibit the CYP2D6 hydroxylation metabolic pathway, making all patients, in effect, slow metabolizers [see Clinical Pharmacology (…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Drugs that inhibit CYP2D6 (such as desipramine, paroxetine, ritonavir, sertraline) and CYP3A4 (such as ketoconazole, ritonavir, saquinavir, erythromycin, and grapefruit…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Warfarin: The concomitant administration of propafenone and warfarin increased warfarin plasma concentrations at steady state by 39% in healthy volunteers and prolonged the prothrombin time (PT) in…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Digoxin: Concomitant use of propafenone and digoxin increased steady-state serum digoxin exposure (AUC) in patients by 60% to 270%, and decreased the clearance of digoxin by 31% to 67%. Monitor…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Drugs that inhibit CYP2D6 (such as desipramine, paroxetine, ritonavir, sertraline) and CYP3A4 (such as ketoconazole, ritonavir, saquinavir, erythromycin, and grapefruit…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Drugs that inhibit CYP2D6 (such as desipramine, paroxetine, ritonavir, sertraline) and CYP3A4 (such as ketoconazole, ritonavir, saquinavir, erythromycin, and grapefruit…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors: Drugs that inhibit CYP2D6 (such as desipramine, paroxetine, ritonavir, sertraline) and CYP3A4 (such as ketoconazole, ritonavir, saquinavir, erythromycin, and grapefruit…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: • Inhibitors of CYP2D6, 1A2, and 3A4 may increase propafenone levels which may lead to cardiac arrhythmias. Simultaneous use with both a CYP3A4 and CYP2D6 inhibitor (or in patients…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Antiarrítmicos: La coadministración con ritonavir es probable que dé como resultado un aumento de las concentraciones pl asmáticas de amiodarona, bepridil, dronedarona, encainida, flecainida…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Antiarrhythmics: amiodarone, dronedarone, flecainide, propafenone, quinidine»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Antiarrítmicos de Clase-I (ej. quinidina, disopiramida; lidocaína, fenitoína; flecainida, propafenona): Pueden potenciar los efectos sobre el tiempo de conducción auriculoventricular y aumentar el…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: • CYP2B6 inducers: Dose increase may be necessary if coadministered with CYP2B6 inducers (e.g., ritonavir, lopinavir, efavirenz, carbamazepine, phenobarbital, and phenytoin) based…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Cardiac Disorders : ranolazine, ivabradine dronedarone Other antiarrhythmics e.g. amiodarone, bepridil, disopyramide, flecainide…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP2D6 Inhibitors: Drugs that are strong inhibitors of CYP2D6 such as quinidine, fluoxetine, paroxetine, and propafenone were shown to double metoprolol concentrations. While there is no information…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibición del isoenzima CYP2D6: Como con otros antidepresivos, entre los que se encuentran otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), paroxetina inhibe el isoenzima CYP2D6…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Otros medicamentos metabolizados por CYP2D6 : Fluoxetina es un potente inhibidor de la enzima CYP2D6, por lo que los tratamientos concomitantes con medicamentos que sean también metabolizados por…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Metoprolol: Se recomienda precaución cuando se administra citalopram con medicamentos que son metabolizados por esta enzima, y que tienen un estrecho margen terapéutico, p.ej., flecainida…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«El tratamiento concomitante con medicamentos con índices terapéuticos estrechos metabolizados predominantemente por la CYP2D6 se debe iniciar en el extremo inferior del intervalo de dosis del…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Sustratos de CYP2D6: Beta-bloqueantes (metoprolol, propafenona, timolol)»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Medicamentos que pueden estar afectados por darunavir potenciado con ritonavir: Un ensayo clínico que asocia medicamentos metabolizados por los citocromos CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6 demostró un aumento…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«- Inhibidores de CYP2D6: El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se recomienda precaución si se administra duloxetina con medicamentos metabolizados predominantemente por el CYP2D6 (risperidona, antidepresivos tricíclicos (ADTs) como nortriptilina, amitriptilina e…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Potential for Clozapine to Affect Other Drugs: Concomitant use of clozapine with other drugs metabolized by CYP2D6 can increase levels of these CYP2D6 substrates. Use caution when coadministering…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Interactions: Other antiarrhythmics: e.g., amiodarone disopyramide flecainide mexiletine propafenone quinidine ↑ antiarrhythmics Clinical monitoring is…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Metoprolol es un sustrato del CYP2D6. Los fármacos que inhiben el CYP2D6 pueden tener un efecto en la concentración plasmática de metoprolol. Ejemplos de fármacos que inhiben CYP2D6 son quinidina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se recomienda precaución si mirabegrón se administra de forma concomitante con medicamentos que tienen un estrecho margen terapéutico y que sean metabolizados de forma significativa por el CYP2D6…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Fluvoxamina e inhibidores del CYP1A2: Pirfenidona debe utilizarse con precaución en pacientes tratados con otros inhibidores moderados de CYP1A2 (p.ej. amiodarona o propafenona).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Los datos disponibles sugieren que la ranolazina es un inhibidor débil del CYP2D6. La administración de ranolazina 750 mg dos veces al día aumentó 1,8 veces las concentraciones plasmáticas de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drug-Drug Interactions: In vivo studies have shown that terbinafine is an inhibitor of the CYP450 2D6 isozyme. Drugs predominantly metabolized by the CYP450 2D6 isozyme include the following drug…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Escitalopram es un inhibidor de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución cuando escitalopram se administre conjuntamente con otros medicamentos que son metabolizados principalmente por esta enzima…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CYP450 Interactions: CYP1A2 acyclovir, allopurinol, caffeine, cimetidine, ciprofloxacin, disulfiram, enoxacin, famotidine, fluvoxamine, methoxsalen, mexiletine, norfloxacin, oral contraceptives…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«amiodarona, flecainida, prazosin, propafenona, quinidina, espironolactona, eritromicina, tetraciclina, gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprima, alprazolam, difenoxilato con atropina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Pharmacokinetic Drug Interactions: Propafenone NA 60 to 270%»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Fluoxetina y paroxetina: Inhibidores del CYP2D6, tales como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, fluoxetina y paroxetina, o los antiarrítmicos quinidina o propafenona, pueden…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Показаны 40 из 56, самые тяжелые сверху
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Пропафенон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Фибрилляция предсердий (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Пропафенон (≥ 1 из 100): Металлический привкус, Тошнота, Головокружение, Брадикардия, Расширение QRS. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Данные ограничены. Применение при необходимости.
Проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание не рекомендуют.
Пропафенон противопоказан при следующих состояниях: Структурная болезнь сердца (ИБС, постинфарктное состояние, дисфункция ЛЖ, СН); AV-блокада 2–3 степени без водителя ритма; Синдром слабости синусового узла; Тяжелое поражение печени; Миастения гравис. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Хинидин, Ранолазин, Амиодарон, Убидекаренон (коэнзим Q10), Дизопирамид, Боярышник (Crataegus monogyna / laevigata), Ивабрадин, Дигоксин