Эсциталопрам

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

АТХ-код: N06AB10 (Эсциталопрам)

Торговые названия

Ципралекс, Эсциталопрам Канон, Селектра, Ленуксин, Элицея

Механизм действия

S-энантиомер циталопрама. Самый селективный СИОЗС – блокирует транспортер серотонина с минимальным влиянием на норадреналин, дофамин и другие рецепторы. Два сайта связывания: основной (ингибирует обратный захват) и аллостерический (стабилизирует связь с основным сайтом). За счет этого эсциталопрам достигает более полного и быстрого блокирования транспортера по сравнению с рацемическим циталопрамом.

Показания

Большое депрессивное расстройство

Первая линия

Эсциталопрам – один из препаратов первой линии при депрессии по рекомендациям APA 2023. Начальная доза 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости увеличивать до 20 мг через 3-4 недели. Максимальная доза 20 мг в сутки. Мета-анализ Cipriani (2018, Lancet) показал, что эсциталопрам входит в число лидеров по соотношению эффективности и переносимости среди 21 антидепрессанта. Эффект оценивают через 4-6 недель.

Генерализованное тревожное расстройство

Первая линия

Эсциталопрам одобрен для лечения генерализованного тревожного расстройства. NICE и APA рекомендуют СИОЗС как терапию первой линии при ГТР. Начальная доза 10 мг, можно увеличить до 20 мг. У тревожных пациентов начинать лучше с 5 мг на первой неделе, чтобы минимизировать парадоксальное усиление тревоги в начале терапии. Ответ формируется через 4-8 недель.

Социальное тревожное расстройство

Первая линия

Эсциталопрам эффективен при социальном тревожном расстройстве. СИОЗС – терапия первого выбора по рекомендациям NICE и APA. Дозировка та же, что при депрессии – 10-20 мг в сутки. Лечение длительное – после достижения ремиссии продолжать не менее 12 месяцев. Раннее прекращение часто приводит к рецидиву.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимать 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от еды. Если вызывает сонливость – перенести на вечер. Если бессонницу – принимать утром. Не прекращать резко – снижать дозу постепенно в течение 2-4 недель. Резкая отмена СИОЗС вызывает синдром отмены: головокружение, парестезии ("удары током"), раздражительность, тошнота. У эсциталопрама этот синдром выражен слабее, чем у пароксетина или венлафаксина, но все же встречается.

Особые ситуации

Максимальная доза – строго 20 мг в сутки из-за дозозависимого удлинения интервала QT. У пациентов старше 65 лет максимальная доза 10 мг. Не сочетать с другими препаратами, удлиняющими QT. ЭКГ перед началом терапии рекомендуют пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Риск серотонинового синдрома при комбинации с трамадолом, триптанами, ингибиторами МАО, литием. Ингибиторы МАО отменить за 14 дней до начала эсциталопрама.

Безопасность

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО (и 14 дней после их отмены)
Удлинение интервала QT или врожденный синдром удлиненного QT
Одновременный прием с пимозидом или другими препаратами, значительно удлиняющими QT
Гиперчувствительность к эсциталопраму или циталопраму

Серьезные побочные эффекты

Удлинение интервала QT (дозозависимое, потому максимум 20 мг)
Серотониновый синдром (при комбинации с серотонинергическими препаратами)
Гипонатриемия – SIADH (чаще у пожилых, при комбинации с диуретиками)
Повышение суицидальных мыслей у подростков и молодых взрослых в первые недели лечения (black box warning FDA)

Частые побочные эффекты

Тошнота (особенно в первые 1-2 недели, затем проходит)
Головная боль
Бессонница или сонливость
Сексуальная дисфункция (снижение либидо, аноргазмия, задержка эякуляции)
Сухость во рту
Потливость

БеременностьFDA C

Категория C по FDA. СИОЗС в третьем триместре могут вызвать у новорожденного респираторный дистресс, дрожь, раздражительность (неонатальный адаптационный синдром). Прием в первом триместре не повышает общий риск пороков развития. Решение о продолжении терапии принимают индивидуально, взвешивая риск обострения депрессии для матери и потенциальное воздействие на плод.

Кормление грудью

Проникает в грудное молоко. Относительная доза для ребенка низкая. Эсциталопрам и сертралин – предпочтительные СИОЗС при грудном вскармливании по данным LactMed.