Депрессивное расстройство
Вторая линия
Антидепрессант – агонист мелатониновых и антагонист 5-HT2C рецепторов
АТХ-код: N06AX22 (Агомелатин)
Структурный аналог мелатонина. Агонист мелатониновых MT1 и MT2 рецепторов и антагонист серотониновых 5-HT2C рецепторов. Восстанавливает циркадные ритмы и увеличивает высвобождение допамина и норадреналина в префронтальной коре. Не влияет на обратный захват серотонина – отличается от отсутствием типичных побочных эффектов (сексуальная дисфункция, желудочно-кишечные жалобы, отмена с дискомфортом). Метаболизируется CYP1A2, поэтому курение и сильные ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно влияют на концентрацию.
Вторая линия
Препарат второй линии при большом депрессивном расстройстве по NG222 (2022) и испанскому SEP 2024. Первая линия – и (сертралин, эсциталопрам, венлафаксин). Агомелатин применяют при сопутствующих нарушениях сна и циркадных ритмов, при сексуальных побочных эффектах от СИОЗС, у пациентов с сезонной депрессией. Доза 25 мг на ночь с возможным повышением до 50 мг. Эффект развивается за 2–4 недели. По мета-анализу Cochrane 2014 эффективность сопоставима с СИОЗС.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Агомелатин – антидепрессант, агонист мелатониновых рецепторов. Его выписывают при большой депрессии (рекомендации 2022, NG222). Для «улучшения сна и настроения» вне показания депрессии агомелатин не работает: клинических исследований такого применения нет. Главный риск препарата – тяжелая гепатотоксичность вплоть до острой печеночной недостаточности ( PRAC 2014 ввело обязательный контроль печеночных трансаминаз перед началом лечения, на 3, 6, 12, 24 неделях, а затем периодически). Сочетание потенциально опасного риска и отсутствия пользы вне депрессии делает такое назначение неоправданным. Если бессонница реальная проблема – основа лечения это когнитивно-поведенческая терапия (КПТ-Б), мелатонин 1-5 мг за час до сна – доступное и безопасное средство. Если агомелатин выписали «для сна» – обратитесь за вторым мнением.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Данные у беременных ограничены. У беременной с депрессией предпочитают сертралин с большим объемом данных.
Данные отсутствуют. При лактации не рекомендован.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Агомелатин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Депрессивное расстройство (уровень доказательности B), Бессонница и нарушения сна (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Агомелатин (≥ 1 из 100): Головная боль, Сонливость, Головокружение, Тошнота, Повышение печеночных ферментов, Беспокойство. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Данные у беременных ограничены. У беременной с депрессией предпочитают сертралин с большим объемом данных.
Данные отсутствуют. При лактации не рекомендован.
Агомелатин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к агомелатину; Активная патология печени или повышение трансаминаз более чем в 3 раза; Деменция; Сочетание с сильными ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин); Возраст до 18 лет. Полный список в разделе «Безопасность».