Селективный агонист серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов
Торговые названия: Имигран, Амигренин, Рапимиг
Обновлено · Методология
Первая линия
Острый приступ мигрени у кормящей. По AHS 2024 и SEMNIM 2023 – препарат выбора среди триптанов. Доза 50–100 мг внутрь при первых признаках, повторно через 2 часа при неполном эффекте. Максимум 200 мг в сутки.
Источники
МКБ-10: G43.9 · МКБ-11: 8A80.Z
Первая линия
Препарат первой линии при остром приступе мигрени средней и тяжелой интенсивности по AHS 2024 и EFNS 2022. По мета-анализу Cochrane суматриптан 100 мг дает безболевой ответ через 2 часа у 38% пациентов против 17% у плацебо. Подкожная инъекция 6 мг дает 70% безболевого ответа – самая высокая эффективность среди триптанов. Принимают при первых признаках боли, не во время ауры. У беременной с мигренью суматриптан имеет наибольший объем данных среди триптанов и считается препаратом выбора при необходимости.
Источники
МКБ-10: G43.9 · МКБ-11: 8A80.Z
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Суматриптан – триптан (агонист серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов). Его выписывают при мигрени и кластерной головной боли (рекомендации NG150 2021, AHS 2021, Ficha Técnica AEMPS). При тензионной головной боли, «стрессовой цефалгии», похмелье или -цефалгии суматриптан не показан и может ухудшить ситуацию: регулярный прием при немигренозных болях провоцирует medication-overuse headache (головную боль от частого приема обезболивающих). У препарата есть противопоказания при ишемической болезни сердца, инсульте в анамнезе и неконтролируемой артериальной гипертензии – коронарный вазоспазм при приеме триптанов описан у предрасположенных пациентов. Если суматриптан выписали при «любой сильной головной боли» вне показаний мигрени или кластерной головной боли – обратитесь за вторым мнением.
Селективный агонист 5-HT1B/1D рецепторов. Вызывает вазоконстрикцию расширенных краниальных сосудов через 5-HT1B и блокирует высвобождение нейропептидов воспаления (CGRP, субстанция P) из тройничных нервных окончаний через 5-HT1D. Первый триптан, появившийся на рынке в 1991 году – «золотой стандарт» для сравнения других триптанов. Эффект развивается через 30 минут (таблетки), 10–15 минут (подкожная инъекция), 15 минут (назальный спрей). Период полувыведения 2 часа.
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), после выхода суматриптана на рынок собрали данные о его приеме в I триместре более чем у 1000 женщин: для окончательных выводов их недостаточно, но роста риска врожденных пороков в них не нашли. Опыт применения во II и III триместрах ограничен. В исследованиях на животных прямого тератогенного действия и вреда для пери- и постнатального развития не нашли, но у кроликов суматриптан снижал жизнеспособность эмбриона и плода. Суматриптан применяют, только если ожидаемая польза больше возможного риска для плода.
Полностью совместим. Hale L2. RID 3,5%. Самый изученный триптан при ГВ. После приема 100 мг суматриптана можно покормить через 4–8 часов для дополнительной безопасности, хотя клинически значимых эффектов у младенца не описано.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 6 пар. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Оба препарата – вазоконстрикторы 5-HT1B/1D. Аддитивный коронарный и периферический вазоспазм. – минимум 24 часа washout.
Симптомы
Ишемия миокарда, инсульт в первые часы.
Тактика
Комбинация противопоказана. Минимум 24 часа между приемами.
Механизм
Селегилин в высоких дозах теряет селективность к MAO-B и ингибирует MAO-A. Риск серотонинового синдрома при сочетании с триптанами.
Симптомы
Ажитация, тахикардия, гипертензия.
Тактика
По инструкции AEMPS к селегилину сочетание с триптанами противопоказано из-за риска серотонинового синдрома. Для купирования мигрени на фоне селегилина выбирают парацетамол или .
Источники
Механизм
Транилципромин необратимо ингибирует MAO-A. Суматриптан накапливается – fatal serotonin syndrome.
Симптомы
Ажитация, тахикардия, гипертермия, миоклонус, гиперрефлексия в первые часы.
Тактика
Комбинация противопоказана. 14 дней после отмены МАО-И до начала триптана.
Источники
Механизм
Суматриптан – 5-HT1B/1D агонист, частично метаболизируется MAO-A. Фенелзин необратимо ингибирует MAO – суматриптан накапливается и через избыток серотонина дает фатальный серотониновый синдром.
Симптомы
Ажитация, тахикардия, гипертермия, миоклонус, гиперрефлексия в первые часы.
Тактика
Комбинация противопоказана. 14 дней после отмены МАО-И до начала триптана.
Источники
Механизм
Оба препарата – вазоконстрикторы 5-HT1B/1D. Аддитивный эффект на коронарные и периферические артерии. рекомендует разнос приема не менее 24 часов.
Симптомы
Ишемия миокарда, инсульт, ишемия пальцев в первые часы.
Тактика
Комбинация противопоказана. Минимум 24 часа между приемом эрготамина и любого триптана.
Источники
Механизм
Теоретический риск серотонинового синдрома при сочетании с триптанами. в 2018 году пересмотрела рекомендацию (раньше CONTRA) – клинических случаев серотонинового синдрома при стандартных дозах мало. Тем не менее при первом применении нужен контроль.
Симптомы
Редко – ажитация, тремор, миоклонус. Преимущественно при высоких дозах триптана или сочетании со .
Тактика
Инструкция AEMPS к сертралину описывает редкие постмаркетинговые случаи слабости, гиперрефлексии и спутанности, запрета на сочетание нет. Допустимо при стандартных дозах. Информировать пациента о возможных симптомах.
Источники
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«CONTRAINDICATIONS: Recent use (i.e., within 24 hours) of ergotamine-containing medication, ergot-type medication (such as dihydroergotamine or methysergide), or another 5-hydroxytryptamine 1 (5-HT 1…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Está contraindicada la administración concomitante de ergotamina o derivados de la ergotamina (incluyendo metisergida) o algún triptán/AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Recent use (i.e., within 24 hours) of ergotamine-containing medication, ergot-type medication (such as dihydroergotamine or methysergide), or another 5-hydroxytryptamine 1 (5-HT 1…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Está contraindicada la administración concomitante de sumatriptán con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs).»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«Sumatriptán no se debe administrar a pacientes con factores de riesgo de enfermedad isquémica cardiaca incluyendo aquellos pacientes que fuman grandes cantidades de tabaco al dia o los que usan…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Tras la comercialización se han notificado casos raros de pacientes con síndrome serotoninérgco (incluyendo estado mental alterado, inestabilidad autonómica y alteraciones neuromusculares) tras el…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Tras la comercialización se han notificado casos raros de pacientes con síndrome serotoninérgco (incluyendo estado mental alterado, inestabilidad autonómica y alteraciones neuromusculares) tras el…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«No existen evidencias de interacciones con propranolol, flunarizina, pizotifeno o alcohol.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«No existen evidencias de interacciones con propranolol, flunarizina, pizotifeno o alcohol.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Other 5-HT1 Agonists: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«La administración conjunta de Manerix con triptanos está contraindicada ya que éstos son potentes receptores agonistas serotoninérgicos metabolizados por las monoaminooxidasas (MAOs) y varios enzimas…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisérgida) y otros agonistas de los receptores 5 HT 1B/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Agonistas de la serotonina: La selegilina no debe utilizarse en combinación con agonistas de la serotonina (por ejemplo, sumatriptán, naratriptán, zolmitriptán, rizatriptán, lasmiditán) debido al…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Hasta que no se disponga de más información, no se recomienda el uso simultáneo de citalopram y de agonistas 5- HT tales como sumatriptán y otros triptanes (ver sección 4.4).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Triptanes: Durante la experiencia post-comercialización se han notificado casos raros en los que se describían pacientes con debilidad, hiperreflexia, descoordinación, confusión, ansiedad y agitación…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Medicamentos serotoninérgicos: La administración conjunta con medicamentos serotoninérgicos (p.ej. tramadol, sumatriptán y otros triptanes) puede provocar un síndrome serotoninérgico.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Medicamentos serotoninérgicos: La administración conjunta de medicamentos con efecto serotoninérgico por ejemplo opiáceos (entre ellos, tramadol) y triptanes (entre ellos, sumatriptán), puede…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Concentración de Topiramato a: Sumatriptán (oral y subcutáneo)»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Sumatriptan»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Суматриптан рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Мигрень при кормлении грудью (уровень доказательности A), Острый приступ мигрени (уровень доказательности A), Улучшение памяти и концентрации (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Суматриптан (≥ 1 из 100): Ощущение тяжести или давления в груди, шее, челюсти, Сонливость, Головокружение, Тошнота, Ощущение жара или приливы, Реакции в месте инъекции (для подкожной формы). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), после выхода суматриптана на рынок собрали данные о его приеме в I триместре более чем у 1000 женщин: для окончательных выводов их недостаточно, но роста риска врожденных пороков в них не нашли. Опыт применения во II и III триместрах ограничен. В исследованиях на животных прямого тератогенного действия и вреда для пери- и постнатального развития не нашли, но у кроликов суматриптан снижал жизнеспособность эмбриона и плода. Суматриптан применяют, только если ожидаемая польза больше возможного риска для плода.
Полностью совместим. Hale L2. RID 3,5%. Самый изученный триптан при ГВ. После приема 100 мг суматриптана можно покормить через 4–8 часов для дополнительной безопасности, хотя клинически значимых эффектов у младенца не описано.
Суматриптан противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к суматриптану; Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе; Неконтролируемая артериальная гипертензия; Цереброваскулярные события в анамнезе (инсульт, ТИА); Заболевания периферических артерий. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Тапентадол, Трамадол, Трамадол + Парацетамол, Золмитриптан, Элетриптан, Петидин, Оксикодон, Алмотриптан