Evigrade

Ризатриптан

AEMPS

Селективный агонист серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов

АТХ-код: N02CC04

Торговые названия: Максалт, Ризамигрен, Максалт МЛТ

Обновлено · Методология

Показания

A

Острый приступ мигрени

Первая линия

Препарат первой линии при остром приступе мигрени средней и высокой интенсивности по консенсусу AHS 2021 и EFNS 2009. По систематическому обзору Cochrane 2016 ризатриптан 10 мг дает безболевой ответ через 2 часа у 40% пациентов против 19% у плацебо. По сравнению с другими триптанами имеет один из самых быстрых стартов действия (особенно форма MLT для рассасывания при тошноте). Принимают при первых признаках боли, не во время ауры. При неэффективности через 2 часа повторная доза не рекомендована.

МКБ-10: G43.9 · МКБ-11: 8A80.Z

B

Мигрень при кормлении грудью

Вторая линия

Мигрень у кормящей. По AHS 2024 – альтернатива суматриптану при ГВ. Доза 5–10 мг внутрь, повторно через 2 часа. Максимум 30 мг в сутки. Быстрое начало действия (через 30 минут).

МКБ-10: G43.9 · МКБ-11: 8A80.Z

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Улучшение памяти и концентрации

Не рекомендуют

Ризатриптан – триптан, по показаниям аналогичный суматриптану. Его выписывают при мигрени и кластерной головной боли (рекомендации NG150 2021, AHS 2021). При «сильных головных болях напряжения», «-цефалгии» или «при похмелье» без подтвержденной мигрени ризатриптан не применяют: регулярный прием при немигренозных болях провоцирует medication-overuse headache (головную боль от частого приема обезболивающих). Триптаны противопоказаны при ишемической болезни сердца, инсульте в анамнезе и неконтролируемой артериальной гипертензии. Если ризатриптан выписали при «любой сильной головной боли» без подтвержденной мигрени – обратитесь за вторым мнением.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный агонист 5-HT1B и 5-HT1D рецепторов. Через 5-HT1B вызывает вазоконстрикцию расширенных краниальных сосудов; через 5-HT1D блокирует высвобождение нейропептидов воспаления (CGRP, субстанция P) из тройничных нервных окончаний. Эффект развивается через 30–60 минут после приема таблеток для рассасывания (MLT) или 60–90 минут при стандартных таблетках. Период полувыведения 2–3 часа.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ризатриптану
  • Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия
  • Цереброваскулярные события в анамнезе (инсульт, ТИА)
  • Заболевания периферических артерий
  • Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая мигрень
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
  • Одновременный прием ингибиторов МАО, эрготаминов, других триптанов
  • Возраст до 18 лет (для большинства форм)

Серьезные побочные эффекты

  • Коронарный спазм, инфаркт миокарда (редко, у пациентов с предрасполагающими факторами)
  • Цереброваскулярные события
  • Серотониновый синдром при сочетании с СИОЗС/СИОЗСН
  • Анафилактические реакции
  • Медикаментозно-индуцированная головная боль при злоупотреблении

Частые побочные эффекты

  • Сонливость
  • Головокружение
  • Ощущение тяжести или давления в груди, шее, челюсти
  • Тошнота
  • Сухость во рту
  • Приливы

Беременность: можно ли принимать Ризатриптан?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), в данных о 300–1000 беременностях не нашли признаков того, что ризатриптан в I триместре вызывает пороки развития. В исследованиях на животных репродуктивной токсичности не нашли. Данных о приеме во II и III триместрах мало. Если ризатриптан нужен по клиническим показаниям, его применение при беременности допускают.

Кормление грудью: можно ли принимать Ризатриптан?

Hale L3 · Вероятно совместим, данных мало

Совместим. Hale L3, мало данных по RID. Короткий T½ 2 ч дает быстрое выведение. Кормят через 4–8 часов после приема для минимизации экспозиции.

Период полувыведения у матери
2 ч
Пик концентрации у матери
1.3 ч

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают при первых признаках боли, не во время ауры. Стандартная доза 10 мг, у пациентов на пропранололе – 5 мг (пропранолол повышает концентрацию ризатриптана). Максимально 2 дозы в сутки с интервалом не менее 2 часов. Применение более 10 дней в месяц повышает риск медикаментозно-индуцированной головной боли. Не сочетают с другими триптанами в одни сутки, с ингибиторами МАО, эрготаминами; при сочетании с и риск серотонинового синдрома.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 2 пары. Сортировка от критических к минимальным.

Критически опасноеТранилципроминАнтидепрессант, необратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы (МАО-A и МАО-B), производное амфетамина

Механизм

MAO-A ингибирование транилципромином + ризатриптан – fatal serotonin syndrome.

Симптомы

Ажитация, тахикардия, гипертермия, миоклонус, гиперрефлексия в первые часы.

Тактика

Комбинация противопоказана. 14 дней после отмены МАО-И до начала триптана.

Подробнее о паре →Транилципромин →

Критически опасноеФенелзинАнтидепрессант, необратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы (МАО-A и МАО-B)

Механизм

Ризатриптан – MAO-A substrate. Сочетание с фенелзином дает накопление и fatal serotonin syndrome.

Симптомы

Ажитация, тахикардия, гипертермия, миоклонус, гиперрефлексия в первые часы.

Тактика

Комбинация противопоказана. 14 дней после отмены МАО-И до начала триптана.

Подробнее о паре →Фенелзин →

Упоминания в инструкциях19 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Критически опасноеДигидроэрготамин
    «Ergot-Containing Drugs: Ergot-containing drugs have been reported to cause prolonged vasospastic reactions. Because these effects may be additive, use of ergotamine-containing or ergot-type…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеЗолмитриптан
    «Ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisérgida) y otros agonistas de los receptores 5 HT 1B/1D : Debido a un efecto aditivo, el uso concomitante de rizatriptán y ergotamina, derivados…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеЛинезолид
    «Inhibidores de la monoaminooxidasa: El rizatriptán se metaboliza principalmente por la monoaminooxidasa, subtipo A (MAO-A). Las concentraciones plasmáticas de rizatriptán y su metabolito activo…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеНаратриптан
    «Ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisérgida) y otros agonistas de los receptores 5 HT 1B/1D : Debido a un efecto aditivo, el uso concomitante de rizatriptán y ergotamina, derivados…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеСуматриптан
    «Ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisérgida) y otros agonistas de los receptores 5 HT 1B/1D : Debido a un efecto aditivo, el uso concomitante de rizatriptán y ergotamina, derivados…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеЭрготамин
    «Uso concomitante de rizatriptán y ergotamina, derivados de la ergotamina (entre ellos la metisérgida) u otros agonistas del receptor 5-HT 1B/1D (ver sección 4.5).»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеЭрготамин
    «Ergot-Containing Drugs: Ergot-containing drugs have been reported to cause prolonged vasospastic reactions. Because these effects may be additive, use of ergotamine-containing or ergot-type…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеIMAOкласс из инструкции
    «Administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o uso en un periodo de dos semanas siguientes a la discontinuación de la terapia con inhibidores de la MAO (ver sección 4.5).»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеMAO inhibitorsкласс из инструкции
    «Monoamine Oxidase Inhibitors: Rizatriptan benzoate is contraindicated in patients taking MAO-A inhibitors and non-selective MAO inhibitors. A specific MAO-A inhibitor increased the systemic exposure…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеISRSкласс из инструкции
    «Se ha informado de síndrome serotoninérgico (incluyendo estado mental alterado, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el tratamiento concomitante de triptanos con inhibidores…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеmedicamentos serotoninérgicosкласс из инструкции
    «Se ha informado de síndrome serotoninérgico (incluyendo estado mental alterado, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el tratamiento concomitante de triptanos con inhibidores…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • «En un estudio de interacción farmacológica, el nadolol y metoprolol no alteraron las concentraciones plasmáticas de rizatriptán.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Beta bloqueantes: Las concentraciones plasmáticas de rizatriptán pueden aumentar con la administración concomitante de propranolol. Este aumento se debe, con gran probabilidad, a la interacción…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Propranolol: The dose of rizatriptan benzoate should be adjusted in propranolol-treated patients, as propranolol has been shown to increase the plasma AUC of rizatriptan by 70% [see Dosage and…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • betabloqueantesкласс из инструкции
    «Beta bloqueantes: Las concentraciones plasmáticas de rizatriptán pueden aumentar con la administración concomitante de propranolol. Este aumento se debe, con gran probabilidad, a la interacción…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • SSRIs/SNRIsкласс из инструкции
    «SSRIs/SNRIs and Serotonin Syndrome: Cases of serotonin syndrome have been reported during co-administration of triptans and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) or serotonin norepinephrine…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Из инструкций других препаратов

  • Критически опасноеМоклобемид
    «La administración conjunta de Manerix con triptanos está contraindicada ya que éstos son potentes receptores agonistas serotoninérgicos metabolizados por las monoaminooxidasas (MAOs) y varios enzimas…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеСелегилин
    «Agonistas de la serotonina: La selegilina no debe utilizarse en combinación con agonistas de la serotonina (por ejemplo, sumatriptán, naratriptán, zolmitriptán, rizatriptán, lasmiditán) debido al…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Combinación no recomendada: Durante el tratamiento concomitante con propranolol inhibió el metabolismo de primer paso de rizatriptán cuyo AUC aumenta en un 70-80%. Se recomienda una dosis de 5 mg de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Ризатриптан?

Ризатриптан рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Острый приступ мигрени (уровень доказательности A), Мигрень при кормлении грудью (уровень доказательности B), Улучшение памяти и концентрации (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Ризатриптан?

Частые побочные эффекты Ризатриптан (≥ 1 из 100): Сонливость, Головокружение, Ощущение тяжести или давления в груди, шее, челюсти, Тошнота, Сухость во рту, Приливы. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Ризатриптан при беременности?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), в данных о 300–1000 беременностях не нашли признаков того, что ризатриптан в I триместре вызывает пороки развития. В исследованиях на животных репродуктивной токсичности не нашли. Данных о приеме во II и III триместрах мало. Если ризатриптан нужен по клиническим показаниям, его применение при беременности допускают.

Можно ли Ризатриптан при грудном вскармливании?

Совместим. Hale L3, мало данных по RID. Короткий T½ 2 ч дает быстрое выведение. Кормят через 4–8 часов после приема для минимизации экспозиции.

Кому Ризатриптан противопоказан?

Ризатриптан противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к ризатриптану; Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе; Неконтролируемая артериальная гипертензия; Цереброваскулярные события в анамнезе (инсульт, ТИА); Заболевания периферических артерий. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Суматриптан, Тапентадол, Трамадол, Трамадол + Парацетамол, Дигидроэрготамин, Фроватриптан, Наратриптан, Золмитриптан