Триптан, селективный агонист 5HT1B/1D-рецепторов
Торговые названия: Зомиг
Обновлено · Методология
Вторая линия
Мигрень у кормящей. Доза 2,5–5 мг внутрь или 5 мг назально, повторно через 2 часа. Максимум 10 мг в сутки. Назальная форма – быстрое начало через 15 минут.
Источники
МКБ-10: G43.9 · МКБ-11: 8A80.Z
Активирует 5HT1B/1D-рецепторы сосудов твердой мозговой оболочки и тройничной системы, вызывает вазоконстрикцию и тормозит выброс нейропептидов. Купирует приступ мигрени за 30–60 минут. Метаболизируется CYP1A2 до активного метаболита и далее окисляется МАО-А, поэтому несовместим с ингибиторами МАО.
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), безопасность золмитриптана при беременности у человека не установили. В исследованиях на животных прямого тератогенного действия не нашли, но в части исследований эмбриотоксичности наблюдали признаки сниженной жизнеспособности эмбриона. Золмитриптан назначают, только если ожидаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Совместим. Hale L3, мало данных. Доступен в назальной форме (Zomig Spray) с быстрым началом. Кормят через 4–8 часов после приема.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 3 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Моклобемид обратимо блокирует моноаминоксидазу типа А (МАО-А) – фермент, который разрушает серотонин и участвует в метаболизме золмитриптана и его активного N-десметилметаболита. После приема моклобемида площадь под кривой концентрации (AUC) золмитриптана выросла на 26%, а активного метаболита – в 3 раза (инструкция золмитриптана, AEMPS, раздел 4.5). Золмитриптан – агонист серотониновых рецепторов 5-HT1B/1D, моклобемид повышает уровень серотонина, поэтому два препарата суммируют серотонинергическое действие. Инструкция моклобемида относит триптаны к противопоказанным сочетаниям, а Управление по контролю качества лекарств США () запрещает сочетать золмитриптан с любым ингибитором МАО-А.
Симптомы
Главная опасность – серотониновый синдром: спонтанный или вызываемый клонус, возбуждение и потливость, тремор и гиперрефлексия, повышение мышечного тонуса с температурой выше 38 °C, спутанность сознания, колебания пульса и давления, тошнота, рвота, диарея (инструкции золмитриптана AEMPS и ). Симптомы обычно появляются в первые минуты или часы после новой или повышенной дозы серотонинергического препарата (инструкция золмитриптана FDA). Рост концентрации золмитриптана усиливает и его собственные эффекты: чувство тяжести или сдавления в груди, горле и шее, подъем артериального давления.
Тактика
Сочетание противопоказано: инструкция моклобемида перечисляет триптаны среди противопоказанных препаратов и называет золмитриптан поименно (инструкция моклобемида, AEMPS, разделы 4.3 и 4.5), а Управление по контролю качества лекарств США () запрещает сочетать золмитриптан с ингибитором моноаминоксидазы типа А (ИМАО-А) и назначать его в течение 2 недель после отмены ингибитора (инструкция золмитриптана FDA, разделы 4 и 7.2). Инструкция самого золмитриптана в Испании мягче: при ИМАО-А она ограничивает дозу 5 мг за 24 часа и запрещает сочетание только при дозе моклобемида выше 150 мг два раза в день (инструкция золмитриптана, AEMPS, разделы 4.2 и 4.5). Побеждает самый строгий документ, поэтому золмитриптан пациенту, принимающему моклобемид, не назначают. После отмены моклобемида золмитриптан разрешают не раньше чем через 2 недели (инструкция золмитриптана FDA, раздел 4). Если препараты все же приняли вместе и появились признаки серотонинового синдрома, оба серотонинергических препарата отменяют: после отмены состояние быстро улучшается, дальнейшее лечение зависит от тяжести симптомов (инструкция золмитриптана, AEMPS, раздел 4.4; инструкция золмитриптана FDA, раздел 5.7).
Источники
Механизм
MAO-A ингибирование + золмитриптан – fatal serotonin syndrome.
Симптомы
Ажитация, тахикардия, гипертермия, миоклонус, гиперрефлексия в первые часы.
Тактика
Комбинация противопоказана. 14 дней после отмены МАО-И до начала триптана.
Источники
Механизм
Золмитриптан – MAO-A substrate + CYP1A2 substrate. Сочетание с фенелзином – fatal serotonin syndrome.
Симптомы
Ажитация, тахикардия, гипертермия, миоклонус, гиперрефлексия в первые часы.
Тактика
Комбинация противопоказана. 14 дней после отмены МАО-И до начала триптана.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«CONTRAINDICATIONS: • Recent use (i.e., within 24 hours) of another 5-HT 1 agonist, ergotamine-containing medication, or ergot-type medication (such as dihydroergotamine or methysergide) [see Drug…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Los datos obtenidos de los sujetos sanos sugieren que no existen interacciones farmacocinéticas ni clínicamente significativas entre zolmitriptán y ergotamina. Sin embargo, el aumento de riesgo de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: • Recent use (i.e., within 24 hours) of another 5-HT 1 agonist, ergotamine-containing medication, or ergot-type medication (such as dihydroergotamine or methysergide) [see Drug…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Después de la administración de moclobemida, un inhibidor específico de la MAO-A, se produjo un pequeño aumento (26%) en la AUC de zolmitriptán, e igualmente, un incremento de 3 veces en el mismo…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Tras la administración de cimetidina, un inhibidor general de P450, la vida media de zolmitriptán aumentó en un 44% y el AUC aumentó en un 48%. Además, se duplicaron los valores de la vida media y…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Tras la administración de cimetidina, un inhibidor general de P450, la vida media de zolmitriptán aumentó en un 44% y el AUC aumentó en un 48%. Además, se duplicaron los valores de la vida media y…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Tras la administración de cimetidina, un inhibidor general de P450, la vida media de zolmitriptán aumentó en un 44% y el AUC aumentó en un 48%. Además, se duplicaron los valores de la vida media y…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«No hay evidencia de que el uso concomitante de medicamentos profilácticos para la migraña tenga algún efecto en la eficacia o en los efectos adversos de zolmitriptán (por ejemplo beta-bloquenates…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La selegilina (inhibidor de MAO-B) y la fluoxetina no afectan los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptán. Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and Serotonin Norepinephrine Reuptake Inhibitors: Cases of life-threatening serotonin syndrome have been reported during co-administration of triptans and…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«La administración conjunta de Manerix con triptanos está contraindicada ya que éstos son potentes receptores agonistas serotoninérgicos metabolizados por las monoaminooxidasas (MAOs) y varios enzimas…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisérgida) y otros agonistas de los receptores 5 HT 1B/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Agonistas de la serotonina: La selegilina no debe utilizarse en combinación con agonistas de la serotonina (por ejemplo, sumatriptán, naratriptán, zolmitriptán, rizatriptán, lasmiditán) debido al…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Золмитриптан рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Мигрень при кормлении грудью (уровень доказательности C). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Золмитриптан (≥ 1 из 100): Головокружение, Сонливость, Ощущение жара или приливов, Парестезии, Чувство сдавления в груди или горле (не ишемическое), Тошнота. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), безопасность золмитриптана при беременности у человека не установили. В исследованиях на животных прямого тератогенного действия не нашли, но в части исследований эмбриотоксичности наблюдали признаки сниженной жизнеспособности эмбриона. Золмитриптан назначают, только если ожидаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Совместим. Hale L3, мало данных. Доступен в назальной форме (Zomig Spray) с быстрым началом. Кормят через 4–8 часов после приема.
Золмитриптан противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к триптанам или сульфонамидам; Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, стенокардия Принцметала; Неконтролируемая артериальная гипертензия; Цереброваскулярные заболевания и транзиторные ишемические атаки в анамнезе; Заболевания периферических артерий. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Алмотриптан, Бупренорфин (трансдермальная форма), Дигидроэрготамин, Элетриптан, Петидин, Оксикодон, Ризатриптан, Эрготамин