Антиаритмик класса Ic
Обновлено · Методология
Вторая линия
Применяют для лечения суправентрикулярных тахикардий, включая AV-узловую реципрокную и тахикардию с участием дополнительных путей проведения. SEC требует сначала исключить структурное заболевание сердца.
Источники
МКБ-10: I47.1 · МКБ-11: BC81.Z
Первая линия
Антиаритмик класса IC для медикаментозной кардиоверсии пароксизмов фибрилляции предсердий и поддержания синусового ритма у пациентов без структурного заболевания сердца. SEC применяет схему «pill-in-the-pocket» при редких эпизодах.
Источники
МКБ-10: I48 · МКБ-11: BC81.3
Флекаинид блокирует быстрые натриевые каналы Nav1.5 в фазе 0 потенциала действия и замедляет проведение по предсердиям, желудочкам и системе Гиса–Пуркинье. Применяют при суправентрикулярных тахиаритмиях, включая стратегию «pill-in-the-pocket» при пароксизмальной фибрилляции предсердий у пациентов без структурной болезни сердца. После исследования CAST 1989 года противопоказан при перенесенном инфаркте миокарда и структурной патологии сердца из-за роста смертности. Может провоцировать паттерн Brugada и аритмогенен при ишемии.
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), данных о применении флекаинида у беременных нет или их мало, а исследований на животных недостаточно, чтобы оценить репродуктивную токсичность. У новозеландских белых кроликов высокие дозы флекаинида вызывали отдельные аномалии плода, но у пигментированных кроликов Dutch Belted, крыс и мышей такого не наблюдали, и значение этих находок для человека не установили. У пациенток, принимавших флекаинид во время беременности, препарат проникал через плаценту к плоду. Во время беременности флекаинид применяют, только если польза превышает риск.
Совместим. Hale L3. Проникает в молоко (RID около 5%) с минимальной клинической экспозицией ребенка. Рекомендуют наблюдать ЭКГ ребенка при длительной терапии матери.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 2 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Значительную часть флекаинида разрушает фермент CYP2D6, а ритонавир подавляет этот фермент и еще сильнее фермент CYP3A. По инструкциям ритонавира, концентрация флекаинида в крови растет, а вместе с ней риск аритмий и других тяжелых побочных реакций. Цифр для самой пары в документах нет. В американской инструкции ритонавира сказано только, что площадь под кривой концентрации (AUC) препаратов, которые разрушает CYP2D6, может вырасти до 2 раз. Флекаинид дозозависимо удлиняет интервалы PR и QRS на электрокардиограмме, а ритонавир сам удлиняет интервал PR, и при нем сообщали о редких случаях атриовентрикулярной блокады 2–3 степени.
Симптомы
Когда концентрация флекаинида выходит за пределы лечебной, растет риск побочных реакций, прежде всего со стороны сердца. На электрокардиограмме (ЭКГ) расширяется комплекс QRS и удлиняются интервалы PR и QT, возникают атриовентрикулярная блокада, редкий пульс, желудочковая тахикардия или фибрилляция желудочков. Человек может чувствовать сердцебиение, головокружение, двоение или нечеткость зрения, бывают падение давления, обмороки, одышка и отеки от сердечной недостаточности. При тяжелой интоксикации флекаинидом наблюдали судороги, остановку сердца и смерть.
Тактика
Сочетание противопоказано (инструкции ритонавира, Европейское агентство по лекарственным средствам, , и Управление по контролю качества лекарств США, ). Дозового условия для флекаинида в этих документах нет, поэтому запрет касается и малых доз ритонавира, которыми усиливают другие ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Когда ритонавир усиливает другой ингибитор протеазы, противопоказания сверяют и по инструкции этого препарата (инструкции ритонавира, EMA и FDA). По инструкции флекаинида этого сочетания тоже избегают (Испанское агентство лекарственных средств, AEMPS). Если пациент все же принимал оба препарата, концентрацию флекаинида в крови можно измерить: перед очередным приемом она обычно составляет 0,2–1,0 мкг/мл, а выше 0,7–1,0 мкг/мл чаще бывают побочные реакции, особенно со стороны сердца (инструкция флекаинида, AEMPS). Избыток флекаинида опасен для жизни: специфического противоядия нет, диализ не помогает, лечение поддерживающее, а при блокаде проведения рассматривают временную электрокардиостимуляцию (инструкция флекаинида, AEMPS). Период полувыведения флекаинида около 20 часов, поэтому такое лечение может понадобиться надолго (инструкция флекаинида, AEMPS).
Источники
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Anti-arrítmicos de Clase III: cuando se administra flecainida en pacientes que reciben amiodarona, la dosis de flecainida deberá reducirse un 50% y monitorizar estrechamente la aparición de efectos…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Productos para dejar de fumar : La administración conjunta de bupropión (metabolizados por CYP2D6) con flecainida, se debe abordar con precaución y debe iniciarse con la dosis más baja del rango…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antivirales : Ritonavir aumenta las concentraciones plasmáticas (aumento del riesgo de arritmias ventriculares) (evitar el uso concomitante).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Anti-arrítmicos de Clase IV: Se debe proceder con precaución con el uso de flecainida con bloqueantes de los canales de calcio, por ejemplo verapamilo .»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Anti-arrítmicos de Clase IV: Se debe proceder con precaución con el uso de flecainida con bloqueantes de los canales de calcio, por ejemplo verapamilo .»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drug Interactions: When amiodarone is added to flecainide acetate therapy, plasma flecainide levels may increase two-fold or more in some patients, if flecainide acetate dosage is not reduced. (See…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drug Interactions: There has been little experience with the coadministration of flecainide acetate and either disopyramide or verapamil . Because both of these drugs have negative inotropic…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Glucósidos cardiacos : Flecainida puede producir un aumento de los niveles plasmáticos de digoxina de un 15%, lo que no tiene significado clínico para pacientes con niveles plasmáticos dentro del…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drug Interactions: Flecainide acetate has been administered to patients receiving digitalis preparations or beta-adrenergic blocking agents without adverse effects. During administration of multiple…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drug Interactions: There has been little experience with the coadministration of flecainide acetate and either disopyramide or verapamil . Because both of these drugs have negative inotropic…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drug Interactions: There has been little experience with the coadministration of flecainide acetate and either disopyramide or verapamil . Because both of these drugs have negative inotropic…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Pueden producirse acontecimientos adversos que amenacen la vida o incluso letales debidos a interacciones que originen un incremento de las concentraciones plasmáticas (ver sección 4.9). Flecainida…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drug Interactions: Flecainide is not extensively bound to plasma proteins. In vitro studies with several drugs which may be administered concomitantly showed that the extent of flecainide binding to…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Antipsicóticos : Clozapina- aumento del riesgo de arritmias.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antiarrítmicos: La coadministración con ritonavir es probable que dé como resultado un aumento de las concentraciones pl asmáticas de amiodarona, bepridil, dronedarona, encainida, flecainida…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Antiarrhythmics: amiodarone, dronedarone, flecainide, propafenone, quinidine»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Antiarrítmicos: Sotalol no debe combinarse con antiarrítmicos de clase Ia, como disopiramida, quinidina, procainamida y flecainida, ni con otros medicamentos antiarrítmicos de clase III como…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Flecainida: Dado que la flecainida se metaboliza principalmente por CYP 2D6, al inhibir dicha isoenzima, amiodarona puede aumentar los niveles plasmáticos de flecainida; se aconseja reducir la dosis…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Antiarrhythmics quinidine, procainamide, flecainide Reserve concomitant use for patients who are unresponsive to a single agent. Antiarrhythmic metabolism inhibited by amiodarone…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Antiarrítmicos de Clase-I (ej. quinidina, disopiramida; lidocaína, fenitoína; flecainida, propafenona): Pueden potenciar los efectos sobre el tiempo de conducción auriculoventricular y aumentar el…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: • CYP2B6 inducers: Dose increase may be necessary if coadministered with CYP2B6 inducers (e.g., ritonavir, lopinavir, efavirenz, carbamazepine, phenobarbital, and phenytoin) based…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Cardiac Disorders : ranolazine, ivabradine dronedarone Other antiarrhythmics e.g. amiodarone, bepridil, disopyramide, flecainide…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibición del isoenzima CYP2D6: Como con otros antidepresivos, entre los que se encuentran otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), paroxetina inhibe el isoenzima CYP2D6…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Otros medicamentos metabolizados por CYP2D6 : Fluoxetina es un potente inhibidor de la enzima CYP2D6, por lo que los tratamientos concomitantes con medicamentos que sean también metabolizados por…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Metoprolol: Se recomienda precaución cuando se administra citalopram con medicamentos que son metabolizados por esta enzima, y que tienen un estrecho margen terapéutico, p.ej., flecainida…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«El tratamiento concomitante con medicamentos con índices terapéuticos estrechos metabolizados predominantemente por la CYP2D6 se debe iniciar en el extremo inferior del intervalo de dosis del…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antiarrítmicos: Flecainida»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Sustratos de CYP2D6: codeína, dextrometorfano, flecainida, mexiletina, ondansetron, tamoxifeno, el tramadol.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Medicamentos que pueden estar afectados por darunavir potenciado con ritonavir: Un ensayo clínico que asocia medicamentos metabolizados por los citocromos CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6 demostró un aumento…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«- Inhibidores de CYP2D6: El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se recomienda precaución si se administra duloxetina con medicamentos metabolizados predominantemente por el CYP2D6 (risperidona, antidepresivos tricíclicos (ADTs) como nortriptilina, amitriptilina e…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Potential for Clozapine to Affect Other Drugs: Concomitant use of clozapine with other drugs metabolized by CYP2D6 can increase levels of these CYP2D6 substrates. Use caution when coadministering…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Interactions: Other antiarrhythmics: e.g., amiodarone disopyramide flecainide mexiletine propafenone quinidine ↑ antiarrhythmics Clinical monitoring is…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Se recomienda precaución si mirabegrón se administra de forma concomitante con medicamentos que tienen un estrecho margen terapéutico y que sean metabolizados de forma significativa por el CYP2D6…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Los datos disponibles sugieren que la ranolazina es un inhibidor débil del CYP2D6. La administración de ranolazina 750 mg dos veces al día aumentó 1,8 veces las concentraciones plasmáticas de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drug-Drug Interactions: In vivo studies have shown that terbinafine is an inhibitor of the CYP450 2D6 isozyme. Drugs predominantly metabolized by the CYP450 2D6 isozyme include the following drug…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Escitalopram es un inhibidor de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución cuando escitalopram se administre conjuntamente con otros medicamentos que son metabolizados principalmente por esta enzima…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«amiodarona, flecainida, prazosin, propafenona, quinidina, espironolactona, eritromicina, tetraciclina, gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprima, alprazolam, difenoxilato con atropina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Показаны 40 из 67, самые тяжелые сверху
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Флекаинид рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Фибрилляция предсердий (уровень доказательности B), Суправентрикулярная тахикардия (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Флекаинид (≥ 1 из 100): Головокружение, Нечеткость зрения, Тошнота, Усталость, Тремор. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), данных о применении флекаинида у беременных нет или их мало, а исследований на животных недостаточно, чтобы оценить репродуктивную токсичность. У новозеландских белых кроликов высокие дозы флекаинида вызывали отдельные аномалии плода, но у пигментированных кроликов Dutch Belted, крыс и мышей такого не наблюдали, и значение этих находок для человека не установили. У пациенток, принимавших флекаинид во время беременности, препарат проникал через плаценту к плоду. Во время беременности флекаинид применяют, только если польза превышает риск.
Совместим. Hale L3. Проникает в молоко (RID около 5%) с минимальной клинической экспозицией ребенка. Рекомендуют наблюдать ЭКГ ребенка при длительной терапии матери.
Флекаинид противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к флекаиниду; Сердечная недостаточность III-IV функционального класса; Бессимптомные желудочковые экстрасистолы или несинусовая желудочковая тахикардия; Инфаркт миокарда в анамнезе (по результатам исследования CAST); Кардиогенный шок. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Боярышник (Crataegus monogyna / laevigata), Изосорбида динитрат, Изосорбида мононитрат, Ивабрадин, Мельдоний, Ранолазин, Дигоксин, Лидокаин