Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы
АТХ-код: N06DA02 (Донепезил)
Торговые названия
Донепезил-Тева, Алзепил, Пиаз
Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы в . При болезни Альцгеймера повышает концентрацию ацетилхолина в синапсах, что частично компенсирует холинергический дефицит. Не влияет на бутирилхолинэстеразу в периферических тканях, поэтому реже вызывает гастроинтестинальные побочные эффекты по сравнению с ривастигмином. Метаболизируется CYP2D6 и CYP3A4, период полувыведения 70 часов – прием 1 раз в сутки.
Первая линия
Препарат первой линии при болезни Альцгеймера легкой–тяжелой степени ( NG97, 2018). Стартовая доза 5 мг 1 раз в сутки на ночь, через 4–6 недель повышают до 10 мг. В США для тяжелой стадии доступна доза 23 мг, в ЕС продолжают 10 мг. По мета-анализу Cochrane 2018 улучшает когнитивные функции (ADAS-Cog) на 2,9 балла и функциональный статус. Эффект симптоматический, не модифицирует прогрессирование.
Вторая линия
При деменции с тельцами Леви и деменции при болезни Паркинсона ингибиторы ацетилхолинэстеразы (донепезил, ривастигмин) применяют off-label по 2024 для облегчения когнитивных нарушений и психотических симптомов. По одобренным показаниям в Европе для этих диагнозов чаще регистрируют ривастигмин.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Донепезил – ингибитор ацетилхолинэстеразы. Его выписывают только при болезни Альцгеймера легкой и умеренной стадии (рекомендации 2018, NG97). В биохакерской среде донепезил продвигают как «когнитивный энхансер» для здоровых студентов и работников умственного труда. Клинические исследования у здоровых не показали улучшения памяти или внимания. У препарата серьезные риски: брадикардия, обмороки, тошнота, рвота, диарея, потеря веса, судороги. У здоровых эти риски не оправданы. Если донепезил рекомендовали «для улучшения памяти» здоровому человеку – обратитесь за вторым мнением.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Не показан – болезнь Альцгеймера у женщин репродуктивного возраста встречается крайне редко.
Данные отсутствуют. При лактации не применяют.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Донепезил рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Болезнь Альцгеймера (уровень доказательности A), Деменция (уровень доказательности B), Улучшение памяти и концентрации (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Донепезил (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, диарея, Снижение аппетита и потеря веса, Бессонница и яркие сны, Головная боль, Брадикардия, Мышечные судороги. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Не показан – болезнь Альцгеймера у женщин репродуктивного возраста встречается крайне редко.
Данные отсутствуют. При лактации не применяют.
Донепезил противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к донепезилу или производным пиперидина; Беременность и грудное вскармливание; Возраст до 18 лет. Полный список в разделе «Безопасность».