Фторхинолон III поколения
Торговые названия: Таваник, Левофлокс, Глево, Левофлоксацин-Тева
Обновлено · Методология
Вторая линия
Препарат второй линии при внебольничной пневмонии. Доза 500–750 мг 1 раз в сутки 5–7 дней. По /ATS 2019 и SEPAR 2024 первая линия амбулаторной CAP – амоксициллин в высокой дозе или комбинация амоксициллин + макролид. Левофлоксацин применяют при аллергии на пенициллины, тяжелом течении с риском устойчивого пневмококка, при сопутствующих заболеваниях (ХОБЛ, диабет).
Источники
МКБ-10: J18.9 · МКБ-11: CA40.Z
Вторая линия
Препарат второй линии при остром пиелонефрите по EAU 2024 и 2010. Доза 500–750 мг 1 раз в сутки 5–7 дней. При неосложненном цистите у небеременных женщин не применяют – первая линия фосфомицин или нитрофурантоин ( 2019 ограничение).
Источники
МКБ-10: N39.0 · МКБ-11: GC08
Вторая линия
Применяют при тяжелом обострении ХОБЛ с факторами риска Pseudomonas aeruginosa (тяжелая ХОБЛ с бронхоэктазами, частые курсы антибиотиков) по 2024 и GesEPOC 2021. Доза 500 мг 1 раз в сутки 5–7 дней.
Источники
МКБ-10: J44.1 · МКБ-11: CA22.0
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Левофлоксацин назначают при бронхите, и «при подозрении на пневмонию» без рентгенологического подтверждения. 2024 AWaRe и 2019 ограничивают фторхинолоны тяжелыми инфекциями. PRAC 2018 и boxed warning ограничили рутинное применение из-за рисков тендинопатии, периферической нейропатии и аневризмы аорты. Применение при вирусных инфекциях не показано.
Источники
МКБ-10: J00 · МКБ-11: CA00
L-изомер офлоксацина с активностью в 2 раза выше. Ингибирует бактериальные топоизомеразу II (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV. Спектр охватывает грамотрицательные бактерии (E. coli, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae), грамположительные (Streptococcus pneumoniae включая пенициллин-резистентные, Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный) и атипичные возбудители (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella). в 2019 году существенно ограничила показания фторхинолонов из-за тяжелых побочных эффектов.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: тендиниты, разрывы сухожилий, периферическая нейропатия, психические расстройства; усугубление миастении гравис; повышенный риск аневризмы и расслоения аорты. Применяют только при отсутствии альтернатив.
Противопоказан. У беременной с тяжелой инфекцией предпочитают β-лактамы, макролиды или цефалоспорины.
Противопоказан при лактации.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 2 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Левофлоксацин – фторхинолон, и его ficha técnica отдельным разделом требует осторожности у пациентов, уже принимающих препараты с QT-эффектом. Ficha técnica циталопрама относит к противопоказаниям сам факт лечения препаратом, способным удлинить интервал QT, без перечня исключений.
Симптомы
Удлинение QTc на ЭКГ, сердцебиение, головокружение, обмороки. Крайняя точка – полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» с переходом в фибрилляцию желудочков. Риск выше при гипокалиемии, гипомагниемии, брадикардии, декомпенсированной сердечной недостаточности и у женщин.
Тактика
Пара стоит в противопоказаниях ficha técnica циталопрама, поэтому речь идет о выборе одного препарата, а не о снижении дозы. Инструкция фторхинолона говорит об осторожности, инструкция – о противопоказании, и более строгий документ определяет тяжесть. При внебольничной инфекции антибиотик подбирают вне этой группы.
Источники
Механизм
Оба способны удлинять интервал QT, и эффект складывается. Инструкция атомоксетина требует осторожности у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением QT и при семейном анамнезе. Инструкция левофлоксацина предупреждает, что фторхинолоны применяют с осторожностью при факторах риска удлинения QT, и прямо называет совместный прием удлиняющих интервал препаратов.
Симптомы
Сердцебиение, головокружение, ощущение приближающегося обморока или сам обморок. Тяжелая аритмия при длинном QT, torsade de pointes, может начаться сразу с потери сознания. Гипокалиемия и гипомагниемия, частые при рвоте и поносе, повышают риск.
Тактика
При обычной инфекции антибиотик без влияния на QT снимает вопрос, а левофлоксацин оставляют на случай, когда замены нет. Если пара необходима, до начала корректируют калий и магний и обсуждают ЭКГ у пациентов с болезнью сердца, семейной внезапной смертью в анамнезе или другими удлиняющими QT препаратами.
Источники
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Tendinitis y rotura de tendones: A la primera señal de tendinitis (por ejemplo, hinchazón dolorosa, inflamación), se debe interrumpir el tratamiento con levofloxacino y se debe considerar un…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Antagonistas de la vitamina K: Se han notificado incrementos en las pruebas de coagulación (PT/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Warfarin Effect may be enhanced. Monitor prothrombin time, INR and watch for bleeding ( 7.2 )»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Pacientes con predisposición convulsiva: Las quinolonas pueden disminuir el umbral epiléptico y pueden desencadenar convulsiones. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes de…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Chelation Agents: Antacids, Sucralfate, Metal Cations, Multivitamins: While the chelation by divalent cations is less marked than with other fluoroquinolones, concurrent administration of…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Medicamentos con capacidad de prolongar el intervalo QT: Levofloxacino, así como otras fluoroquinolonas, se deben usar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros medicamentos que…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antagonistas de la vitamina K: Se han notificado incrementos en las pruebas de coagulación (PT/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Medicamentos con capacidad de prolongar el intervalo QT: Levofloxacino, así como otras fluoroquinolonas, se deben usar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros medicamentos que…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Antidiabetic agents Carefully monitor blood glucose ( 5.13 , 7.3 )»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Medicamentos con capacidad de prolongar el intervalo QT: Levofloxacino, así como otras fluoroquinolonas, se deben usar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros medicamentos que…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Medicamentos con capacidad de prolongar el intervalo QT: Levofloxacino, así como otras fluoroquinolonas, se deben usar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros medicamentos que…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Otra información relevante: Estudios de farmacología clínica han demostrado que la farmacocinética de levofloxacino no se vió afectada en ningún grado clínicamente relevante cuando se administraba…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Otra información relevante: Estudios de farmacología clínica han demostrado que la farmacocinética de levofloxacino no se vió afectada en ningún grado clínicamente relevante cuando se administraba…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Digoxin: No significant effect of levofloxacin on the peak plasma concentrations, AUC, and other disposition parameters for digoxin was detected in a clinical study involving healthy volunteers…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Theophylline: No significant effect of levofloxacin on the plasma concentrations, AUC, and other disposition parameters for theophylline was detected in a clinical study involving healthy volunteers…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Ciclosporina: La vida media de ciclosporina se incrementó en un 33%, cuando se administró conjuntamente con levofloxacino.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Teofilina, fenbufeno o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos similares: No se hallaron interacciones farmacocinéticas entre levofloxacino y teofilina en ningún ensayo clínico. Sin embargo, se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Sales de hierro, sales de zinc, antiácidos que contienen magnesio o aluminio, didanosina»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración conjunta de hidroxizina con fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT y/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Medicamentos asociados con prolongación del intervalo QT: Azitromicina se debe usar con precaución en pacientes que reciben medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT (ver sección 4.4)…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Efectos cardiovasculares: Determinados antibióticos (p. ej., azitromicina, claritromicina, eritromicina, levofloxacino, moxifloxacino, telitromicina).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Está contraindicado el uso concomitante de las siguientes sustancias: ciertos antibióticos (p. ej., eritromicina, levofloxacino, moxifloxacino, espiramicina)»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Ciertos antibióticos (p. ej., claritromicina, eritromicina, levofloxacino, moxifloxacino)»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Левофлоксацин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Внебольничная пневмония (уровень доказательности A), Инфекция мочевыводящих путей (уровень доказательности A), Обострение ХОБЛ (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Левофлоксацин (≥ 1 из 100): Тошнота и диарея, Головная боль, Головокружение, Бессонница, Кандидоз, Удлинение интервала QT. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Противопоказан. У беременной с тяжелой инфекцией предпочитают β-лактамы, макролиды или цефалоспорины.
Противопоказан при лактации.
Левофлоксацин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к левофлоксацину или фторхинолонам; Возраст до 18 лет (за редкими исключениями – ингаляционная сибирская язва); Беременность и грудное вскармливание; Эпилепсия; Тендинит или разрыв сухожилия в анамнезе на фоне фторхинолонов. Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: тендиниты, разрывы сухожилий, периферическая нейропатия, психические расстройства; усугубление миастении гравис; повышенный риск аневризмы и расслоения аорты. Применяют только при отсутствии альтернатив.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Линезолид, Меропенем, Метронидазол, Моксифлоксацин, Норфлоксацин, Цефалексин, Ципрофлоксацин, Доксициклин