Атипичный антипсихотик – антагонист допаминовых и серотониновых рецепторов
Торговые названия: Рисполепт Конста, Рисполепт, Сперидан
Обновлено · Методология
Первая линия
Препарат первой линии при острой мании в составе монотерапии или в комбинации с литием/вальпроатом по CANMAT 2018. Доза 2–6 мг 1 раз в сутки. Для поддерживающей терапии биполярного расстройства предпочитают долгосрочную инъекционную форму.
Источники
МКБ-10: F31 · МКБ-11: 6A60
Первая линия
Препарат первой линии при шизофрении по 2020 и NG178 (2020). Стартовая доза 2 мг 1 раз в сутки с титрацией до 4–6 мг. Долгосрочная инъекционная форма Risperdal Consta 25–50 мг каждые 2 недели для пациентов с проблемами приверженности. По сетевому мета-анализу Huhn 2019 эффективность одна из самых высоких среди атипичных антипсихотиков, но профиль побочных эффектов хуже арипипразола – больше пролактинемия, метаболические нарушения, экстрапирамидные эффекты при высоких дозах.
Источники
МКБ-10: F20 · МКБ-11: 6A20
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Рисперидон – антипсихотик, не снотворное. Его выписывают при шизофрении, биполярном расстройстве и поведенческих нарушениях у детей с расстройствами аутистического спектра (рекомендации 2020, NG178). При обычной бессоннице рисперидон не работает: его эффект на сон побочный, а не лечебный. У препарата серьезные риски: экстрапирамидные нарушения (тремор, скованность), метаболический синдром, повышение пролактина. У пожилых с деменцией повышает смертность (предупреждение в черной рамке). Если рисперидон выписали при бессоннице – обратитесь за вторым мнением.
Источники
МКБ-10: G47.0 · МКБ-11: 7A00
Не рекомендуют
Рисперидон – антипсихотик, не успокоительное. Его выписывают при шизофрении, биполярном расстройстве и поведенческих нарушениях у детей с расстройствами аутистического спектра (рекомендации 2020, NG178). При остром стрессе рисперидон не работает: клинических исследований такого применения нет. У препарата серьезные побочные эффекты: экстрапирамидные нарушения (тремор, скованность мышц), метаболический синдром, гиперпролактинемия. У пожилых с деменцией повышает смертность (предупреждение в черной рамке). Если рисперидон выписали «при стрессе» – обратитесь за вторым мнением.
Источники
МКБ-10: F41.9 · МКБ-11: 6B0Z
Антагонист допаминовых D2 и серотониновых 5-HT2A рецепторов. Подавляет позитивные симптомы шизофрении через блокаду D2 в мезолимбическом пути и негативные – через 5-HT2A в префронтальной коре. По сравнению с типичными антипсихотиками (галоперидол) реже вызывает экстрапирамидные расстройства, но повышает пролактин больше, чем другие атипичные. Активный метаболит 9-гидроксирисперидон (палиперидон) сам зарегистрирован как отдельный препарат. Период полувыведения 20 часов.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотиками. Не применять для лечения психотических симптомов при деменции.
В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного. У беременной с психозом решение принимают совместно с психиатром.
Концентрация в молоке умеренная. При лактации применяют под контролем седации, набора веса и экстрапирамидной симптоматики у ребенка.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Пароксетин – strong CYP2D6 inhibitor. Рисперидон растет в 4 раза – усиление гиперпролактинемии и седации.
Симптомы
Седация, экстрапирамидные симптомы, гиперпролактинемия.
Тактика
Дозу рисперидона снижают на 50%. Альтернативный – сертралин или эсциталопрам (нет ингибирования CYP2D6).
Источники
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Paliperidona: No se recomienda la administración concomitante de risperidona oral con paliperidona ya que paliperidona es el metabolito activo de risperidona y la combinación de los dos puede suponer…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Pharmacokinetic-related Interactions: The dose of risperidone should be adjusted when used in combination with CYP2D6 enzyme inhibitors (e.g., fluoxetine, and paroxetine) and enzyme inducers (e.g…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Pharmacokinetic-related Interactions: The dose of risperidone should be adjusted when used in combination with CYP2D6 enzyme inhibitors (e.g., fluoxetine, and paroxetine) and enzyme inducers (e.g…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: • Carbamazepine and other enzyme inducers decrease plasma concentrations of risperidone. Increase the risperidone dose up to double the patient’s usual dose. Titrate slowly. ( 7.1 )»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Discinesia tardía/AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Pharmacodynamic-related Interactions: Concomitant use with methylphenidate, when there is change in dosage of either medication, may increase the risk of extrapyramidal symptoms (EPS). Monitor for…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Uso concomitante con furosemida: No se ha encontrado ningún mecanismo fisiopatológico que explique este hallazgo, ni se ha observado una causa uniforme de las muertes. No obstante, hay que tener…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos de acción central y alcohol: Se debe usar risperidona con precaución en combinación con otras sustancias de acción central incluyendo notablemente el alcohol, opiáceos, antihistamínicos y…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Uso concomitante con furosemida: No se ha encontrado ningún mecanismo fisiopatológico que explique este hallazgo, ni se ha observado una causa uniforme de las muertes. No obstante, hay que tener…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Fármacos que prolongan el intervalo QT: Como ocurre con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se recete risperidona con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos de acción central y alcohol: Se debe usar risperidona con precaución en combinación con otras sustancias de acción central incluyendo notablemente el alcohol, opiáceos, antihistamínicos y…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Aripiprazol, un sustrato de CYP2D6 y CYP3A4: Los comprimidos o inyecciones de risperidona no afectaron a la farmacocinética de la suma de aripiprazol y su metabolito activo, dehidroaripiprazol.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: • CYP2B6 inducers: Dose increase may be necessary if coadministered with CYP2B6 inducers (e.g., ritonavir, lopinavir, efavirenz, carbamazepine, phenobarbital, and phenytoin) based…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antipsychotics : lurasidone pimozide quetiapine e.g. perphenazine, risperidone, thioridazine lurasidone pimozide …»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Uso c onc omitante de paliperidona y r i sper i dona: No se recomienda el uso de paliperidona con risperidona oral dado que paliperidona es el m eta bol it o activo de risperidona y que la…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibición del isoenzima CYP2D6: Como con otros antidepresivos, entre los que se encuentran otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), paroxetina inhibe el isoenzima CYP2D6…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Otros medicamentos metabolizados por CYP2D6 : Fluoxetina es un potente inhibidor de la enzima CYP2D6, por lo que los tratamientos concomitantes con medicamentos que sean también metabolizados por…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Metoprolol: Se recomienda precaución cuando se administra citalopram con medicamentos que son metabolizados por esta enzima, y que tienen un estrecho margen terapéutico, p.ej., flecainida…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Posibilidad de que afecte a la exposición de otros medicamentos: Se recomienda precaución cuando se administre conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, en especial…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«El tratamiento concomitante con medicamentos con índices terapéuticos estrechos metabolizados predominantemente por la CYP2D6 se debe iniciar en el extremo inferior del intervalo de dosis del…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Sustratos de CYP2D6: antipsicóticos (aripiprazol, haloperidol, risperidona, tioridazina),»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«ANTIPSICÓTICOS/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se recomienda precaución si se administra duloxetina con medicamentos metabolizados predominantemente por el CYP2D6 (risperidona, antidepresivos tricíclicos (ADTs) como nortriptilina, amitriptilina e…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Established and Other Potentially Significant Interactions: Other antipsychotics: e.g., perphenazine risperidone thioridazine ↑ antipsychotic A decrease in the dose of antipsychotics that are…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Interacciones que disminuyen los niveles de litio: Antipsicóticos típicos y atípicos : se han reportado casos de reacciones neurotóxicas en pacientes tratados tanto con litio como con un…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Risperidone: Combined use of methylphenidate with risperidone when there is a change in dosage, whether an increase or decrease, of either or both medications, may increase the risk of extrapyramidal…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Antipsicóticos/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antipsychotics: perphenazine, risperidone, thioridazine ↑ antipsychotics A dose decrease may be needed for these drugs when…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Risperidona: Se debe tener precaución y antes de tomar la decisión de uso se deben considerar los riesgos y beneficios de la combinación con furosemida o tratamiento concomitante con otros diuréticos…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Escitalopram es un inhibidor de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución cuando escitalopram se administre conjuntamente con otros medicamentos que son metabolizados principalmente por esta enzima…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Risperidona: Venlafaxina incrementó el AUC de risperidona en un 50% pero no alteró significativamente el perfil farmacocinético de la cantidad total de principio activo (risperidona más…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Показаны 40 из 76, самые тяжелые сверху
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Рисперидон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Поддерживающая терапия биполярного аффективного расстройства (уровень доказательности A), Шизофрения (уровень доказательности A), Бессонница и нарушения сна (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Рисперидон (≥ 1 из 100): Сонливость, Прибавка веса (умеренная), Гиперпролактинемия (галакторея, аменорея, сексуальная дисфункция), Экстрапирамидные расстройства при дозах более 6 мг, Ортостатическая гипотензия, Запор. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного. У беременной с психозом решение принимают совместно с психиатром.
Концентрация в молоке умеренная. При лактации применяют под контролем седации, набора веса и экстрапирамидной симптоматики у ребенка.
Рисперидон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к рисперидону; Деменция у пожилых (повышенный риск инсульта и смерти); Болезнь Паркинсона, деменция с тельцами Леви (риск ухудшения); Удлинение интервала QT; Беременность – с осторожностью. Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотиками. Не применять для лечения психотических симптомов при деменции.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Селанк (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro), Валериана лекарственная (экстракт корня), Зипрасидон, Золпидем, Амисульприд, Клобазам, Мелисса лекарственная (экстракт листа), Палиперидон