Evigrade

Метилфенидат

AEMPS

Психостимулятор центрального действия

АТХ-код: N06BA04

Обновлено · Методология

Показания

A

Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)

Первая линия

Препарат первой линии при синдроме дефицита внимания и гиперактивности у детей старше 6 лет и взрослых по 2019, NG87 (2018) и испанскому консенсусу SEPyP 2024. У детей доза стартует с 5 мг 1–2 раза в сутки, у взрослых – 18 мг (Concerta) 1 раз в сутки утром. По мета-анализу Cortese 2018 эффективность 0,78 SMD по симптомам СДВГ у детей. Перед стартом обязательное психиатрическое обследование, оценка сердечно-сосудистого риска (ЭКГ, , наследственный анамнез аритмий), измерение роста и веса. Контроль каждые 3–6 месяцев.

МКБ-10: F90.0 · МКБ-11: 6A05

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Улучшение памяти и концентрации

Не рекомендуют

Метилфенидат – психостимулятор, который выписывают при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей старше 6 лет и взрослых, а также при нарколепсии (рекомендации 2019, AAFP 2020). Здоровые студенты, программисты и работники интеллектуального труда часто принимают метилфенидат «как когнитивный стимулятор». Метаанализ Repantis 2010 показал минимальный эффект на рабочую память и внимание у здоровых – значительно меньше, чем при настоящем СДВГ. Метилфенидат – препарат группы II контролируемых веществ в США из-за высокого риска злоупотребления. Прием создает риск гипертензии, тахикардии, бессонницы, потери аппетита, тревоги, психоза при высоких дозах, формирования зависимости. Если метилфенидат принимают «для концентрации на работе» при отсутствии СДВГ – обратитесь за вторым мнением.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина в пресинаптических терминалах. Повышает концентрацию катехоламинов в синаптической щели префронтальной коры, что улучшает внимание, концентрацию и подавление импульсивного поведения у пациентов с СДВГ. Структурно отличается от амфетаминов меньшей способностью индуцировать высвобождение нейромедиаторов – ниже потенциал злоупотребления, но все равно отнесен к контролируемым веществам. Период полувыведения 2–3 часа (немедленное высвобождение), 8–12 часов (OROS-форма Concerta). В Испании назначается только специалистом (психиатром или педиатром).

Безопасность

Boxed warning – внимание

FDA boxed warning: высокий потенциал злоупотребления и зависимости. Контролируемое вещество класса II (США), список III (Россия), список I контролируемых веществ Испании. Не назначать пациентам с историей злоупотребления психостимуляторами или семейной историей зависимости.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к метилфенидату
  • Тяжелая артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома
  • Сердечно-сосудистые заболевания (стенокардия, аритмии, кардиомиопатия, врожденные пороки сердца)
  • Глаукома
  • Психотические расстройства, тяжелая депрессия, биполярное расстройство (риск маниакального переключения)
  • Анорексия или булимия
  • Тики, синдром Туретта
  • Возраст до 6 лет
  • Одновременный прием ингибиторов МАО или в течение 14 дней после их отмены
  • Беременность и грудное вскармливание

Серьезные побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистые события (внезапная сердечная смерть, инфаркт миокарда, инсульт)
  • Психотические эпизоды и галлюцинации
  • Маниакальные эпизоды при недиагностированном биполярном расстройстве
  • Тики (новые или ухудшение существующих)
  • Серотониновый синдром при сочетании с СИОЗС
  • Замедление роста у детей при длительном приеме
  • Приапизм (редко)

Частые побочные эффекты

  • Снижение аппетита и потеря веса
  • Бессонница
  • Головная боль
  • Тревога и раздражительность
  • Тахикардия и повышение АД
  • Сухость во рту
  • Боль в животе

Беременность: можно ли принимать Метилфенидат?

Метилфенидат проникает через плаценту. В I триместре связан с небольшим повышением риска пороков сердца. В III триместре – риск неонатальной абстиненции. Применение при беременности не рекомендуется без четких показаний.

Кормление грудью: можно ли принимать Метилфенидат?

Концентрация в молоке низкая, но у новорожденного описаны бессонница и снижение веса. При лактации применяют с осторожностью под контролем сна и набора веса у ребенка.

RID, доза младенцу через молоко
0.2%

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Частые мифы

Миф: «метилфенидат – безопасный когнитивный энхансер для студентов и работников умственного труда без СДВГ». Факт: у здоровых людей без СДВГ метилфенидат не улучшает обучаемость и память (мета-анализ Repantis 2010), но повышает риск зависимости (особенно при сниффинге или инъекциях), сердечно-сосудистых событий, психотических эпизодов. В Испании, США, Великобритании несанкционированное использование «для учебы» – серьезный риск; распространяется через рынок без рецепта, где препарат часто фальсифицирован. Миф: «у детей метилфенидат вызывает наркоманию во взрослом возрасте». Факт: мета-анализ Wilens 2003 показал, что адекватная терапия СДВГ метилфенидатом снижает риск злоупотребления психоактивными веществами во взрослом возрасте, а не повышает. Нелеченый СДВГ – самостоятельный фактор риска зависимости.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.

УмеренноеАтомоксетинСимпатомиметики центрального действия

Механизм

Метилфенидат блокирует обратный захват норадреналина и дофамина (инструкция метилфенидата, Испанское агентство лекарственных средств, AEMPS), а атомоксетин избирательно блокирует переносчик норадреналина (инструкция атомоксетина, AEMPS). Оба препарата повышают давление и учащают пульс, поэтому в инструкциях обоих просят осторожности при сочетании с препаратами, повышающими давление, а в инструкции атомоксетина предупреждают о возможном сложении или усилении эффектов с препаратами, действующими на норадреналин (инструкции обоих препаратов, AEMPS). В исследовании атомоксетин вместе с метилфенидатом не усилил действие на сердце и сосуды сверх того, что дает один метилфенидат (инструкция атомоксетина, Управление по контролю качества лекарств США, ). Влияния на кинетику друг друга по инструкциям не ждут: метилфенидат почти не проходит через ферменты цитохрома P450 (CYP) и заметно их не подавляет (инструкция метилфенидата, AEMPS). Атомоксетин тоже не подавляет и не индуцирует основные ферменты CYP (инструкция атомоксетина FDA).

Симптомы

У большинства пульс и давление растут умеренно. Стимуляторы, включая метилфенидат, поднимают давление в среднем на 2–4 мм рт. ст., а пульс на 3–6 ударов в минуту (инструкция метилфенидата, Управление по контролю качества лекарств США, ), атомоксетин – пульс в среднем меньше чем на 10 ударов в минуту, давление меньше чем на 5 мм рт. ст. (инструкция атомоксетина). У части людей рост больше: у 8–12% детей и подростков и 6–10% взрослых, принимавших атомоксетин, пульс поднимался на 20 ударов в минуту и больше, а давление на 15–20 мм рт. ст. и больше (инструкция атомоксетина). О болезни сердца могут говорить сердцебиение, боль в груди при нагрузке, необъяснимый обморок и одышка (инструкция атомоксетина).

Тактика

Сочетание применяют с осторожностью: в инструкциях обоих препаратов просят осторожности при одновременном приеме препаратов, повышающих давление, а в инструкции атомоксетина – и препаратов, действующих на норадреналин (инструкции метилфенидата и атомоксетина, Испанское агентство лекарственных средств, AEMPS). В исследовании атомоксетин не усилил действие метилфенидата на сердце и сосуды, и отдельной коррекции доз для этой пары в инструкциях нет (инструкция атомоксетина, Управление по контролю качества лекарств США, ). До старта каждого препарата собирают подробный анамнез и осматривают пациента, чтобы исключить болезни сердца (инструкции обоих препаратов, AEMPS). Пульс и давление записывают до лечения, после каждого изменения дозы и затем не реже раза в 6 месяцев (инструкции обоих препаратов, AEMPS). Если давление заметно выросло, пересматривают лечение атомоксетином или другим препаратом, повышающим давление (инструкция атомоксетина, AEMPS). Метилфенидат отменяют при повторяющейся тахикардии, аритмии или систолическом давлении выше 95-го перцентиля и рассматривают направление к кардиологу (инструкция метилфенидата, AEMPS). При сердцебиении, боли в груди при нагрузке, необъяснимом обмороке или одышке пациента быстро направляют к кардиологу (инструкция атомоксетина, AEMPS). В инструкциях обоих препаратов сопутствующий препарат, повышающий давление, относят к факторам риска нарушений мозгового кровообращения, поэтому на каждом визите проверяют неврологические симптомы (инструкции обоих препаратов, AEMPS).

Подробнее о паре →Атомоксетин →

Упоминания в инструкциях29 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Критически опасноеMAO inhibitorsкласс из инструкции
    «Monoamine Oxidase Inhibitors: Methylphenidate transdermal system is contraindicated during treatment with monoamine oxidase inhibitors, and within a minimum of 14 days following discontinuation of…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеРисперидон
    «Risperidone: Combined use of methylphenidate with risperidone when there is a change in dosage, whether an increase or decrease, of either or both medications, may increase the risk of extrapyramidal…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеФенитоин
    «Interacción farmacocinética: Sin embargo, se han notificado casos que indican que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes cumarínicos, los anticonvulsivantes (por…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеФенитоин
    «Coumarin Anticoagulants, Antidepressants, and Selective Serotonin Reuptake Inhibitors: Human pharmacologic studies have shown that methylphenidate may inhibit the metabolism of coumarin…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеФенобарбитал
    «Interacción farmacocinética: Sin embargo, se han notificado casos que indican que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes cumarínicos, los anticonvulsivantes (por…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеФенобарбитал
    «Coumarin Anticoagulants, Antidepressants, and Selective Serotonin Reuptake Inhibitors: Human pharmacologic studies have shown that methylphenidate may inhibit the metabolism of coumarin…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеanticoagulantesкласс из инструкции
    «Interacción farmacocinética: Sin embargo, se han notificado casos que indican que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes cumarínicos, los anticonvulsivantes (por…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеanticoagulantsкласс из инструкции
    «Coumarin Anticoagulants, Antidepressants, and Selective Serotonin Reuptake Inhibitors: Human pharmacologic studies have shown that methylphenidate may inhibit the metabolism of coumarin…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеantidepresivos tricíclicosкласс из инструкции
    «Interacción farmacocinética: Sin embargo, se han notificado casos que indican que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes cumarínicos, los anticonvulsivantes (por…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеantiepilépticosкласс из инструкции
    «Interacción farmacocinética: Sin embargo, se han notificado casos que indican que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes cumarínicos, los anticonvulsivantes (por…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеantiepilepticsкласс из инструкции
    «Coumarin Anticoagulants, Antidepressants, and Selective Serotonin Reuptake Inhibitors: Human pharmacologic studies have shown that methylphenidate may inhibit the metabolism of coumarin…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеantipsicóticosкласс из инструкции
    «Uso con fármacos dopaminérgicos: Se recomienda precaución al administrar metilfenidato con fármacos dopaminérgicos, incluyendo antipsicóticos. Dado que una de las principales acciones de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеISRSкласс из инструкции
    «Interacción farmacocinética: Sin embargo, se han notificado casos que indican que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes cumarínicos, los anticonvulsivantes (por…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеSSRIs/SNRIsкласс из инструкции
    «Coumarin Anticoagulants, Antidepressants, and Selective Serotonin Reuptake Inhibitors: Human pharmacologic studies have shown that methylphenidate may inhibit the metabolism of coumarin…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеtricyclic antidepressantsкласс из инструкции
    «Coumarin Anticoagulants, Antidepressants, and Selective Serotonin Reuptake Inhibitors: Human pharmacologic studies have shown that methylphenidate may inhibit the metabolism of coumarin…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Uso con agonistas alfa-2 de acción central (por ejemplo clonidina): Se han notificado acontecimientos adversos graves, incluida la muerte súbita, con el uso concomitante de metilfenidato y clonidina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • medicamentos serotoninérgicosкласс из инструкции
    «Uso con medicamentos serotoninérgicos: Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico tras la coadministración de metilfenidato con medicamentos serotoninérgicos. Si se justifica el uso…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • Критически опасноеПимозид
    «CONTRAINDICATIONS: Pimozide should not be used in patients taking drugs that may, themselves, cause motor and phonic tics (e.g., pemoline, methylphenidate and amphetamines) until such patients have…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеТранилципромин
    «Combination with Certain Drugs: Amphetamines and methylphenidates and derivatives»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеФенелзин
    «CONTRAINDICATIONS: The potentiation of sympathomimetic substances and related compounds by MAO inhibitors may result in hypertensive crises (see WARNINGS ). Therefore, patients being treated with…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеКлонидин
    «Insuficiencia renal: Catapresan no está recomendado para uso en niños y adolescentes debido a la escasez de datos sobre seguridad y eficacia. En particular, cuando clonidina se utiliza fuera de las…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеАмитриптилин
    «Potencial de otros medicamentos para afectar a la amitriptilina: Otros inhibidores del citocromo P450 : La cimetidina, el metilfenidato y los antagonistas de los canales del calcio (p. ej…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеГидралазин
    «Uso concomitante que requiere ajuste posológico: Metilfenidato: el uso simultáneo puede disminuir su efecto antihipertensivo.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеПалиперидон
    «Discinesia tardía/síntomas extrapiramidales: Se requiere precaución en pacientes que reciben tanto psicoestimulantes (p. ej., metilfenidato) como paliperidona de forma concomitante, ya que pueden…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеРисперидон
    «Discinesia tardía/síntomas extrapiramidales (DT/SEP): Se requiere precaución en pacientes que reciben tanto psicoestimulantes (p. ej., metilfenidato) como risperidona de forma concomitante, ya que…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеРисперидон
    «Pharmacodynamic-related Interactions: Concomitant use with methylphenidate, when there is change in dosage of either medication, may increase the risk of extrapyramidal symptoms (EPS). Monitor for…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • МинимальноеАтомоксетин
    «Methylphenidate: Coadministration of methylphenidate with atomoxetine did not increase cardiovascular effects beyond those seen with methylphenidate alone.»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «clorpromazina, metilfenidato, reserpina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Drugs that Affect Phenytoin Concentrations: Other Acute alcohol intake, amiodarone, chloramphenicol, chlordiazepoxide, disulfiram, estrogen, fluvastatin, isoniazid, methylphenidate, phenothiazines…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Метилфенидат?

Метилфенидат рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) (уровень доказательности A), Улучшение памяти и концентрации (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Метилфенидат?

Частые побочные эффекты Метилфенидат (≥ 1 из 100): Снижение аппетита и потеря веса, Бессонница, Головная боль, Тревога и раздражительность, Тахикардия и повышение АД, Сухость во рту. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Метилфенидат при беременности?

Метилфенидат проникает через плаценту. В I триместре связан с небольшим повышением риска пороков сердца. В III триместре – риск неонатальной абстиненции. Применение при беременности не рекомендуется без четких показаний.

Можно ли Метилфенидат при грудном вскармливании?

Концентрация в молоке низкая, но у новорожденного описаны бессонница и снижение веса. При лактации применяют с осторожностью под контролем сна и набора веса у ребенка.

Кому Метилфенидат противопоказан?

Метилфенидат противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к метилфенидату; Тяжелая артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома; Сердечно-сосудистые заболевания (стенокардия, аритмии, кардиомиопатия, врожденные пороки сердца); Глаукома; Психотические расстройства, тяжелая депрессия, биполярное расстройство (риск маниакального переключения). Полный список в разделе «Безопасность».

Есть ли у Метилфенидат предупреждение FDA?

FDA boxed warning: высокий потенциал злоупотребления и зависимости. Контролируемое вещество класса II (США), список III (Россия), список I контролируемых веществ Испании. Не назначать пациентам с историей злоупотребления психостимуляторами или семейной историей зависимости.

метилфенидат – безопасный когнитивный энхансер для студентов и работников умственного труда без СДВГ

у здоровых людей без СДВГ метилфенидат не улучшает обучаемость и память (мета-анализ Repantis 2010), но повышает риск зависимости (особенно при сниффинге или инъекциях), сердечно-сосудистых событий, психотических эпизодов. В Испании, США, Великобритании несанкционированное использование «для учебы» – серьезный риск; распространяется через рынок без рецепта, где препарат часто фальсифицирован. Миф: «у детей метилфенидат вызывает наркоманию во взрослом возрасте». Факт: мета-анализ Wilens 2003 показал, что адекватная терапия СДВГ метилфенидатом снижает риск злоупотребления психоактивными веществами во взрослом возрасте, а не повышает. Нелеченый СДВГ – самостоятельный фактор риска зависимости.

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Миртазапин, Моклобемид, Ноопепт (N-фенилацетил-L-пролилглицина этиловый эфир), Пароксетин, Пикамилон (никотиноил-ГАМК), Тразодон, Холина битартрат, Флувоксамин