Селективный α2-адреномиметик для местного применения в офтальмологии
Торговые названия: Альфаган, Бримонидин
Обновлено · Методология
Вторая линия
Бримонидин снижает ВГД у пациентов с офтальмогипертензией, у которых простагландины противопоказаны (увеит в анамнезе) или не дают целевого снижения. EGS 2024 рекомендует как вторую линию монотерапии или дополнение к простагландину.
Источники
МКБ-10: H40.0 · МКБ-11: 9C61.01
Вторая линия
Бримонидин используют как монотерапию второй линии или дополнение к простагландину при недостаточном контроле ВГД. EGS 2024 и SEG/SEO 2023 рекомендуют бримонидин как альтернативу или дополнение, особенно при противопоказаниях к β-блокаторам (ХОБЛ, бронхиальная астма, брадикардия). Снижение ВГД на 18–25% при инстилляции 2–3 раза в сутки. Дополнительно у бримонидина обсуждают возможный нейропротекторный эффект на ганглиозные клетки сетчатки, но RCT твердо его не подтвердили.
Источники
МКБ-10: H40.1 · МКБ-11: 9C61.0
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Бримонидин 0,1–0,2% в Испании зарегистрирован AEMPS только для снижения ВГД при глаукоме. В США отдельный препарат Lumify 0,025% одобрен для косметического покраснения глаз; в Испании AEMPS такой продукт НЕ регистрировал. Использование «глаукомного» бримонидина 0,2% «при усталости» или «после похмелья» не работает как косметическое средство и опасно: после отмены развивается rebound-гиперемия (хуже исходной), при регулярном применении – аллергический конъюнктивит до 25% пациентов на 6 месяце, у детей до 6 лет – системная седация и брадикардия. Если бримонидин советуют как ежедневные «отбеливающие капли» – обратитесь за вторым мнением.
Селективный α2-адренергический агонист. Снижает ВГД двумя путями: уменьшает продукцию внутриглазной жидкости цилиарным телом и повышает увеосклеральный отток. Эффект при инстилляции 0,1–0,2% раствора 2–3 раза в сутки – снижение ВГД на 18–25%. Дополнительно вазоконстрикция конъюнктивальных сосудов снимает покраснение (используется в США в Lumify 0,025% при cosmetic redness). Системная абсорбция вариабельна, у детей вызывает выраженную системную седацию и брадикардию.
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), безопасность бримонидина при беременности у человека не установили. В исследованиях на животных тератогенного действия не нашли, но у кроликов, у которых концентрации в плазме превышали человеческие, наблюдали рост предимплантационных потерь и замедление постнатального роста. При беременности бримонидин применяют, только если возможная польза для матери оправдывает риск для плода.
Несовместим с осторожностью. Hale L4. Проникает в молоко и теоретически может вызвать у грудного ребенка седацию, гипотонию и брадикардию. AEMPS рекомендует временное прекращение лактации или переход на топический β-блокатор/ингибитор карбоангидразы.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Pacientes tratados con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), y en pacientes tratados con antidepresivos que afecten la transmisión noradrenérgica (p.e. antidepresivos tricíclicos y mianserina).»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«Pacientes tratados con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), y en pacientes tratados con antidepresivos que afecten la transmisión noradrenérgica (p.e. antidepresivos tricíclicos y mianserina).»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CNS Depressants: Although specific drug-drug interactions studies have not been conducted with brimonidine topical gel, the possibility of an additive or potentiating effect with CNS depressants…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«con otros medicamentos, debe considerarse la posibilidad de un efecto aditivo o de potenciación con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Anti-hypertensives/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CNS Depressants: Although specific drug-drug interactions studies have not been conducted with brimonidine topical gel, the possibility of an additive or potentiating effect with CNS depressants…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«con otros medicamentos, debe considerarse la posibilidad de un efecto aditivo o de potenciación con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«de la presión sanguínea insignificantes desde el punto de vista clínico. Se recomi enda precaución al emplear medicamentos tales como antihipertensivos y/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Anti-hypertensives/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Monoamine Oxidase Inhibitors: Monoamine oxidase (MAO) inhibitors may theoretically interfere with the metabolism of brimonidine and potentially result in an increased systemic side-effect such as…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«con otros medicamentos, debe considerarse la posibilidad de un efecto aditivo o de potenciación con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos).»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CNS Depressants: Although specific drug-drug interactions studies have not been conducted with brimonidine topical gel, the possibility of an additive or potentiating effect with CNS depressants…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«clorpromazina, metilfenidato, reserpina.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«clorpromazina, metilfenidato, reserpina.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Бримонидин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Открытоугольная глаукома (уровень доказательности A), Внутриглазная гипертензия (уровень доказательности A), Косметическое покраснение глаз (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Бримонидин (≥ 1 из 100): Аллергический конъюнктивит (до 25% к 6 месяцу терапии), Жжение и сухость глаз, Затуманивание зрения, Сонливость и усталость, Сухость во рту, Головная боль. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), безопасность бримонидина при беременности у человека не установили. В исследованиях на животных тератогенного действия не нашли, но у кроликов, у которых концентрации в плазме превышали человеческие, наблюдали рост предимплантационных потерь и замедление постнатального роста. При беременности бримонидин применяют, только если возможная польза для матери оправдывает риск для плода.
Несовместим с осторожностью. Hale L4. Проникает в молоко и теоретически может вызвать у грудного ребенка седацию, гипотонию и брадикардию. AEMPS рекомендует временное прекращение лактации или переход на топический β-блокатор/ингибитор карбоангидразы.
Бримонидин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к бримонидину или другим компонентам; Возраст до 2 лет (риск системной седации, апноэ, брадикардии); Прием ингибиторов МАО; Прием трициклических антидепрессантов. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Биматопрост, Дорзоламид, Латанопрост, Лютеин + зеаксантин, Тимолол, Травопрост