Топический ингибитор карбоангидразы II для применения в офтальмологии
АТХ-код: S01EC03 (Дорзоламид)
Торговые названия
Трусопт, Дорзопт, Дорзоламид
Селективный ингибитор изоэнзима карбоангидразы II в цилиарном теле. Блокирует образование бикарбоната, необходимого для секреции внутриглазной жидкости, и снижает ее продукцию на 30-50%. При инстилляции 2% раствора 2-3 раза в сутки снижает ВГД на 14-20% от исходного. Активность зависит только от снижения секреции, не от оттока. Системная абсорбция минимальна, но у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( менее 30 мл/мин) возможно накопление.
Вторая линия
Дорзоламид – топический ингибитор карбоангидразы второй линии при первичной открытоугольной глаукоме. EGS 2024 и SEG/SEO 2023 рекомендуют его как монотерапию у пациентов с противопоказаниями к простагландинам и β-блокаторам или как дополнение при недостаточном контроле ВГД. Снижение ВГД 14-20% слабее, чем у простагландинов. Часто используют в фиксированной комбинации с тимололом (Cosopt) – синергия двух механизмов.
Вторая линия
Дорзоламид снижает ВГД у пациентов с офтальмогипертензией, у которых простагландины и β-блокаторы противопоказаны или не дают целевого снижения. EGS 2024 ставит как вторую линию монотерапии или дополнение.
Источники
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Дорзоламид – топический ингибитор карбоангидразы, AEMPS зарегистрировал его исключительно для снижения внутриглазного давления. Маркетинг как препарата, который «улучшает зрение» или «питает сетчатку», доказательной базы не имеет: дорзоламид влияет только на продукцию внутриглазной жидкости и не вызывает изменений остроты зрения, полей зрения и не обладает нейропротекторным эффектом по данным RCT. Off-label при кистозном макулярном отеке после операции катаракты (CME) – база слабая: серии случаев и небольшие открытые исследования, без крупных RCT (Cochrane 2018). При макулярном отеке другой этиологии не работает. Если дорзоламид рекомендуют «для зрения» или «для сетчатки» без диагноза глаукомы или офтальмогипертензии – обратитесь за вторым мнением.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Категория FDA C. Контролируемых исследований у беременных нет. Дорзоламид содержит сульфонамидную группу и в высоких системных дозах у животных тератогенен. Системная экспозиция при глазной инстилляции невысокая. AEMPS разрешает при необходимости, когда польза превышает риск; при возможности предпочитают топический β-блокатор.
Совместим с осторожностью. Hale L3. Системная абсорбция при глазной инстилляции невысокая. Концентрация в молоке не изучена. Окклюзия слезной точки 1-2 минуты после закапывания снижает экспозицию у ребенка.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Дорзоламид рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Открытоугольная глаукома (уровень доказательности A), Внутриглазная гипертензия (уровень доказательности B), «Улучшение зрения и питание сетчатки» (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Дорзоламид (≥ 1 из 100): Жжение и пощипывание глаз сразу после инстилляции, Горький металлический привкус во рту, Поверхностный точечный кератит, Слезотечение, Конъюнктивит, Аллергический блефарит. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Категория FDA C. Контролируемых исследований у беременных нет. Дорзоламид содержит сульфонамидную группу и в высоких системных дозах у животных тератогенен. Системная экспозиция при глазной инстилляции невысокая. AEMPS разрешает при необходимости, когда польза превышает риск; при возможности предпочитают топический β-блокатор.
Совместим с осторожностью. Hale L3. Системная абсорбция при глазной инстилляции невысокая. Концентрация в молоке не изучена. Окклюзия слезной точки 1-2 минуты после закапывания снижает экспозицию у ребенка.
Дорзоламид противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к дорзоламиду или сульфонамидам; Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); Гиперхлоремический ацидоз; Возраст до 1 года для монопрепарата без указаний педиатра. Полный список в разделе «Безопасность».