Неселективный β-адреноблокатор для местного применения в офтальмологии
Торговые названия: Тимолол, Окумед, Окумол, Арутимол
Обновлено · Методология
Вторая линия
Тимолол снижает ВГД у пациентов с офтальмогипертензией. EGS 2024 и PPP 2020 ставят как монотерапию второй линии при противопоказаниях к простагландинам и как компонент фиксированных комбинаций.
Источники
МКБ-10: H40.0 · МКБ-11: 9C61.01
Первая линия
Тимолол – топический β-блокатор, исторически первая линия при первичной открытоугольной глаукоме до появления простагландинов, сейчас – вторая линия монотерапии или дополнение. EGS 2024 и SEG/SEO 2023 рекомендуют тимолол как альтернативу простагландинам, особенно при противопоказаниях к ним (увеит в анамнезе) или в фиксированных комбинациях (Cosopt с дорзоламидом, Ganfort с биматопростом). Снижение ВГД на 20–25%. Требует осторожности у пациентов с ХОБЛ, бронхиальной астмой, брадикардией, AV-блокадой.
Источники
МКБ-10: H40.1 · МКБ-11: 9C61.0
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Тимолол – глазные капли для снижения ВГД при глаукоме, AEMPS других показаний не зарегистрировал. Off-label местное нанесение раствора 0,5% на поверхностные инфантильные гемангиомы кожи – распространенная практика в дерматологии: есть малые серии и Cochrane 2018 (Novoa et al.) с указанием на возможную эффективность у поверхностных гемангиом малого размера. Однако в Испании AEMPS для лечения инфантильных гемангиом официально одобрил только пропранолол per os (Hemangiol – AEMPS 2014); тимолол глазные капли используют off-label без сравнительных RCT. Под повязкой возможна системная абсорбция с брадикардией и бронхоспазмом у младенцев. Маркетинг тимолола также для андрогенной алопеции – малые открытые исследования, без RCT-подтверждения; для тревоги и тремора эстрадного типа у глазных капель данных нет. Если тимолол советуют для гемангиом, выпадения волос или тревоги – обратитесь за вторым мнением.
Источники
МКБ-10: D18.0 · МКБ-11: 2E81.2
Неселективный антагонист β1- и β2-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. В цилиарном теле блокирует β-рецепторы и снижает продукцию внутриглазной жидкости на 30–50%. При инстилляции 0,25–0,5% раствора 1–2 раза в сутки снижает ВГД на 20–25%. Эффект начинается через 20 минут, максимум через 1–2 часа, длительность 12–24 часа. Системная абсорбция значительная: до 80% дозы попадает в системный кровоток через слизистую носа, поэтому возможны системные кардио- и пульмональные эффекты как у перорального β-блокатора.
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), адекватных данных о применении тимолола у беременных нет, и его применяют, только если без него нельзя обойтись. При приеме бета-блокаторов внутрь в эпидемиологических исследованиях пороков развития не нашли, но выявили риск задержки внутриутробного роста. Если бета-блокаторы применяли до самых родов, у новорожденных описали признаки их действия: брадикардию, гипотензию, нарушения дыхания и гипогликемию. Если тимолол закапывают вплоть до родов, за новорожденным внимательно следят в первые дни жизни.
Совместим с осторожностью. Hale L2. Проникает в молоко в небольших количествах. У ребенка возможна брадикардия (особенно у недоношенных), поэтому при заметной системной абсорбции лучше выбрать селективный β-блокатор или альтернативный класс. Окклюзия слезной точки снижает системную экспозицию.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Calcium antagonists : Caution should be used in the coadministration of beta-adrenergic blocking agents, such as preservative-free timolol maleate ophthalmic solution USP in the unit dose vial, and…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Existe el riesgo de efectos aditivos que dan lugar a hipotensión y/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Clonidine : Oral beta-adrenergic blocking agents may exacerbate the rebound hypertension which can follow the withdrawal of clonidine. There have been no reports of exacerbation of rebound…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Se ha observado potenciación del betabloqueo sistémico (p.ej. disminución de la frecuencia cardíaca, depresión) durante el tratamiento combinado con inhibidores CYP2D6 (p.ej. quinidina, fluoxetina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se ha observado potenciación del betabloqueo sistémico (p.ej. disminución de la frecuencia cardíaca, depresión) durante el tratamiento combinado con inhibidores CYP2D6 (p.ej. quinidina, fluoxetina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se ha observado potenciación del betabloqueo sistémico (p.ej. disminución de la frecuencia cardíaca, depresión) durante el tratamiento combinado con inhibidores CYP2D6 (p.ej. quinidina, fluoxetina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Digitalis and calcium antagonists : The concomitant use of beta-adrenergic blocking agents with digitalis and calcium antagonists may have additive effects in prolonging atrioventricular conduction…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Digitalis and calcium antagonists : The concomitant use of beta-adrenergic blocking agents with digitalis and calcium antagonists may have additive effects in prolonging atrioventricular conduction…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Digitalis and calcium antagonists : The concomitant use of beta-adrenergic blocking agents with digitalis and calcium antagonists may have additive effects in prolonging atrioventricular conduction…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Digitalis and calcium antagonists : The concomitant use of beta-adrenergic blocking agents with digitalis and calcium antagonists may have additive effects in prolonging atrioventricular conduction…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: β-Blockers : e.g. carvedilol, metoprolol, timolol beta-blockers Clinical monitoring of patients is recommended. A dose decrease…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Sustratos de CYP2D6: Beta-bloqueantes (metoprolol, propafenona, timolol)»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«β-BLOQUEANTES: Carvedilol Metoprolol Timolol»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Established and Other Potentially Significant Interactions: Beta-Blockers: e.g., metoprolol carvedilol timolol ↑ beta-blockers Clinical monitoring is recommended for coadministration with…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: β-Blockers: metoprolol, timolol ↑ beta-blockers Caution is warranted and clinical monitoring of patients is recommended. A dose…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«- timolol solución oftálmica,»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«intervalo QT. El uso simultáneo de ondansetrón con fármacos cardiotóxicos (p. ej., antraciclinas como doxorubicina, daunorubicina o trastuzimab), antibióticos (como eritromicina), antifúngicos (como…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Non-Interactions of Quinidine With Other Drugs: Quinidine has no clinically significant effect on the pharmacokinetics of diltiazem, flecainide, mephenytoin, metoprolol, propafenone, propranolol…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Тимолол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Внутриглазная гипертензия (уровень доказательности A), Открытоугольная глаукома (уровень доказательности A), Инфантильная гемангиома (уровень доказательности C). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Тимолол (≥ 1 из 100): Жжение и пощипывание глаз сразу после инстилляции, Сухость глаз, Поверхностный точечный кератит, Затуманивание зрения, Брадикардия и снижение АД, Усталость и сонливость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), адекватных данных о применении тимолола у беременных нет, и его применяют, только если без него нельзя обойтись. При приеме бета-блокаторов внутрь в эпидемиологических исследованиях пороков развития не нашли, но выявили риск задержки внутриутробного роста. Если бета-блокаторы применяли до самых родов, у новорожденных описали признаки их действия: брадикардию, гипотензию, нарушения дыхания и гипогликемию. Если тимолол закапывают вплоть до родов, за новорожденным внимательно следят в первые дни жизни.
Совместим с осторожностью. Hale L2. Проникает в молоко в небольших количествах. У ребенка возможна брадикардия (особенно у недоношенных), поэтому при заметной системной абсорбции лучше выбрать селективный β-блокатор или альтернативный класс. Окклюзия слезной точки снижает системную экспозицию.
Тимолол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам; Бронхиальная астма или тяжелая ХОБЛ в анамнезе; Синусовая брадикардия (менее 50 уд./мин); AV-блокада II-III степени без кардиостимулятора; Синдром слабости синусового узла. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Биматопрост, Бримонидин, Дорзоламид, Латанопрост, Лютеин + зеаксантин, Травопрост