Палиперидон

Атипичный антипсихотик – активный метаболит рисперидона

АТХ-код: N05AX13

Торговые названия: Инвега, Ксеплион, Тревикта

Обновлено 12 авг 2026 · Методология

Показания

Шизофрения

Первая линия

Препарат первой линии при шизофрении по 2020 и NG178. Стартовая доза 6 мг 1 раз в сутки утром (OROS-форма – не разламывают), терапевтический диапазон 3–12 мг. Долгосрочные инъекционные формы – основное преимущество палиперидона перед рисперидоном: Xeplion (палиперидона пальмитат) 1 раз в месяц, Trevicta 1 раз в 3 месяца, Byannli 1 раз в 6 месяцев – удобно при проблемах с приверженностью. По сетевому мета-анализу Huhn 2019 эффективность сопоставима с рисперидоном; пролактин-связанные побочные эффекты выражены так же.

Источники

МКБ-10: F20 · МКБ-11: 6A20

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

Стресс и тревога

Не рекомендуют

Палиперидон – антипсихотик, метаболит рисперидона. Его выписывают только при шизофрении и шизоаффективном расстройстве (рекомендации 2020). При остром стрессе палиперидон не работает: клинических исследований такого применения нет. У препарата серьезные побочные эффекты: экстрапирамидные нарушения (тремор, скованность), удлинение интервала QT, гиперпролактинемия, метаболический синдром. У пожилых с деменцией повышает смертность (предупреждение в черной рамке). Если палиперидон выписали «при стрессе» – обратитесь за вторым мнением.

Источники

МКБ-10: F41.9 · МКБ-11: 6B0Z

Как читать уровни A–F

AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
BРекомендуют в отдельных ситуациях
CДанные исследований противоречат друг другу
DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

9-гидроксирисперидон – основной активный метаболит рисперидона, выделенный как самостоятельный препарат. Антагонист допаминовых D2 и серотониновых 5-HT2A рецепторов. По сравнению с рисперидоном дает более стабильную фармакокинетику благодаря технологии OROS (osmotic release oral system) для пероральной формы и инъекционным депо-формам (Xeplion 1 раз в месяц, Trevicta 1 раз в 3 месяца, Byannli 1 раз в 6 месяцев). Меньше метаболизма CYP – подходит при печеночной патологии. Выводится преимущественно почками.

Безопасность

Boxed warning – внимание

FDA boxed warning: повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотиками. Не применять для лечения психотических симптомов при деменции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к палиперидону или рисперидону
Деменция у пожилых
Болезнь Паркинсона, деменция с тельцами Леви
Удлинение интервала QT
Беременность – с осторожностью
Грудное вскармливание
Возраст до 12 лет

Серьезные побочные эффекты

Злокачественный нейролептический синдром
Тардивная дискинезия
Цереброваскулярные события у пожилых с деменцией
Удлинение интервала QT и желудочковые аритмии
Сахарный диабет 2 типа
Тромбоэмболические события

Частые побочные эффекты

Сонливость
Гиперпролактинемия (галакторея, аменорея, сексуальная дисфункция)
Прибавка веса
Экстрапирамидные расстройства
Ортостатическая гипотензия
Тахикардия

Беременность: можно ли принимать Палиперидон?

В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного.

Кормление грудью: можно ли принимать Палиперидон?

Концентрация в молоке умеренная. При лактации применяют с осторожностью под контролем седации, набора веса и экстрапирамидной симптоматики у ребенка.

Рассчитать RID Полный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Пероральную OROS-форму принимают утром с едой – еда повышает биодоступность на 50–60%. Не разламывают и не разжевывают – нарушает контролируемое высвобождение. Целая «оболочка» таблетки выходит со стулом непереваренной – это нормально. Долгосрочные инъекции вводят внутримышечно в дельтовидную или ягодичную мышцу. У пациентов с почечной недостаточностью корректируют дозу: 50–80 – максимум 6 мг, СКФ менее 50 – максимум 3 мг.

Упоминания в инструкциях23 упоминания

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

ЗначимоеКарбамазепин
«7. DRUG INTERACTIONS: Strong CYP3A4/P-glycoprotein (P-gp) inducers: It may be necessary to increase the dose of paliperidone when a strong inducer of both CYP3A4 and P-gp (e.g., carbamazepine) is…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеРисперидон
«Uso c onc omitante de paliperidona y r i sper i dona: No se recomienda el uso de paliperidona con risperidona oral dado que paliperidona es el m eta bol it o activo de risperidona y que la…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеДизопирамид
«Se aconseja precaución cuando se recete paliperidona junto con medicamentos que prolongan el i nt e rva l o QT, p. ej., antiarrítmicos de las clases IA (p. ej., quinidina, disopiramida) y III (p…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеКарбамазепин
«Posibilidad de que otros m e di c amentos a f ec ten a paliperidona: la orina sugiere que durante la administración concomitante con carbamazepina, hubo un e f ect o mínimo en el metabolismo del CYP…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеКлозапин
«Posibilidad de que paliperidona a f ec te a otros m e di ca m e ntos: Se recomienda precaución cuando se coadministre paliperidona junto con otros medicamentos que disminuyan el umbral convulsivo (es…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеМетилфенидат
«Discinesia tardía/síntomas extrapiramidales: Se requiere precaución en pacientes que reciben tanto psicoestimulantes (p. ej., metilfenidato) como paliperidona de forma concomitante, ya que pueden…»
AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
УмеренноеРифампицин
«Posibilidad de que otros m e di c amentos a f ec ten a paliperidona: la orina sugiere que durante la administración concomitante con carbamazepina, hubo un e f ect o mínimo en el metabolismo del CYP…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеСоталол
«Se aconseja precaución cuando se recete paliperidona junto con medicamentos que prolongan el i nt e rva l o QT, p. ej., antiarrítmicos de las clases IA (p. ej., quinidina, disopiramida) y III (p…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеТрамадол
«Posibilidad de que paliperidona a f ec te a otros m e di ca m e ntos: Se recomienda precaución cuando se coadministre paliperidona junto con otros medicamentos que disminuyan el umbral convulsivo (es…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеХинидин
«Se aconseja precaución cuando se recete paliperidona junto con medicamentos que prolongan el i nt e rva l o QT, p. ej., antiarrítmicos de las clases IA (p. ej., quinidina, disopiramida) y III (p…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Умеренноеantiarrítmicosкласс из инструкции
«Se aconseja precaución cuando se recete paliperidona junto con medicamentos que prolongan el i nt e rva l o QT, p. ej., antiarrítmicos de las clases IA (p. ej., quinidina, disopiramida) y III (p…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Умеренноеantidepresivos tricíclicosкласс из инструкции
«Posibilidad de que paliperidona a f ec te a otros m e di ca m e ntos: Se recomienda precaución cuando se coadministre paliperidona junto con otros medicamentos que disminuyan el umbral convulsivo (es…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Умеренноеantihistamínicosкласс из инструкции
«Se aconseja precaución cuando se recete paliperidona junto con medicamentos que prolongan el i nt e rva l o QT, p. ej., antiarrítmicos de las clases IA (p. ej., quinidina, disopiramida) y III (p…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеISRSкласс из инструкции
«Posibilidad de que paliperidona a f ec te a otros m e di ca m e ntos: Se recomienda precaución cuando se coadministre paliperidona junto con otros medicamentos que disminuyan el umbral convulsivo (es…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Умеренноеmedicamentos que prolongan el QTкласс из инструкции
«Intervalo QT: Hay que tener precaución cuando se prescriba paliperidona a pacientes con enfermedad cardiovascular conocida o con antecedentes familiares de prolongación del QT, y cuando se usa a la…»
AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
Умеренноеopioidesкласс из инструкции
«Posibilidad de que paliperidona a f ec te a otros m e di ca m e ntos: Los efectos principales de paliperidona se ejercen en el SNC (ver sección 4.8), por lo que paliperidona s e debe utilizar con…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Литий
«Posibilidad de que paliperidona a f ec te a otros m e di ca m e ntos: No se han realizado estudios de interacciones entre paliperidona y el litio, pero es poco probable que s e produzca una…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Литий
«Potential for Paliperidone to Affect Other Drugs: Pharmacokinetic interaction between lithium and paliperidone is unlikely.»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Пароксетин
«Posibilidad de que otros m e di c amentos a f ec ten a paliperidona: Los estudios in vitro indican que las enzimas CYP2D6 y CYP3A4 pueden tener una i nt e rvenc i ón mínima en el metabolismo de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Пароксетин
«Potential for Other Drugs to Affect Paliperidone: Paliperidone is metabolized to a limited extent by CYP2D6 [see Clinical Pharmacology (12.3) ]. In an interaction study in healthy subjects in which a…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
CYP2D6 inhibitorsкласс из инструкции
«Potential for Other Drugs to Affect Paliperidone: Paliperidone is metabolized to a limited extent by CYP2D6 [see Clinical Pharmacology (12.3) ]. In an interaction study in healthy subjects in which a…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Из инструкций других препаратов

ЗначимоеРисперидон
«Paliperidona: No se recomienda la administración concomitante de risperidona oral con paliperidona ya que paliperidona es el metabolito activo de risperidona y la combinación de los dos puede suponer…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Карбамазепин
«Fármacos que pueden disminuir los niveles plasmáticos de carbamazepina: Antipsicóticos: clozapina, haloperidol y bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona, ziprasidona, aripiprazol…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Палиперидон?

Палиперидон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Шизофрения (уровень доказательности A), Стресс и тревога (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Палиперидон?

Частые побочные эффекты Палиперидон (≥ 1 из 100): Сонливость, Гиперпролактинемия (галакторея, аменорея, сексуальная дисфункция), Прибавка веса, Экстрапирамидные расстройства, Ортостатическая гипотензия, Тахикардия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Палиперидон при беременности?

В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного.

Можно ли Палиперидон при грудном вскармливании?

Кому Палиперидон противопоказан?

Палиперидон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к палиперидону или рисперидону; Деменция у пожилых; Болезнь Паркинсона, деменция с тельцами Леви; Удлинение интервала QT; Беременность – с осторожностью. Полный список в разделе «Безопасность».

Есть ли у Палиперидон предупреждение FDA?

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

AEMPS / CIMAИнструкция от 21.06.2024
EMAИнструкция от 18.06.2020
FDA / DailyMedИнструкция от 28.07.2026

Другие препараты этой группы

Страстоцвет мясо-красный (надземная часть Passiflora incarnata), Феназепам, Аминофенилмасляная кислота, Пимавансерин, Кветиапин, Алпразолам, Клобазам, Гидроксизин