Атипичный антипсихотик, селективный обратный агонист 5-HT2A
АТХ-код: N05AX17 (Пимавансерин)
Торговые названия
Нупласид
Селективный обратный агонист серотониновых рецепторов 5-HT2A в коре больших полушарий. К D2-рецепторам аффинности нет, поэтому экстрапирамидной симптоматики не дает. Метаболизируется CYP3A4. Удлиняет интервал QT в среднем на 5–8 мс. Период полувыведения 57 часов.
Первая линия
Пимавансерин одобрен для лечения психоза при болезни Паркинсона (галлюцинации и бред). В отличие от типичных антипсихотиков, не блокирует D2-рецепторы, поэтому не усугубляет моторные симптомы. 2023 рекомендует пимавансерин как первый выбор фармакотерапии после коррекции дофаминергической терапии и оптимизации сопутствующих факторов (инфекции, сон, делирий).
Найдено 3 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Аддитивное удлинение QT (амиодарон 30-50 мс, пимавансерин 5-8 мс). рекомендует избегать.
Симптомы
Удлинение QT выше 500 мс, torsades de pointes.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Механизм
Оба препарата удлиняют QT (пимавансерин на 5-8 мс, ондансетрон на 10-15 мс). Аддитивный эффект – риск torsades de pointes.
Симптомы
Синкопе, torsades de pointes у пациентов с дополнительными факторами риска.
Тактика
Комбинация противопоказана. Выбрать метоклопрамид при тошноте.
Механизм
Кларитромицин ингибирует CYP3A4 – концентрация пимавансерина растет в 2-3 раза. Дополнительное QT-удлинение.
Симптомы
Удлинение QT, головокружение, периферические отеки.
Тактика
Дозу пимавансерина снижают до 10 мг/сут. Лучше – азитромицин.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Данные ограничены. У пожилых пациентов с деменцией FDA имеет boxed warning о повышенной смертности.
Данных о проникновении в молоко мало. Грудное вскармливание не рекомендуют.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Пимавансерин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Психоз при болезни Паркинсона (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Пимавансерин (≥ 1 из 100): Периферические отеки, Тошнота, Спутанность сознания, Запор. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Данные ограничены. У пожилых пациентов с деменцией FDA имеет boxed warning о повышенной смертности.
Данных о проникновении в молоко мало. Грудное вскармливание не рекомендуют.
Пимавансерин противопоказан при следующих состояниях: Удлинение QT в анамнезе; Сочетание со средствами, удлиняющими QT (амиодарон, соталол, моксифлоксацин, ондансетрон); Гиперчувствительность к пимавансерину. Полный список в разделе «Безопасность».