Анксиолитики. Производные бензодиазепина
АТХ-код: N05BA (Производные бензодиазепина)
Торговые названия
Феназепам, Транквезипам, Элзепам, Фезанеф, Фенорелаксан, Феназепам Валента
Российский бензодиазепин, аллостерически усиливает ГАМК-А-передачу. Зарегистрирован только в РФ и нескольких странах СНГ. В международных гайдлайнах не упоминают; и не одобрен. Высокий потенциал зависимости и накопления у пожилых; включен в перечень контролируемых веществ в ряде стран Запада из-за нелегального оборота.
Вторая линия
В РФ феназепам зарегистрирован для лечения острых тревожных и невротических состояний. Доказательная база ограничена локальными исследованиями: в международных гайдлайнах препарат не упоминают, и не одобрен, систематические обзоры Cochrane по нему не проводят. Курс терапии не превышает 2 недель из-за высокого потенциала зависимости.
В международной литературе чаще обсуждают как препарат, используемый рекреационно (designer drug), а не клиническое средство. Beers criteria не применимо: препарат не зарегистрирован в США.
Феназепам входит в стандарты медицинской помощи РФ, но в международных клинических рекомендациях не упоминают.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
При хронической тревоге феназепам не применяют. Высокий риск физической зависимости развивается уже через 2-3 недели регулярного приема. Препараты первой линии при тревожных расстройствах – и , психотерапия. Длительный прием феназепама сопровождается выраженным синдромом отмены с риском судорог.
Не рекомендуют
Феназепам у пожилых пациентов с деменцией не применяют. Длительный период полувыведения и активные метаболиты приводят к кумуляции, риск падений, переломов, парадоксальной агрессии и делирия. Доказательная база по применению у этой группы отсутствует.
Источники
Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Феназепам – бензодиазепин длительного действия с активным метаболитом, который сохраняется в организме до нескольких суток. Морфин и феназепам совместно угнетают центральную нервную систему и дыхательный центр. Эффекты суммируются – риск летальной респираторной депрессии возрастает. в 2016 году расширила предупреждение в черной рамке на все пары опиоид + бензодиазепин.
Симптомы
Сонливость, заторможенность, замедление и поверхностное дыхание (частота дыхания меньше 12 в минуту), цианоз губ и ногтевых лож. В тяжелых случаях – остановка дыхания и смерть. Сами по себе симптомы малозаметны, поэтому пациента и близких предупреждают заранее.
Тактика
Сочетание избегают. В паллиативной помощи при онкологической боли – минимальные дозы обоих с мониторингом сатурации и налоксоном на руках. Для длительной анксиолитической поддержки выбирают габапентиноиды или гидроксизин.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Препарат не классифицируют по системе FDA, поскольку не зарегистрирован в США. По данным локальных рекомендаций РФ – противопоказан при беременности из-за тератогенного риска (расщелина неба) и в III триместре – из-за floppy infant syndrome и неонатальной абстиненции.
Противопоказан в период грудного вскармливания. Активные метаболиты с длительным периодом полувыведения кумулируются у ребенка.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Феназепам рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Острая тревога, краткосрочное лечение (уровень доказательности B), Генерализованное тревожное расстройство (уровень доказательности D), Поведенческие нарушения при деменции (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Феназепам (≥ 1 из 100): Седация, сонливость, утомляемость, Атаксия, Антероградная амнезия, Снижение концентрации, замедление реакций, Мышечная слабость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория D. Препарат не классифицируют по системе FDA, поскольку не зарегистрирован в США. По данным локальных рекомендаций РФ – противопоказан при беременности из-за тератогенного риска (расщелина неба) и в III триместре – из-за floppy infant syndrome и неонатальной абстиненции.
Противопоказан в период грудного вскармливания. Активные метаболиты с длительным периодом полувыведения кумулируются у ребенка.
Феназепам противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к бензодиазепинам; Острая закрытоугольная глаукома; Myasthenia gravis; Тяжелая дыхательная недостаточность; Синдром апноэ во сне. Полный список в разделе «Безопасность».
один из наиболее аддиктивных бензодиазепинов с тяжелым синдромом отмены. В международных гайдлайнах не упоминают, FDA и EMA не одобрен.
зависимость развивается через 2-3 недели регулярного приема. При тревожных расстройствах препараты первой линии – СИОЗС и КПТ.
комбинация резко повышает риск угнетения дыхания, аспирации и смерти. Описаны случаи летальных исходов при употреблении феназепама с алкоголем и опиоидами.