Evigrade

Налоксон

AEMPS

Антидоты, антагонисты опиоидных рецепторов

АТХ-код: V03AB15

Торговые названия: Налоксон

Обновлено · Методология

Показания

A

Опиоидная передозировка

Первая линия

Антидот первой линии при опиоидной передозировке по 2014, SAMHSA, Минздрав РФ. Внутривенно или внутримышечно 0,4–2 мг, можно повторять каждые 2–3 минуты до восстановления дыхания. Интраназально 4 мг в одну ноздрю (Narcan) – популярный вариант для немедицинских свидетелей. С 2023 года в США интраназальный налоксон Narcan 4 мг доступен без рецепта. После введения налоксона обязательна транспортировка в стационар – опиоид может вернуть свое действие после окончания действия налоксона.

МКБ-10: T40.2 · МКБ-11: NE60

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Хроническая усталость

Не рекомендуют

Налоксон – антагонист опиоидных рецепторов. Его выписывают для лечения передозировки опиоидами (включая героин, фентанил, оксикодон) и в комбинации с бупренорфином для лечения опиоидной зависимости (, ASAM 2020). Налоксон в очень низких дозах (LDN, low-dose naltrexone, 1,5–4,5 мг) продвигают в alt-кругах при хронической усталости, фибромиалгии и аутоиммунных заболеваниях. Клинические исследования низкодозового налтрексона (родственный препарат) при фибромиалгии малы и неоднородны; при хронической усталости доказательной базы практически нет. В международные клинические рекомендации налоксон/налтрексон при хронической усталости не входит. Если налоксон или LDN рекомендовали «от усталости» – обратитесь за вторым мнением.

МКБ-10: R53 · МКБ-11: MG22

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Конкурентный антагонист всех типов опиоидных рецепторов (μ, κ, δ) с наивысшей аффинностью к μ. Вытесняет опиоиды с рецепторов и быстро восстанавливает дыхание у пациентов с опиоидной передозировкой. Эффект наступает через 1–2 минуты внутривенно, через 2–3 минуты интраназально. Период полувыведения короткий (30–90 минут) – у пациентов, употребивших длительно действующие опиоиды (метадон, бупренорфин, фентанил пролонгированный), требуются повторные введения и наблюдение.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам (крайне редко – не повод откладывать применение при опиоидной передозировке)

Серьезные побочные эффекты

  • Тяжелые сердечно-сосудистые события (отек легких, аритмии) у пациентов с тяжелой кардиальной патологией – редко
  • Судороги при тяжелом абстинентном синдроме

Частые побочные эффекты

  • Острый опиоидный абстинентный синдром: тахикардия, гипертензия, тошнота, рвота, потливость, ажитация
  • Возврат боли у пациентов на опиоидной аналгезии

Беременность: можно ли принимать Налоксон?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), клинических данных о применении налоксона при беременности недостаточно. В исследованиях на животных наблюдали репродуктивную токсичность; возможный риск для человека неизвестен. При беременности налоксон применяют, только если без него нельзя обойтись. У новорожденных налоксон может вызвать симптомы отмены.

Кормление грудью: можно ли принимать Налоксон?

Совместим с кормлением грудью.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

При подозрении на опиоидную передозировку (угнетение дыхания, миоз, утрата сознания) – вызывают скорую и немедленно вводят налоксон. Интраназальную форму (4 мг) распыляют в одну ноздрю при горизонтальном положении пострадавшего. При отсутствии эффекта через 2–3 минуты – вторая доза в другую ноздрю. После введения – боковое положение, контроль дыхания до приезда скорой.

Особые ситуации

У пациентов, длительно принимающих опиоиды, налоксон может вызвать острый абстинентный синдром – тахикардия, гипертензия, рвота, ажитация, судороги. Дозу при возможности титруют (по 0,04 мг каждые 1 минуту до восстановления дыхания) для минимизации абстиненции. У новорожденных от матерей-опиоидзависимых налоксон не вводят – он может вызвать тяжелый абстинентный синдром, лечение проводят поддерживающей терапией.

Частые мифы

Миф: «налоксон провоцирует наркоманов на новые передозировки». Факт: широкое распространение интраназального налоксона снизило смертность от опиоидных передозировок в США и Европе. Доказательной базы для «moral hazard» в этой области нет.

Миф: «налоксон надо вводить только медицинским работникам». Факт: интраназальный налоксон специально разработан для применения свидетелями передозировки, в США с 2023 года доступен без рецепта.
Упоминания в инструкциях10 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • УмеренноеДигоксин
    «Se ha notificado que el hidrocloruro de naloxona induce hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular, fibrilación y edema pulmonar. Estas reacciones adversas se han observado en el periodo…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеbetabloqueantesкласс из инструкции
    «Se ha notificado que el hidrocloruro de naloxona induce hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular, fibrilación y edema pulmonar. Estas reacciones adversas se han observado en el periodo…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеopioidesкласс из инструкции
    «Después del uso de opioides durante la cirugía, debe evitarse dosis excesiva de hidrocloruro de naloxona, ya que puede causar excitación, aumento de la presión sanguínea y reversión clínicamente…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Минимальноеbarbitúricosкласс из инструкции
    «Con una dosis habitual de hidrocloruro de naloxona no hay ninguna interacción con barbitúricos ni con tranquilizantes.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Con la administración del hidrocloruro de naloxona en casos de coma causado por sobredosis de clonidina se ha notificado hipertensión grave.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • «Opioides: Opi á ceos de acci ó n corta [sustratos del CYP 3A4] Alfentanilo (dosis ú nica de 20 μ g/kg, con naloxona de forma concomitante) Fentanilo (dosis ú nica de 5 μ g/kg)»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Narcotic analgesics/treatment of opioid dependence : buprenorphine, buprenorphine/naloxone methadone « buprenorphine, naloxone ­ …»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Antagonistas opiáceos: Naloxona antagoniza la depresión respiratoria y del sistema nervioso central y el efecto analgésico de metadona. La administración de naltrexona a un paciente adicto a…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Dependencia y tolerancia: También pueden presentarse síntomas de abstinencia después de la administración de un antagonista opiáceo (Naloxona o Naltrexona) o de un agonista/antagonista (pentazocina)…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • «Los efectos serotoninérgicos de la fluvoxamina se pueden mejorar cuando se usan en combinación con otros agentes serotoninérgicos (incluyendo tramadol, buprenorfina, buprenorfina/naloxona, triptanos…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Налоксон?

Налоксон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Опиоидная передозировка (уровень доказательности A), Хроническая усталость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Налоксон?

Частые побочные эффекты Налоксон (≥ 1 из 100): Острый опиоидный абстинентный синдром: тахикардия, гипертензия, тошнота, рвота, потливость, ажитация, Возврат боли у пациентов на опиоидной аналгезии. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Налоксон при беременности?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), клинических данных о применении налоксона при беременности недостаточно. В исследованиях на животных наблюдали репродуктивную токсичность; возможный риск для человека неизвестен. При беременности налоксон применяют, только если без него нельзя обойтись. У новорожденных налоксон может вызвать симптомы отмены.

Можно ли Налоксон при грудном вскармливании?

Совместим с кормлением грудью.

Кому Налоксон противопоказан?

Налоксон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к компонентам (крайне редко – не повод откладывать применение при опиоидной передозировке). Полный список в разделе «Безопасность».

налоксон провоцирует наркоманов на новые передозировки

широкое распространение интраназального налоксона снизило смертность от опиоидных передозировок в США и Европе. Доказательной базы для «moral hazard» в этой области нет.

налоксон надо вводить только медицинским работникам

интраназальный налоксон специально разработан для применения свидетелями передозировки, в США с 2023 года доступен без рецепта.

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Anas Barbariae Hepatis et Cordis Extractum (гомеопатический), Антитела к мозгоспецифическому белку S-100 (гомеопатические), Депротеинизированный гемодериват из крови телят, Анаферон (антитела к гамма-интерферону человека в гомеопатических разведениях), Кобицистат, Эргоферон (антитела к гамма-интерферону, CD4 и гистамину в гомеопатических разведениях), Церебролизин (пептиды из мозга свиней), Деферазирокс