Антибактериал, ингибитор дигидрофолатредуктазы
Торговые названия: Триметоприм
Обновлено · Методология
Вторая линия
Триметоприм применяется при неосложненной инфекции мочевых путей у взрослых, когда фосфомицин или нитрофурантоин не подошли. SEIMC ограничивает эмпирическое назначение из-за роста резистентности E. coli в Испании (выше 25% в большинстве регионов). При длительном приеме – контроль калия и креатинина.
МКБ-10: N39.0 · МКБ-11: GC08
Ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу – фермент превращения дигидрофолата в тетрагидрофолат, необходимый для синтеза нуклеотидов. Активен против большинства энтеробактерий и Pneumocystis. В составе ко-тримоксазола усиливает антибактериальный эффект сульфаметоксазола. Блокирует ENaC в дистальных канальцах почек по тому же механизму что амилорид – задержка калия.
Антагонизирует фолатам – риск дефектов нервной трубки в первом триместре. Применять только при необходимости с фолиевой кислотой 5 мг/сут.
Проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание возможно у доношенных детей старше 1 месяца.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 3 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Триметоприм ингибирует OCT2-транспортер почек, через который выводится дофетилид. Концентрация растет в 2 раза. Tikosyn Section 4.3 strict contraindication.
Симптомы
Torsades de pointes.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Механизм
Триметоприм блокирует ENaC в собирательных трубочках – задержка калия. Со спиронолактоном дает двойную блокаду альдостерона. У пожилых описан рост частоты внезапной смерти.
Симптомы
Гиперкалиемия в первые 3-7 дней.
Тактика
Комбинация противопоказана у пациентов старше 65 лет. У молодых – контроль K+ через 3-5 дней.
Механизм
Двойной K+-сберегающий эффект: эналаприл подавляет альдостерон, триметоприм блокирует ENaC. Гиперкалиемия.
Симптомы
Гиперкалиемия в первые 5 дней.
Тактика
Контроль K+ и креатинина на 5 день. Альтернатива – фосфомицин или нитрофурантоин при ИМП.
Источники
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Drug Interactions: Trimethoprim may inhibit the hepatic metabolism of phenytoin. Trimethoprim, given at a common clinical dosage, increased the phenytoin half-life by 51% and decreased the phenytoin…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Alteración del equilibrio electrolítico: No se recomienda el uso concomitante de losartán junto con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio y sustitutos de la sal que contengan…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Medicamentos que producen reacciones adversas en la médula ósea: En el caso de los tratamientos con medicamentos que pueden producir reacciones adversas en la médula ósea (p. ej., sulfonamidas…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La co-administración de trimetoprim (160 mg dos veces al día), un inhibidor moderado de CYP2C8 y repaglinida (una dosis única de 0,25 mg) aumentó el valor AUC de repaglinida, Cmax y t1/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos que pueden causar una hiperpotasemia : El tratamiento concomitante con fármacos ahorradores de potasio, ciclosporina, tacrolimus o trimetoprim puede asociarse con un aumento de los niveles…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Los fármacos que pueden promover hipercalemia como diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas de angiotensina II, sales de potasio, AINEs, heparinas (de bajo peso…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacciones que aumentan los niveles de litio: Antibióticos (nitroimidazoles (ej. Metronidazol)): el uso concomitante puede aumentar las concentraciones séricas de litio debido a la reducción del…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Trimetoprim/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Sales de potasio, heparina, diuréticos que retienen potasio y otros principios activos que elevan el potasio plasmático (por ejemplo, antagonistas de la angiotensina II, trimetoprim y en combinación…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Combinaciones con mayor riesgo de nefrotoxicidad: Deberá tenerse precaución cuando se utilice ciclosporina junto con otros fármacos que presentan sinergia nefrotóxica como son: aminoglucósidos…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Trimetoprim: La administración concomitante de trimetoprim con eplerenona incrementa el riesgo de hiperpotasemia. Se debe realizar la monitorización del potasio sérico y de la función renal…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Recomendación relativa a la administración conjunta: No se observaron cambios clínicamente significativos en la exposición de azitromicina o de los medicamentos administrados conjuntamente en los…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Pharmacokinetic Drug Interactions: Trimethoprim 22 to 28% NA»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drug-Drug Interactions: Cimetidine: (see WARNINGS, CONTRAINDICATIONS ) Concomitant use of cimetidine is contraindicated. Cimetidine at 400 mg BID (the usual prescription dose) co-administered with…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Effect of Other Drugs on Mycophenolate Mofetil: Examples Cyclosporine A, trimethoprim/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«En base a los datos in vitro , no se esperan interacciones medicamentosas clínicamente importantes con inhibidores menos potentes de CYP 2C8 (p. ej., trimetoprim). La administración conjunta de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples: Drugs that are known to inhibit CYP3A4 include antifungal agents (ketoconazole, itraconazole) and antibacterial agents (clarithromycin, erythromycin). Drugs that are…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Antiinfecciosos: Sulfametoxazol/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Effect of Other Drugs on Rifabutin Pharmacokinetics: Sulfamethoxazole-Trimethoprim 800/FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«No se han observado interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas entre sirolimus y ninguna de las siguientes sustancias: aciclovir, atorvastatina, digoxina, glibenclamida…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drugs and Supplements Increasing Serum Potassium: trimethoprim»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drug Interactions:: co-trimoxazole (trimethoprim and sulfamethoxazole) norfloxacin»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs that Affect Phenytoin Concentrations: Sulfonamides Sulfamethizole, sulfaphenazole, sulfadiazine, sulfamethoxazole-trimethoprim»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Fármacos que influyen en los niveles de ácido fólico: Los anticonceptivos orales, anticonvulsivos, fármacos antituberculosos, el alcohol, la glucarpidasa y los antagonistas del ácido fólico como el…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Триметоприм рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Инфекция мочевыводящих путей (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Триметоприм (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, Сыпь, Зуд, Повышение креатинина (артефактуальное). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Антагонизирует фолатам – риск дефектов нервной трубки в первом триместре. Применять только при необходимости с фолиевой кислотой 5 мг/сут.
Проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание возможно у доношенных детей старше 1 месяца.
Триметоприм противопоказан при следующих состояниях: Тяжелое поражение почек (СКФ ниже 15 мл/мин); Мегалобластная анемия из-за дефицита фолата; Сочетание с дофетилидом (FDA Tikosyn 4.3); Сочетание с метотрексатом; Гиперкалиемия. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Амоксициллин + Клавулановая кислота, Амоксициллин, Азитромицин, Цефалексин, Цефдиторена пивоксил, Кларитромицин, Эритромицин, Линезолид