Evigrade

Эплеренон

AEMPS

Селективный антагонист минералокортикоидных рецепторов

АТХ-код: C03DA04

Торговые названия: Эплеренон-Тева, Инспра

Обновлено · Методология

Показания

A

Хроническая сердечная недостаточность

Первая линия

Препарат базовой терапии хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса (HFrEF) по 2023 наравне со спиронолактоном. Снижает риск смерти и сердечно-сосудистых госпитализаций на 15% (исследование EMPHASIS-HF у пациентов II класса NYHA). Стартовая доза 25 мг 1 раз в сутки с увеличением до 50 мг через 4 недели. Также показан после острого инфаркта миокарда с менее 40% и симптомами или диабета (EPHESUS).

МКБ-10: I50 · МКБ-11: BD10

B

Артериальная гипертензия

Вторая линия

Применяют при резистентной артериальной гипертензии как четвертый препарат в схеме (ИАПФ/ + блокатор кальциевых каналов + тиазидный диуретик) по 2024. Особенно эффективен при первичном альдостеронизме и при низкорениновой АГ. Доза 25–50 мг в сутки.

МКБ-10: I10 · МКБ-11: BA00

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Anti-age и долголетие

Не рекомендуют

Эплеренон – селективный антагонист минералокортикоидных рецепторов. Его выписывают при сердечной недостаточности после инфаркта миокарда и при резистентной артериальной гипертензии ( 2024). В anti-aging-протоколах эплеренон применяют как «селективный антиальдостероновый протектор сердца». Клинических исследований профилактического приема при отсутствии этих показаний нет. Препарат вызывает гиперкалиемию (опасно, может спровоцировать аритмии), головокружение, утомляемость. Если эплеренон выписали при отсутствии сердечной недостаточности или резистентной АГ – обратитесь за вторым мнением.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Конкурентный селективный антагонист минералокортикоидных рецепторов. По сравнению со спиронолактоном имеет в 100 раз меньшую аффинность к андрогеновым и прогестероновым рецепторам, поэтому реже вызывает гинекомастию, дисменорею и нарушения либидо. Блокирует действие альдостерона на дистальные канальцы нефрона – снижает реабсорбцию натрия, повышает выведение калия задерживается. Метаболизируется CYP3A4.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к эплеренону
  • Калий сыворотки выше 5,0 ммоль/л
  • Тяжелая почечная недостаточность (СКФ менее 30)
  • Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C)
  • Сочетание с сильными ингибиторами CYP3A4
  • Сочетание с другими калийсберегающими диуретиками или калия препаратами

Серьезные побочные эффекты

  • Тяжелая гиперкалиемия с нарушениями сердечного ритма
  • Острая почечная недостаточность
  • Ангиоотек (редко)
  • Тромбоэмболические события (в исследованиях EPHESUS)

Частые побочные эффекты

  • Гиперкалиемия
  • Головокружение
  • Гипотензия
  • Повышение креатинина
  • Гипонатриемия
  • Кашель
  • Гиперхолестеринемия

Беременность: можно ли принимать Эплеренон?

Данные у беременных ограничены. При ХСН у беременной предпочитают комбинации с большим объемом данных и наблюдением кардиолога.

Кормление грудью: можно ли принимать Эплеренон?

Данные отсутствуют. При лактации применяют только при наличии показаний.

RID, доза младенцу через молоко
3%

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1 раз в сутки независимо от еды. Перед стартом и через 1 неделю, затем через 1 месяц контролируют калий и креатинин – риск гиперкалиемии особенно высок при сочетании с ИАПФ/, , калийсберегающими диуретиками. Не назначают при К+ выше 5,0 ммоль/л. Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин) повышают концентрацию в 5 раз – сочетание противопоказано.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 5 пар. Сортировка от критических к минимальным.

Критически опасноеИтраконазолПротивогрибковый препарат, триазол

Механизм

Эплеренон распадается в основном через фермент CYP3A4 (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), раздел 5.2), а итраконазол – сильный ингибитор этого фермента (инструкция итраконазола, AEMPS, раздел 4.5). Пару отдельно не изучали, но по инструкции итраконазола концентрация эплеренона, вероятно, вырастет (раздел 4.5), а ориентир – кетоконазол, другой сильный ингибитор CYP3A4: при 200 мг два раза в сутки площадь под кривой концентрации (AUC) эплеренона выросла на 441%, то есть в 5,4 раза (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.5; инструкция эплеренона Управления по контролю качества лекарств США (), раздел 12.3). Эплеренон блокирует минералокортикоидные рецепторы, поэтому избыток препарата усиливает задержку калия и снижение давления, а при передозировке скорее всего будут гипотензия или гиперкалиемия (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.9). Итраконазол уходит из крови медленно: после отмены его концентрация падает почти до неопределяемой за 7–14 дней, в зависимости от дозы и длительности курса (инструкция итраконазола, AEMPS, раздел 4.5). Сам итраконазол ослабляет сократимость сердца, и с ним связаны случаи застойной сердечной недостаточности (инструкция итраконазола, AEMPS, раздел 4.4).

Симптомы

Главная опасность – гиперкалиемия: по инструкции эплеренона Управления по контролю качества лекарств США () ее риск растет даже с умеренными ингибиторами фермента CYP3A4, а итраконазол в той же инструкции стоит среди сильных (разделы 4 и 5.1). Высокий калий дает мышечную слабость, брадикардию и нарушения ритма вплоть до остановки сердца, на электрокардиограмме (ЭКГ) – высокие зубцы T и широкий комплекс QRS, а низкое давление – головокружение и обмороки, особенно при вставании (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), разделы 4.8 и 4.9). Риск гиперкалиемии выше у пожилых, при сниженной функции почек, диабете и одновременном приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или сартанов (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.4). С итраконазолом связаны случаи застойной сердечной недостаточности (инструкция итраконазола, AEMPS, раздел 4.4): одышка, отеки стоп, лодыжек и голеней, быстрый набор веса, нарастающая усталость, кашель с белой или розовой мокротой, учащенное сердцебиение, ночные пробуждения чаще обычного (инструкция итраконазола FDA, руководство для пациента).

Тактика

Сочетание противопоказано в инструкциях обоих препаратов. Эплеренон не назначают с сильными ингибиторами фермента CYP3A4, и итраконазол назван в этом списке прямо (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), разделы 4.3 и 4.5; инструкция эплеренона Управления по контролю качества лекарств США (), раздел 4), а в инструкциях итраконазола эплеренон стоит в списке противопоказанных препаратов (AEMPS, разделы 4.3 и 4.5; FDA, «Противопоказания»). Запрет действует и две недели после отмены итраконазола (инструкция итраконазола, AEMPS, раздел 4.5; FDA, таблица взаимодействий). В Испании эплеренон назначают только при сердечной недостаточности (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.1), а при ней итраконазол дают лишь при угрожающих жизни и других тяжелых инфекциях и отменяют, если появились признаки сердечной недостаточности (инструкция итраконазола, AEMPS, разделы 4.3 и 4.4). Если системный азол нужен, по инструкции эплеренона флуконазол относится к слабым и умеренным ингибиторам CYP3A4, и с ним доза эплеренона не выше 25 мг в сутки (инструкция эплеренона, AEMPS, разделы 4.2 и 4.5; FDA, разделы 2.4 и 7.1); кетоконазол, как и итраконазол, противопоказан. Если препараты уже приняли вместе, один из них отменяют, а калий и креатинин проверяют сразу: калий контролируют при любом изменении дозы эплеренона, а калий и креатинин после добавления даже умеренного ингибитора CYP3A4 – в течение 3–7 дней (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.4; FDA, раздел 2.3). При калии 6,0 ммоль/л и выше эплеренон отменяют (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.2).

Подробнее о паре →Итраконазол →

Критически опасноеКетоконазолПротивогрибковые препараты системного действия. Производные имидазола

Механизм

Эплеренон распадается в основном через фермент CYP3A4, а кетоконазол внутрь – один из самых сильных ингибиторов этого фермента. При кетоконазоле 200 мг два раза в сутки площадь под кривой концентрации (AUC) эплеренона выросла на 441%, то есть в 5,4 раза, а пиковая концентрация – в 1,7 раза (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), раздел 4.5; инструкция эплеренона Управления по контролю качества лекарств США (), раздел 12.3). Эплеренон блокирует минералокортикоидные рецепторы, поэтому такой рост концентрации усиливает задержку калия и снижение давления. Эплеренон на кетоконазол не влияет: он не ингибирует ферменты CYP и не взаимодействует с P-гликопротеином (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.5).

Симптомы

Главная опасность – гиперкалиемия: инструкция таблеток кетоконазола Управления по контролю качества лекарств США () прямо называет риск гиперкалиемии и гипотензии при росте концентрации эплеренона. Высокий калий дает мышечную слабость, брадикардию и нарушения ритма вплоть до остановки сердца, а на электрокардиограмме (ЭКГ) – высокие зубцы T и широкий комплекс QRS. Гипотензия дает головокружение, слабость и обмороки, особенно при вставании. Риск гиперкалиемии выше у пожилых, при сниженной функции почек, диабете и одновременном приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или сартанов (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), раздел 4.4).

Тактика

Сочетание противопоказано. По инструкции эплеренона его не назначают пациентам, которые принимают сильные ингибиторы фермента CYP3A4, и кетоконазол там назван прямо (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), разделы 4.3 и 4.5); то же в инструкции эплеренона Управления по контролю качества лекарств США (), раздел 4, и в инструкции таблеток кетоконазола FDA, раздел «Противопоказания». По инструкции кетоконазола запрет действует и в течение недели после его отмены (инструкция кетоконазола FDA, раздел «Меры предосторожности»). Речь о кетоконазоле внутрь: после нанесения крема или геля кетоконазол в плазме не обнаруживают, и системных эффектов от местных форм не ждут (инструкция крема кетоконазола, AEMPS, раздел 5.2). Если системный азол нужен, инструкция эплеренона относит флуконазол к слабым и умеренным ингибиторам CYP3A4 и допускает его при потолке эплеренона 25 мг в сутки (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.5; FDA, разделы 2.4 и 7.1); итраконазол, как и кетоконазол, противопоказан. Если сочетание уже случилось, один из препаратов отменяют, а калий и креатинин проверяют сразу: по инструкции эплеренона калий контролируют при любом изменении схемы и в первые 3–7 дней после добавления даже умеренного ингибитора CYP3A4 (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.4; FDA, раздел 2.3).

Подробнее о паре →Кетоконазол →

Критически опасноеКларитромицинМакролидный антибиотик

Механизм

Эплеренон распадается в основном через фермент CYP3A4 (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), раздел 5.2), а кларитромицин по его собственной инструкции – сильный ингибитор этого фермента (инструкция кларитромицина, AEMPS, раздел 4.3). По той же инструкции кларитромицин может поднимать концентрацию препаратов, которые разрушает фермент CYP3A, и усиливать или продлевать их действие и побочные эффекты (инструкция кларитромицина, AEMPS, раздел 4.5). Своих цифр по эплеренону с кларитромицином в инструкциях нет, ориентир – кетоконазол, другой сильный ингибитор CYP3A4: при 200 мг два раза в сутки площадь под кривой концентрации (AUC) эплеренона выросла на 441%, то есть в 5,4 раза (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.5; инструкция эплеренона Управления по контролю качества лекарств США (), раздел 12.3). Эплеренон блокирует минералокортикоидные рецепторы, поэтому избыток препарата усиливает задержку калия и снижение давления, а при передозировке скорее всего будут гипотензия или гиперкалиемия (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.9). Эплеренон на кларитромицин не влияет: по инструкции он не подавляет основные ферменты CYP и P-гликопротеин (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.5).

Симптомы

Главная опасность – гиперкалиемия: по инструкции эплеренона Управления по контролю качества лекарств США () ее риск растет даже с умеренными ингибиторами фермента CYP3A4, а кларитромицин в той же инструкции стоит среди сильных (разделы 4 и 5.1). Высокий калий дает мышечную слабость, брадикардию и нарушения ритма вплоть до остановки сердца, а на электрокардиограмме (ЭКГ) – высокие зубцы T и широкий комплекс QRS. Низкое давление дает головокружение и обмороки, особенно при вставании (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), разделы 4.8 и 4.9). Риск гиперкалиемии выше у пожилых, при сниженной функции почек, диабете и одновременном приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или сартанов (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.4).

Тактика

Сочетание противопоказано: эплеренон не назначают пациентам, которые принимают сильные ингибиторы фермента CYP3A4, и кларитромицин назван в этом списке прямо (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), разделы 4.3 и 4.5; инструкция эплеренона Управления по контролю качества лекарств США (), раздел 4). В инструкциях кларитромицина эплеренона нет, а препараты, которые разрушает фермент CYP3A, с ним советуют назначать с осторожностью (AEMPS, раздел 4.5; FDA, раздел 7). Запрет из инструкций эплеренона от этого не меняется. Потолок эплеренона 25 мг в сутки касается только слабых и умеренных ингибиторов CYP3A4, из макролидов туда входит эритромицин (инструкция эплеренона, AEMPS, разделы 4.2 и 4.5; FDA, разделы 2.4 и 7.1); на кларитромицин этот потолок не распространяется, и снижение дозы запрет не снимает. Если препараты уже приняли вместе, один из них отменяют, а калий и креатинин проверяют сразу: калий контролируют при любом изменении дозы эплеренона, а калий и креатинин после добавления даже умеренного ингибитора CYP3A4 – в течение 3–7 дней (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.4; FDA, раздел 2.3). При калии 6,0 ммоль/л и выше эплеренон отменяют (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.2).

Подробнее о паре →Кларитромицин →

Критически опасноеРитонавирИнгибитор ВИЧ-протеазы / фармакокинетический бустер

Механизм

Эплеренон распадается в основном через фермент CYP3A4 (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), раздел 5.2), а ритонавир сильно подавляет этот фермент (инструкция ритонавира, Европейское агентство по лекарственным средствам (), раздел 4.3). Своих цифр по эплеренону с ритонавиром в инструкциях нет, ориентир – кетоконазол, другой сильный ингибитор CYP3A4: при 200 мг два раза в сутки площадь под кривой концентрации (AUC) эплеренона выросла на 441%, то есть в 5,4 раза (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.5; инструкция эплеренона Управления по контролю качества лекарств США (), раздел 12.3). Эплеренон блокирует минералокортикоидные рецепторы, поэтому избыток препарата усиливает задержку калия и снижение давления, а при передозировке скорее всего будут гипотензия или гиперкалиемия (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.9). В инструкциях Паксловида, где ритонавир 100 мг сочетают с нирматрелвиром, эплеренон противопоказан именно из-за риска гиперкалиемии (EMA, раздел 4.5; FDA, раздел 7.3). Эплеренон на ритонавир не влияет: по инструкции он не подавляет основные ферменты CYP и P-гликопротеин (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.5).

Симптомы

Главная опасность – гиперкалиемия: в инструкциях Паксловида, где ритонавир сочетают с нирматрелвиром, эплеренон противопоказан именно из-за нее (Европейское агентство по лекарственным средствам (); Управление по контролю качества лекарств США ()). Высокий калий дает мышечную слабость, брадикардию и нарушения ритма вплоть до остановки сердца, а на электрокардиограмме (ЭКГ) – высокие зубцы T и широкий комплекс QRS. Низкое давление дает головокружение и обмороки, особенно при вставании (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), разделы 4.8 и 4.9). Риск гиперкалиемии выше у пожилых, при сниженной функции почек, диабете и одновременном приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или сартанов (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.4).

Тактика

Сочетание противопоказано: эплеренон не назначают пациентам, которые принимают сильные ингибиторы фермента CYP3A4, и ритонавир назван в этом списке прямо (инструкция эплеренона, Испанское агентство лекарств и медицинских изделий (AEMPS), разделы 4.3 и 4.5; инструкция эплеренона Управления по контролю качества лекарств США (), раздел 4). Дозового условия в этих документах нет, поэтому запрет касается и малых доз ритонавира, которые добавляют к другим противовирусным препаратам, чтобы поднять их концентрацию. Паксловид – это ритонавир 100 мг вместе с нирматрелвиром каждые 12 часов 5 дней, и в его инструкциях эплеренон противопоказан из-за риска гиперкалиемии (инструкция Паксловида, Европейское агентство по лекарственным средствам (), разделы 4.2, 4.3 и 4.5; FDA, раздел 4). Потолок эплеренона 25 мг в сутки касается только слабых и умеренных ингибиторов CYP3A4, поэтому снижение дозы запрет с ритонавиром не снимает (инструкция эплеренона, AEMPS, разделы 4.2 и 4.5). Если препараты уже приняли вместе, один из них отменяют, а калий и креатинин проверяют сразу: калий контролируют при любом изменении дозы эплеренона, а калий и креатинин после добавления даже умеренного ингибитора CYP3A4 – в течение 3–7 дней (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.4; FDA, раздел 2.3). При калии 6,0 ммоль/л и выше эплеренон отменяют (инструкция эплеренона, AEMPS, раздел 4.2).

Подробнее о паре →Ритонавир →

Критически опасноеСпиронолактонКалийсберегающие диуретики (антагонисты минералокортикоидных рецепторов)

Механизм

Оба препарата – антагонисты минералокортикоидных рецепторов. Одновременный прием дает двойную блокаду альдостерона, калий перестает выводиться почками. Развивается тяжелая гиперкалиемия (K+ выше 6.5 ммоль/л) с риском фатальной аритмии.

Симптомы

Мышечная слабость, парестезии, брадикардия, на ЭКГ – заостренные T-волны, расширение QRS, в тяжелых случаях асистолия.

Тактика

Комбинация противопоказана. При резистентной сердечной недостаточности выбирают один из двух – спиронолактон при сохранной функции почек либо эплеренон при гинекомастии на спиронолактоне. Калий контролируют через 1, 2 и 4 недели после начала и далее ежемесячно.

Подробнее о паре →Спиронолактон →

Упоминания в инструкциях50 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Критически опасноеИтраконазол
    «Pacientes en tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio o con inhibidores potentes del CYP3A4 (p.ej., itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y…»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеИтраконазол
    «For All Patients: concomitant administration of strong CYP3A inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, nefazodone, troleandomycin, clarithromycin, ritonavir, and nelfinavir) [see Drug…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеКетоконазол
    «Pacientes en tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio o con inhibidores potentes del CYP3A4 (p.ej., itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y…»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеКетоконазол
    «For All Patients: concomitant administration of strong CYP3A inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, nefazodone, troleandomycin, clarithromycin, ritonavir, and nelfinavir) [see Drug…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеКларитромицин
    «Pacientes en tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio o con inhibidores potentes del CYP3A4 (p.ej., itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y…»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеКларитромицин
    «For All Patients: concomitant administration of strong CYP3A inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, nefazodone, troleandomycin, clarithromycin, ritonavir, and nelfinavir) [see Drug…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеРитонавир
    «Pacientes en tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio o con inhibidores potentes del CYP3A4 (p.ej., itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y…»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеРитонавир
    «For All Patients: concomitant administration of strong CYP3A inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, nefazodone, troleandomycin, clarithromycin, ritonavir, and nelfinavir) [see Drug…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеСпиронолактон
    «For Patients Treated for Hypertension: concomitant administration of potassium supplements or potassium-sparing diuretics (e.g., amiloride, spironolactone, or triamterene) [see Warnings and…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеТриамтерен
    «For Patients Treated for Hypertension: concomitant administration of potassium supplements or potassium-sparing diuretics (e.g., amiloride, spironolactone, or triamterene) [see Warnings and…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеdiuréticos ahorradores de potasioкласс из инструкции
    «Pacientes en tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio o con inhibidores potentes del CYP3A4 (p.ej., itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y…»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеpotassium supplementsкласс из инструкции
    «CONTRAINDICATIONS: Concomitant use of potassium supplements or potassium-sparing diuretics ( 4 )»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеpotassium-sparing diureticsкласс из инструкции
    «CONTRAINDICATIONS: Concomitant use of potassium supplements or potassium-sparing diuretics ( 4 )»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеsuplementos de potasioкласс из инструкции
    «Diuréticos ahorradores de potasio y suplementos de potasio: Debido a un riesgo incrementado de hiperpotasemia, no se debe administrar eplerenona a pacientes que reciben otros diuréticos ahorradores…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеАмиодарон
    «Inhibidores CYP3A4: Inhibidores leves a moderados del CYP3A4: La coadministración con eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamilo y fluconazol ha producido interacciones…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеВерапамил
    «Inhibidores CYP3A4: Inhibidores leves a moderados del CYP3A4: La coadministración con eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamilo y fluconazol ha producido interacciones…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеДилтиазем
    «Inhibidores CYP3A4: Inhibidores leves a moderados del CYP3A4: La coadministración con eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamilo y fluconazol ha producido interacciones…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеКарбамазепин
    «Inductores CYP3A4: Debido al riesgo de descenso de la eficacia de eplerenona, no se recomienda el uso concomitante de inductores CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеЛитий
    «Litio: No se han realizado estudios de interacción de eplerenona con litio. Sin embargo, se ha descrito toxicidad producida por litio en pacientes que tomaban litio de forma concomitante con…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеРифампицин
    «Inductores CYP3A4: Debido al riesgo de descenso de la eficacia de eplerenona, no se recomienda el uso concomitante de inductores CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеТакролимус
    «Ciclosporina, tacrólimus: La ciclosporina y el tacrólimus pueden dar lugar a una insuficiencia renal y un aumento del riesgo de hiperpotasemia. Se debe evitar el uso concomitante de eplerenona y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеФенитоин
    «Inductores CYP3A4: Debido al riesgo de descenso de la eficacia de eplerenona, no se recomienda el uso concomitante de inductores CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеФенобарбитал
    «Inductores CYP3A4: Debido al riesgo de descenso de la eficacia de eplerenona, no se recomienda el uso concomitante de inductores CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеФлуконазол
    «Inhibidores CYP3A4: Inhibidores leves a moderados del CYP3A4: La coadministración con eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamilo y fluconazol ha producido interacciones…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеЦиклоспорин
    «Ciclosporina, tacrólimus: La ciclosporina y el tacrólimus pueden dar lugar a una insuficiencia renal y un aumento del riesgo de hiperpotasemia. Se debe evitar el uso concomitante de eplerenona y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеЭритромицин
    «Inhibidores CYP3A4: Inhibidores leves a moderados del CYP3A4: La coadministración con eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamilo y fluconazol ha producido interacciones…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеCYP3A4 inhibitorsкласс из инструкции
    «CONTRAINDICATIONS: Concomitant use with strong CYP3A inhibitors ( 4 , 7.1 )»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Значимоеinductores del CYP3A4класс из инструкции
    «Inductores CYP3A4: Debido al riesgo de descenso de la eficacia de eplerenona, no se recomienda el uso concomitante de inductores CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Значимоеinhibidores de la ECAкласс из инструкции
    «Inhibidores de la ECA y ARA: El riesgo de hiperpotasemia puede aumentar cuando eplerenona se utiliza en combinación con un inhibidor de la ECA y/o un ARA. Se recomienda un estrecho seguimiento del…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Значимоеinhibidores del CYP3A4класс из инструкции
    «Pacientes en tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio o con inhibidores potentes del CYP3A4 (p.ej., itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y…»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеВарфарин
    «Warfarina: No se han observado interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas con warfarina. Se debe tener precaución cuando se dosifica la warfarina cerca del límite superior del rango…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеДигоксин
    «Digoxina: La exposición sistémica (AUC) a digoxina aumenta en un 16% (90% CI: 4% - 30%) cuando se administra conjuntamente con eplerenona. .Se debe tener precaución cuando se dosifica digoxina cerca…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЛитий
    «Lithium: A drug interaction study of eplerenone with lithium has not been conducted. Lithium toxicity has been reported in patients receiving lithium concomitantly with diuretics. Serum lithium…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеТриметоприм
    «Trimetoprim: La administración concomitante de trimetoprim con eplerenona incrementa el riesgo de hiperpotasemia. Se debe realizar la monitorización del potasio sérico y de la función renal…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • Критически опасноеИтраконазол
    «Antivirales para uso sistémico: Eplerenona»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеКетоконазол
    «Drug Interactions: Additionally, the following other drugs are contraindicated with ketoconazole tablets: methadone, disopyramide, dronedarone, ergot alkaloids such as dihydroergotamine, ergometrine…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеСпиронолактон
    «CONTRAINDICATIONS: Concomitant use of eplerenone»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеЛизиноприл
    «Diuréticos: Los factores de riesgo para el desarrollo de hipercalemia son: insuficiencia renal, diabetes mellitus y el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio (ej. espironolactona…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеТелмисартан
    «Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio: Los bloqueantes de los receptores de la angiotensina II, tales como telmisartán, disminuyen la pérdida de potasio debida a los diuréticos…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЦитрат калия
    «Renin-Angiotensin-Aldosterone System Inhibitors: Drugs that inhibit the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) including angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, angiotensin receptor…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Показаны 40 из 50, самые тяжелые сверху

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Эплеренон?

Эплеренон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Хроническая сердечная недостаточность (уровень доказательности A), Артериальная гипертензия (уровень доказательности B), Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Эплеренон?

Частые побочные эффекты Эплеренон (≥ 1 из 100): Гиперкалиемия, Головокружение, Гипотензия, Повышение креатинина, Гипонатриемия, Кашель. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Эплеренон при беременности?

Данные у беременных ограничены. При ХСН у беременной предпочитают комбинации с большим объемом данных и наблюдением кардиолога.

Можно ли Эплеренон при грудном вскармливании?

Данные отсутствуют. При лактации применяют только при наличии показаний.

Кому Эплеренон противопоказан?

Эплеренон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к эплеренону; Калий сыворотки выше 5,0 ммоль/л; Тяжелая почечная недостаточность (СКФ менее 30); Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C); Сочетание с сильными ингибиторами CYP3A4. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Хлорталидон, Фуросемид, Гидрохлоротиазид, Индапамид, Спиронолактон, Торасемид, Триамтерен