Evigrade

Галантамин

AEMPS

Ингибитор ацетилхолинэстеразы с аллостерической модуляцией никотиновых рецепторов

АТХ-код: N06DA04

Торговые названия: Галантамин-Тева, Реминил, Нивалин

Обновлено · Методология

Показания

A

Болезнь Альцгеймера

Первая линия

Препарат первой линии при болезни Альцгеймера легкой и умеренной степени по 2018, 2024 и SEN 2024 наравне с донепезилом и ривастигмином. Стартовая доза 8 мг 1 раз в сутки (пролонгированная форма) с титрацией до 24 мг через 4–8 недель. По эффективности сопоставим с другими ингибиторами АХЭ. У части пациентов лучше переносится за счет никотиновой модуляции.

МКБ-10: G30 · МКБ-11: 8A20

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Улучшение памяти и концентрации

Не рекомендуют

Галантамин – ингибитор ацетилхолинэстеразы, изначально выделенный из подснежника. Его выписывают только при болезни Альцгеймера легкой и умеренной стадии (рекомендации 2018, NG97). В биохакерских кругах галантамин продвигают как «натуральный ноотроп» и средство для усиления люцидных сновидений. Клинических исследований у здоровых нет: эффект на память и сновидения у здоровых людей не подтвержден. Доступность галантамина в форме БАД в Восточной Европе не отменяет рецептурный статус препарата в ЕС и риски: брадикардия, обмороки, тошнота, рвота, диарея. Если галантамин рекомендовали «для памяти» или «для сновидений» – обратитесь за вторым мнением.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Двойной механизм: обратимый конкурентный ингибитор ацетилхолинэстеразы и аллостерический модулятор никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Усиливает холинергическую передачу и стимулирует пресинаптические никотиновые рецепторы, что повышает высвобождение ацетилхолина, дофамина и норадреналина. Природный алкалоид, изначально выделен из подснежника Galanthus. Метаболизируется CYP2D6 и CYP3A4.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к галантамину
  • Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C)
  • Тяжелая почечная недостаточность (СКФ менее 9)
  • Сочетание тяжелой печеночной и почечной недостаточности
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Возраст до 18 лет

Серьезные побочные эффекты

  • Брадикардия и АВ-блокада, обмороки
  • Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса–Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез)
  • Желудочно-кишечные кровотечения
  • Судороги

Частые побочные эффекты

  • Тошнота и рвота
  • Снижение аппетита и потеря веса
  • Диарея
  • Головокружение
  • Тремор
  • Утомляемость

Беременность: можно ли принимать Галантамин?

Не показан.

Кормление грудью: можно ли принимать Галантамин?

При лактации не применяют.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1 раз в сутки с едой (предпочтительно завтрак) для уменьшения тошноты. У пациентов с почечной недостаточностью ( менее 30) и печеночной (Child-Pugh B) – максимальная доза 16 мг в сутки. Сильные ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4 (пароксетин, кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию – при сочетании дозу не превышают 16 мг. У пациентов с брадикардией или нарушениями АВ-проводимости перед стартом ЭКГ.
Упоминания в инструкциях21 упоминание

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Критически опасноеДонепезил
    «Debido a su mecanismo de acción, galantamina no se debe administrar concomitantemente con otros colinomiméticos (tales como ambenonio, donepezilo, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina o…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеРивастигмин
    «Debido a su mecanismo de acción, galantamina no se debe administrar concomitantemente con otros colinomiméticos (tales como ambenonio, donepezilo, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina o…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеАмиодарон
    «Debido a su mecanismo de acción, galantamina no se debe administrar concomitantemente con otros colinomiméticos (tales como ambenonio, donepezilo, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina o…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеДигоксин
    «Debido a su mecanismo de acción, galantamina no se debe administrar concomitantemente con otros colinomiméticos (tales como ambenonio, donepezilo, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina o…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Значимоеbetabloqueantesкласс из инструкции
    «Debido a su mecanismo de acción, galantamina no se debe administrar concomitantemente con otros colinomiméticos (tales como ambenonio, donepezilo, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina o…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеКетоконазол
    «Estudios formales de interacción con fármacos han mostrado un aumento de la biodisponibilidad de galantamina de alrededor del 40 % durante la administración conjunta con paroxetina (un potente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеПароксетин
    «Estudios formales de interacción con fármacos han mostrado un aumento de la biodisponibilidad de galantamina de alrededor del 40 % durante la administración conjunta con paroxetina (un potente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеРитонавир
    «Estudios formales de interacción con fármacos han mostrado un aumento de la biodisponibilidad de galantamina de alrededor del 40 % durante la administración conjunta con paroxetina (un potente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеФлуоксетин
    «Estudios formales de interacción con fármacos han mostrado un aumento de la biodisponibilidad de galantamina de alrededor del 40 % durante la administración conjunta con paroxetina (un potente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеХинидин
    «Estudios formales de interacción con fármacos han mostrado un aumento de la biodisponibilidad de galantamina de alrededor del 40 % durante la administración conjunta con paroxetina (un potente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеAINEкласс из инструкции
    «Trastornos gastrointestinales: Los pacientes con riesgo elevado de desarrollar úlceras pépticas, por ejemplo, aquellos con antecedentes de enfermedad ulcerosa o predisposición a padecer estas…»

    AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеinhibidores del CYP2D6класс из инструкции
    «Estudios formales de interacción con fármacos han mostrado un aumento de la biodisponibilidad de galantamina de alrededor del 40 % durante la administración conjunta con paroxetina (un potente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеinhibidores del CYP3A4класс из инструкции
    «Estudios formales de interacción con fármacos han mostrado un aumento de la biodisponibilidad de galantamina de alrededor del 40 % durante la administración conjunta con paroxetina (un potente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеmedicamentos que prolongan el QTкласс из инструкции
    «Debido a su mecanismo de acción, galantamina no se debe administrar concomitantemente con otros colinomiméticos (tales como ambenonio, donepezilo, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina o…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • МинимальноеЭритромицин
    «Estudios formales de interacción con fármacos han mostrado un aumento de la biodisponibilidad de galantamina de alrededor del 40 % durante la administración conjunta con paroxetina (un potente…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Dosis terapéuticas de galantamina 24 mg/día no tuvieron efecto en la cinética ni en el tiempo de protrombina de warfarina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Memantina, un antagonista del receptor N-metil-D-aspartato (NMDA), no tuvo efecto sobre la farmacocinética de galantamina de 16 mg cápsulas de liberación prolongada una vez al día en estado…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • neuromuscular blockersкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: Synergistic effect expected when given concurrently with succinylcholine, other cholinesterase inhibitors, similar neuromuscular blocking agents, or cholinergic agonists ( 7.2 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Из инструкций других препаратов

  • «Medicamentos reguladores de lípidos: Cariprazina, Galantamina, Hal operidol, Reboxetina, Venlafaxina»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «En un ensayo clínico realizado en sujetos jóvenes sanos, no se han observado efectos relevantes de memantina sobre la farmacocinética de la galantamina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Donepezilo y galantamina, ambos sustratos de CYP2D6 y CYP3A4 no tienen un efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de la fracción antipsicótica activa.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Галантамин?

Галантамин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Болезнь Альцгеймера (уровень доказательности A), Улучшение памяти и концентрации (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Галантамин?

Частые побочные эффекты Галантамин (≥ 1 из 100): Тошнота и рвота, Снижение аппетита и потеря веса, Диарея, Головокружение, Тремор, Утомляемость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Галантамин при беременности?

Не показан.

Можно ли Галантамин при грудном вскармливании?

При лактации не применяют.

Кому Галантамин противопоказан?

Галантамин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к галантамину; Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C); Тяжелая почечная недостаточность (СКФ менее 9); Сочетание тяжелой печеночной и почечной недостаточности; Беременность и грудное вскармливание. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Экстракт гинкго билоба, Глицин (как «ноотроп»), Гопантеновая кислота (кальция гопантенат), Гуперзин A (Huperzia serrata, баранец китайский), Метилфенидат, Пирацетам, Венлафаксин, Холина битартрат