Ингибитор ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы
Торговые названия: Ривастигмин-Тева, Экселон, Алзенол
Обновлено · Методология
Первая линия
Препарат первой линии при болезни Альцгеймера легкой и умеренной степени по 2018, 2024 и SEN 2024 наравне с донепезилом и галантамином. Трансдермальный пластырь 4,6 мг/24 ч с эскалацией до 9,5 мг/24 ч предпочтителен из-за меньшей частоты тошноты и рвоты по сравнению с пероральной формой. Эффективность сопоставима с донепезилом.
Источники
МКБ-10: G30 · МКБ-11: 8A20
Первая линия
Препарат выбора при деменции при болезни Паркинсона по 2024 и испанскому консенсусу SEN 2023. Эффективен и при деменции с тельцами Леви (использование off-label в большинстве стран). По сравнению с донепезилом более выраженный эффект при наличии бутирилхолинэстеразной активности в этих типах деменции.
Зарегистрирован при деменции при болезни Паркинсона в большинстве стран Европы.
Источники
МКБ-10: F03 · МКБ-11: 6D8Z
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Ривастигмин – ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы. Его выписывают только при болезни Альцгеймера легкой и умеренной стадии и при деменции на фоне болезни Паркинсона (рекомендации 2018, NG97). В биохакерских кругах ривастигмин продвигают как «двойной ингибитор холинэстеразы для улучшения памяти у здоровых». Клинических исследований у здоровых нет, эффект на память не подтвержден. У препарата серьезные риски: брадикардия, желудочно-кишечные эффекты (тошнота, рвота, диарея, выраженная потеря веса), кожные реакции в месте наклеивания пластыря. Если ривастигмин рекомендовали здоровому «для памяти» – обратитесь за вторым мнением.
Псевдонеобратимый ингибитор и ацетилхолинэстеразы, и бутирилхолинэстеразы в . Бутирилхолинэстераза играет большую роль на поздних стадиях болезни Альцгеймера и при деменции с тельцами Леви – ингибирование ее дает преимущество в этих группах. Доступен в пероральной и трансдермальной форме (пластырь). Трансдермальная форма обеспечивает стабильную концентрацию с меньшим риском гастроинтестинальных побочных эффектов.
Не показан.
При лактации не применяют.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se han notificado efectos acumulativos que dieron lugar a bradicardia (lo cual puede resultar en síncope) con el uso combinado de varios beta-bloqueantes (incluyendo atenolol) y rivastigmina. Se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Teniendo en cuenta sus efectos farmacodinámicos y los posibles efectos acumulativos, la rivastigmina no debe administrarse junto con otras sustancias colinomiméticas. Rivastigmina podría interferir…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se han notificado efectos acumulativos que dieron lugar a bradicardia (lo cual puede resultar en síncope) con el uso combinado de varios beta-bloqueantes (incluyendo atenolol) y rivastigmina. Se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se han notificado efectos acumulativos que dieron lugar a bradicardia (lo cual puede resultar en síncope) con el uso combinado de varios beta-bloqueantes (incluyendo atenolol) y rivastigmina. Se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se han notificado efectos acumulativos que dieron lugar a bradicardia (lo cual puede resultar en síncope) con el uso combinado de varios beta-bloqueantes (incluyendo atenolol) y rivastigmina. Se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Se han notificado efectos acumulativos que dieron lugar a bradicardia (lo cual puede resultar en síncope) con el uso combinado de varios beta-bloqueantes (incluyendo atenolol) y rivastigmina. Se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que la bradicardia constituye un factor de riesgo en la aparición de torsades de pointes, se debe observar con precaución e incluso puede requerirse una monitorización clínica (ECG), si se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Como inhibidor de las colinesterasas, la rivastigmina puede potenciar excesivamente los efectos de los relajantes musculares del tipo succinilcolina durante la anestesia. Se recomienda seleccionar…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«En ensayos con voluntarios sanos, no se observó interacción farmacocinética entre la rivastigmina por vía oral y digoxina, warfarina, diazepam o fluoxetina. El aumento del tiempo de protrombina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«En ensayos con voluntarios sanos, no se observó interacción farmacocinética entre la rivastigmina por vía oral y digoxina, warfarina, diazepam o fluoxetina. El aumento del tiempo de protrombina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«En ensayos con voluntarios sanos, no se observó interacción farmacocinética entre la rivastigmina por vía oral y digoxina, warfarina, diazepam o fluoxetina. El aumento del tiempo de protrombina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«En ensayos con voluntarios sanos, no se observó interacción farmacocinética entre la rivastigmina por vía oral y digoxina, warfarina, diazepam o fluoxetina. El aumento del tiempo de protrombina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«No se detectaron alteraciones en la farmacocinética de la rivastigmina ni un aumento del riesgo de sus efectos adversos clínicamente significativos tras la administración concomitante de rivastigmina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«No se detectaron alteraciones en la farmacocinética de la rivastigmina ni un aumento del riesgo de sus efectos adversos clínicamente significativos tras la administración concomitante de rivastigmina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«No se detectaron alteraciones en la farmacocinética de la rivastigmina ni un aumento del riesgo de sus efectos adversos clínicamente significativos tras la administración concomitante de rivastigmina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«No se detectaron alteraciones en la farmacocinética de la rivastigmina ni un aumento del riesgo de sus efectos adversos clínicamente significativos tras la administración concomitante de rivastigmina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Debido a su mecanismo de acción, galantamina no se debe administrar concomitantemente con otros colinomiméticos (tales como ambenonio, donepezilo, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina o…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Ривастигмин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Болезнь Альцгеймера (уровень доказательности A), Деменция (уровень доказательности A), Улучшение памяти и концентрации (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Ривастигмин (≥ 1 из 100): Тошнота и рвота (выраженнее при пероральной форме), Снижение аппетита и потеря веса, Диарея, Головокружение и слабость, Раздражение кожи под пластырем. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Не показан.
При лактации не применяют.
Ривастигмин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата; Тяжелая печеночная недостаточность; Дерматит на месте предыдущего применения пластыря (для трансдермальной формы); Беременность и грудное вскармливание; Возраст до 18 лет. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Шафран посевной (экстракт рылец Crocus sativus), Семакс (метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин), Сертралин, Транилципромин, Вортиоксетин, Цитиколин, Экстракт гинкго билоба, Моклобемид