Толтеродин

М-холиноблокатор для лечения гиперактивного мочевого пузыря

АТХ-код: G04BD07

Торговые названия: Детрузитол, Уротол

Обновлено 24 сен 2026 · Методология

Показания

Гиперактивный мочевой пузырь

Вторая линия

Толтеродин – М-холиноблокатор второй линии при гиперактивном мочевом пузыре. NG123 (2024) и EAU 2024 рекомендуют начинать с поведенческой терапии: тренировка мочевого пузыря, ограничение кофеина, дневник мочеиспусканий 3 суток. Если симптомы остаются – AEMPS одобряет толтеродин 2 мг 2 раза в сутки (или 4 мг 1 раз в сутки в форме SR). По STAR trial (Chapple 2007, Eur Urol) солифенацин 5–10 мг показал лучший контроль ургентности по сравнению с толтеродином 4 мг SR.

Источники

МКБ-10: N32.8 · МКБ-11: GC50.0

Ургентное недержание мочи

Вторая линия

AEMPS одобряет толтеродин при ургентном недержании у взрослых после неуспеха поведенческой терапии. Cochrane 2012 (CD003781) объединил данные по антимускариновым препаратам: они снижают эпизоды недержания на 1–3 за сутки по сравнению с плацебо, NNT около 8. Сухость во рту 20–30%, и около 35–40% пациентов прекращают терапию через 6 месяцев из-за побочных эффектов.

Источники

МКБ-10: N39.4 · МКБ-11: MF50.21

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

Ночное недержание мочи у детей

Не рекомендуют

Толтеродин выписывают детям с ночным энурезом в обход международных рекомендаций. ICCS 2020 и 2023 ставят первой линией десмопрессин и alarm therapy (звуковой сигнал при влаге). У детей младше 12 лет толтеродин не одобрен ни AEMPS, ни . Cochrane Review (Sureshkumar 2003, обновление 2011) по антимускариновым препаратам в детском возрасте оценил доказательную базу как низкого качества: 4 малых RCT с разной методологией, оценкой эффекта в широком диапазоне. У ребенка препарат увеличивает риск задержки мочи и когнитивных побочных эффектов. Если толтеродин назначили ребенку без попытки alarm therapy и десмопрессина – обратитесь за вторым мнением.

Источники

МКБ-10: F98.0 · МКБ-11: 6C00.0

Частое мочеиспускание без обследования

Не рекомендуют

Толтеродин – препарат от гиперактивного мочевого пузыря, а не симптоматическое средство «при частых походах в туалет». Учащенное мочеиспускание – симптом, который может означать ИМП, сахарный диабет, ДГПЖ, неврологическое заболевание или избыток кофеина и жидкости. У пожилых пациентов с ИМП М-холиноблокатор маскирует инфекцию и отодвигает антибактериальную терапию. По Beers Criteria 2023 (AGS) все М-холиноблокаторы попадают в категорию «избегать у пожилых», особенно при когнитивных нарушениях. Если толтеродин назначили без УЗИ мочевого пузыря, анализа мочи и обсуждения поведенческой терапии – обратитесь за вторым мнением.

Источники

МКБ-10: R35 · МКБ-11: MF50.0

Как читать уровни A–F

AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
BРекомендуют в отдельных ситуациях
CДанные исследований противоречат друг другу
DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Конкурентный антагонист мускариновых рецепторов M2 и M3 без существенной селективности к подтипам. CYP2D6 метаболизирует толтеродин в 5-гидроксиметилтолтеродин – активный метаболит с равной фармакологической активностью. У пациентов с медленным метаболизмом CYP2D6 (5–10% европейцев) преобладает исходное соединение и повышается риск побочных эффектов. Период полувыведения 2–3 часа у быстрых метаболизаторов, до 10 часов у медленных.

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к толтеродину
Задержка мочи
Задержка опорожнения желудка
Неконтролируемая закрытоугольная глаукома
Миастения гравис
Тяжелый язвенный колит и токсический мегаколон

Серьезные побочные эффекты

Удлинение QT (особенно у медленных метаболизаторов CYP2D6)
Острая задержка мочи
Ангионевротический отек
Когнитивные нарушения у пожилых
Острая закрытоугольная глаукома

Частые побочные эффекты

Сухость во рту (20–30%)
Запор (5–7%)
Сухость глаз
Головная боль
Сонливость
Сухость кожи

Беременность: можно ли принимать Толтеродин?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), данных о приеме толтеродина беременными недостаточно, у животных наблюдали репродуктивную токсичность, а риск для человека неизвестен. Поэтому толтеродин при беременности не рекомендуют.

Кормление грудью: можно ли принимать Толтеродин?

Данных мало. Активный метаболит обнаруживается в молоке животных. AEMPS советует выбрать между терапией и грудным вскармливанием. При необходимости антимускарина у кормящей предпочтительнее троспий (квартернарный амин, минимально проникает в молоко).

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Упоминания в инструкциях35 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

ЗначимоеИтраконазол
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеИтраконазол
«Potent CYP3A4 Inhibitors: Ketoconazole (200 mg daily), a potent CYP3A4 inhibitor, increased the mean C max and AUC of tolterodine by 2- and 2.5-fold, respectively, in CYP2D6 poor metabolizers. For…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеКетоконазол
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеКетоконазол
«Potent CYP3A4 Inhibitors: Ketoconazole (200 mg daily), a potent CYP3A4 inhibitor, increased the mean C max and AUC of tolterodine by 2- and 2.5-fold, respectively, in CYP2D6 poor metabolizers. For…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеКларитромицин
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеКларитромицин
«Potent CYP3A4 Inhibitors: Ketoconazole (200 mg daily), a potent CYP3A4 inhibitor, increased the mean C max and AUC of tolterodine by 2- and 2.5-fold, respectively, in CYP2D6 poor metabolizers. For…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеРитонавир
«Potent CYP3A4 Inhibitors: Ketoconazole (200 mg daily), a potent CYP3A4 inhibitor, increased the mean C max and AUC of tolterodine by 2- and 2.5-fold, respectively, in CYP2D6 poor metabolizers. For…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеЭритромицин
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Значимоеmacrólidosкласс из инструкции
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеCYP3A4 inhibitorsкласс из инструкции
«Potent CYP3A4 Inhibitors: Ketoconazole (200 mg daily), a potent CYP3A4 inhibitor, increased the mean C max and AUC of tolterodine by 2- and 2.5-fold, respectively, in CYP2D6 poor metabolizers. For…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Умеренноеinhibidores del CYP3A4класс из инструкции
«No se recomienda la administración sistémica concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, como antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (p. ej…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Варфарин
«Los estudios de interacción farmacológica no han mostrado interacciones con la warfarina ni con anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Варфарин
«Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when tolterodine was co-administered with warfarin, with a combined oral contraceptive drug containing ethinyl estradiol and…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Кофеин
«Other Drugs Metabolized by Cytochrome P450 Isoenzymes: In vivo drug-interaction data show that tolterodine immediate release does not result in clinically relevant inhibition of CYP1A2, 2D6, 2C9…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Левоноргестрел
«Los estudios de interacción farmacológica no han mostrado interacciones con la warfarina ni con anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Левоноргестрел
«Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when tolterodine was co-administered with warfarin, with a combined oral contraceptive drug containing ethinyl estradiol and…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Метоклопрамид
«El efecto de procinéticos como metoclopramida y cisaprida puede verse disminuido por la tolterodina.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Омепразол
«Other Drugs Metabolized by Cytochrome P450 Isoenzymes: In vivo drug-interaction data show that tolterodine immediate release does not result in clinically relevant inhibition of CYP1A2, 2D6, 2C9…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Флуоксетин
«El tratamiento concomitante con fluoxetina (un potente inhibidor de CYP2D6) no produce una interacción clínicamente significativa, ya que tolterodina y su metabolito dependiente de CYP2D6…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Флуоксетин
«Potent CYP2D6 Inhibitors: Fluoxetine, a potent inhibitor of CYP2D6 activity, significantly inhibited the metabolism of tolterodine immediate release in CYP2D6 extensive metabolizers, resulting in a…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Цизаприд
«El efecto de procinéticos como metoclopramida y cisaprida puede verse disminuido por la tolterodina.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Эстрадиол
«Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when tolterodine was co-administered with warfarin, with a combined oral contraceptive drug containing ethinyl estradiol and…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Этинилэстрадиол
«Los estudios de interacción farmacológica no han mostrado interacciones con la warfarina ni con anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
anticonceptivos hormonalesкласс из инструкции
«Los estudios de interacción farmacológica no han mostrado interacciones con la warfarina ni con anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
CYP2D6 inhibitorsкласс из инструкции
«Potent CYP2D6 Inhibitors: Fluoxetine, a potent inhibitor of CYP2D6 activity, significantly inhibited the metabolism of tolterodine immediate release in CYP2D6 extensive metabolizers, resulting in a…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
diureticsкласс из инструкции
«Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when tolterodine was co-administered with warfarin, with a combined oral contraceptive drug containing ethinyl estradiol and…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
hormonal contraceptivesкласс из инструкции
«Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when tolterodine was co-administered with warfarin, with a combined oral contraceptive drug containing ethinyl estradiol and…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Из инструкций других препаратов

УмеренноеДулоксетин
«Medicamentos metabolizados por el CYP2D6 : Duloxetina es un inhibidor moderado del CYP2D6. Cuando se administró duloxetina a una dosis de 60 mg dos veces al día con una dosis única de desipramina, un…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеКларитромицин
«DRUG INTERACTIONS: Tolterodine (patients deficient in CYP2D6 activity) Use With Caution Tolterodine: The primary route of metabolism for tolterodine is via CYP2D6. However, in a subset of the…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
УмеренноеРивастигмин
«Teniendo en cuenta sus efectos farmacodinámicos y los posibles efectos acumulativos, la rivastigmina no debe administrarse junto con otras sustancias colinomiméticas. Rivastigmina podría interferir…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Итраконазол
«Urológicos: hidroximetil-tolterodina.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Кларитромицин
«Tolterodina: La vía principal para el metabolismo de tolterodina es a través de la isoforma 2D6 del citocromo P450 (CYP2D6). Sin embargo, en un subconjunto de población carente de CYP2D6 la ruta…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Пароксетин
«DRUG INTERACTIONS: Examples propafenone, flecainide, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazine, tolterodine, venlafaxine, risperidone.»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Сертралин
«Clinically Significant Drug Interactions: Examples: propafenone, flecainide, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazine, thioridazine, tolterodine, venlafaxine»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Фезотеродин
«CYP3A4 Inhibitors: In a study in adults, coadministration of the strong CYP3A4 inhibitor ketoconazole with fesoterodine led to approximately a doubling of the maximum concentration (C max ) and area…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Толтеродин?

Толтеродин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Ургентное недержание мочи (уровень доказательности B), Гиперактивный мочевой пузырь (уровень доказательности B), Ночное недержание мочи у детей (уровень доказательности D). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Толтеродин?

Частые побочные эффекты Толтеродин (≥ 1 из 100): Сухость во рту (20–30%), Запор (5–7%), Сухость глаз, Головная боль, Сонливость, Сухость кожи. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Толтеродин при беременности?

Можно ли Толтеродин при грудном вскармливании?

Кому Толтеродин противопоказан?

Толтеродин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к толтеродину; Задержка мочи; Задержка опорожнения желудка; Неконтролируемая закрытоугольная глаукома; Миастения гравис. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

AEMPS / CIMAИнструкция от 28.09.2022
FDA / DailyMedИнструкция от 09.02.2026

Другие препараты этой группы

Троспий, Варденафил, Дутастерид, Дутастерид + Тамсулозин, Финастерид, Экстракт семян тыквы, Силодозин, Фезотеродин