Ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5)
Торговые названия: Левитра
Обновлено · Методология
Первая линия
Варденафил – ингибитор ФДЭ-5 первой линии при эректильной дисфункции. AEMPS одобрил дозы 5, 10 и 20 мг за 25–60 минут до полового акта. Альтернатива силденафилу и тадалафилу при индивидуальной непереносимости одного из препаратов. Не применяется при легочной гипертензии (только тадалафил и силденафил).
Источники
МКБ-10: N52.9 · МКБ-11: HA01.1
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Варденафил – ингибитор фосфодиэстеразы-5 (ИФДЭ-5). Его выписывают при эректильной дисфункции (Ficha Técnica AEMPS). В спортивных кругах варденафил продвигают «для улучшения кровотока и физической выносливости» у здоровых спортсменов. Клинических исследований у здоровых спортсменов недостаточно. У препарата есть конкретные риски: головная боль, гиперемия лица, заложенность носа, диспепсия, удлинение QT, нарушения зрения, опасный при сочетании с нитратами. Если варденафил применяют для тренировок – обратитесь за вторым мнением.
Селективный ингибитор ФДЭ-5 с быстрым началом действия (25–60 минут) и периодом полувыведения 4–5 часов. Механизм идентичен силденафилу и тадалафилу. Метаболизируется CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C9. Слабо удлиняет интервал QT и PR – требует осторожности у пациентов с врожденным синдромом удлиненного QT.
Не применяется у женщин.
Не применяется у женщин.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Грейпфрутовый сок слабо угнетает фермент CYP3A4 в кишечнике и может повышать концентрацию варденафила. И все же испанская инструкция требует избегать грейпфрута и его сока с варденафилом, который и сам немного удлиняет интервал QT. С избытком варденафила сильнее головная боль, покраснение лица, головокружение, снижение давления.
Источник: AEMPS: Ficha técnica de Levatik 10 mg comprimidos bucodispersables EFG (vardenafilo) (2025)
Найдено 4 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Варденафил и изосорбида динитрат усиливают один и тот же сигнальный путь NO–цГМФ, только с разных концов. Динитрат в организме высвобождает оксид азота и наращивает синтез цГМФ в гладких мышцах сосудов; варденафил блокирует фосфодиэстеразу-5 и тормозит распад того же цГМФ. С двух сторон сразу накапливается цГМФ, и сосудистый тонус падает. Развивается аддитивная вазодилатация вплоть до рефрактерной гипотензии, которая плохо отвечает на инфузию и вазопрессоры, пока действуют оба препарата. В отличие от сублингвального нитроглицерина с его минутами действия, изосорбида динитрат работает часами, а ретард-формы – большую часть суток, поэтому опасное окно растянуто. Инструкция к Левитре относит нитраты и другие донаторы оксида азота к абсолютным противопоказаниям.
Симптомы
Резкое падение артериального давления: головокружение, потемнение в глазах, рефлекторная тахикардия, холодный пот, обморок. У пациентов с ишемической болезнью сердца коллапс перфузионного давления в коронарных артериях грозит инфарктом миокарда. Из-за длительного действия динитрата гипотензия бывает затяжной и возвращается волнами, пока нитрат высвобождается из ретард-формы.
Тактика
Комбинацию не назначают ни в каком виде. Пациенту, планово принимающему изосорбида динитрат, в том числе ретард-формы, варденафил противопоказан; безопасного интервала для такого сценария инструкции не дают, а после отмены ретард-формы нитрат продолжает действовать часы. После последней дозы варденафила до любого нитрата выдерживают минимум 24 часа: столько же, сколько у силденафила, и вдвое меньше, чем 48 часов у тадалафила. Если приступ стенокардии случился раньше этого срока, динитрат не дают: используют морфин, кислород и неотложную ангиографию; снизить преднагрузку помогает фуросемид. Когда подбирают замену, учитывают вторую особенность варденафила – удлинение интервала QT: с антиаритмиками IA и III класса (хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол) его не сочетают.
Источники
Механизм
Та же фармакодинамика – синергическая гипотензия.
Симптомы
Fatal hypotension.
Тактика
Комбинация противопоказана. 24 часа washout.
Источники
Механизм
Та же фармакодинамика как тадалафил-нитрат.
Симптомы
Fatal hypotension.
Тактика
Комбинация противопоказана. 24 часа washout.
Источники
Механизм
Ритонавир – CYP3A4 inhibitor. Варденафил растет в 13 раз.
Симптомы
Тяжелая гипотензия, удлинение QT.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Источники
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Estudios in vivo: En un estudio en 18 varones sanos, al administrar vardenafilo (10 mg) a diferentes intervalos de tiempo (entre 1 h y 24 h) antes de una dosis sublingual de nitroglicerina (0.4 mg)…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Potential for Pharmacodynamic Interactions with Vardenafil: Concomitant use of vardenafil and nitrates and nitric oxide donors is contraindicated. The blood pressure lowering effects of sublingual…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«La administración conjunta de inhibidores de la PDE5, incluyendo vardenafilo, con estimuladores de la guanilato ciclasa, como riociguat, está contraindicada ya que puede producir hipotensión…»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Administration with guanylate cyclase (GC) stimulators, such as riociguat ( 2.4 , 4.2 )»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Está contraindicado el uso concomitante de vardenafilo con los inhibidores de la proteasa del VIH, como ritonavir e indinavir, ya que son inhibidores muy potentes del CYP3A4 (ver sección 4.5).»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Administration with nitrates and nitric oxide donors ( 2.4 , 4.1 )»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«La administración concomitante de vardenafilo con nitratos o con los que liberan óxido nítrico (como el nitrito de amilo) en cualquiera de sus formas está contraindicada (ver sección 4.5 y sección…»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«Efectos en el intervalo QTc: Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo y no puede generalizarse a todo tipo de pacientes en cualquier circunstancia, ya que dependerá de los factores de…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Está contraindicado el uso concomitante de vardenafilo con los inhibidores potentes del CYP3A4 ketoconazol e itraconazol (en su forma oral) en hombres de más de 75 años.»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«Está contraindicado el uso concomitante de vardenafilo con los inhibidores potentes del CYP3A4 ketoconazol e itraconazol (en su forma oral) en hombres de más de 75 años.»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«Efectos en el intervalo QTc: Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo y no puede generalizarse a todo tipo de pacientes en cualquier circunstancia, ya que dependerá de los factores de…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Efectos en el intervalo QTc: Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo y no puede generalizarse a todo tipo de pacientes en cualquier circunstancia, ya que dependerá de los factores de…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Está contraindicado el uso concomitante de vardenafilo con los inhibidores potentes del CYP3A4 ketoconazol e itraconazol (en su forma oral) en hombres de más de 75 años.»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«Estudios in vivo: La administración concomitante de eritromicina (500 mg tres veces al día), un inhibidor del CYP3A4, con vardenafilo (5 mg) produjo un incremento de 4 veces en el AUC de vardenafilo…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Estudios in vivo: Por ello, el tratamiento concomitante sólo debe iniciarse si el paciente está estabilizado con su tratamiento alfabloqueante. En los pacientes estabilizados con el tratamiento…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Potential for Pharmacodynamic Interactions with Vardenafil: Caution is advised when PDE5 inhibitors are co-administered with alpha-blockers. PDE5 inhibitors, including vardenafil and alpha-adrenergic…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Estudios in vivo: La administración concomitante de eritromicina (500 mg tres veces al día), un inhibidor del CYP3A4, con vardenafilo (5 mg) produjo un incremento de 4 veces en el AUC de vardenafilo…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Efectos en el intervalo QTc: Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo y no puede generalizarse a todo tipo de pacientes en cualquier circunstancia, ya que dependerá de los factores de…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Efectos en el intervalo QTc: Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo y no puede generalizarse a todo tipo de pacientes en cualquier circunstancia, ya que dependerá de los factores de…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Estudios in vivo: Aunque no se han realizado estudios de interacción específica con todos los medicamentos posibles, el análisis de los datos farmacocinéticos no mostró ningún efecto sobre la…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Estudios in vivo: La farmacocinética de vardenafilo (20 mg) no se vio afectada por la administración conjunta con el antagonista H 2 , ranitidina (150 mg dos veces al día), digoxina, warfarina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Effect of Other Drugs on Vardenafil: No pharmacokinetic interactions were observed between vardenafil and the following drugs: glyburide, warfarin, digoxin, an antacid based on magnesium-aluminum…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Estudios in vivo: La farmacocinética de vardenafilo (20 mg) no se vio afectada por la administración conjunta con el antagonista H 2 , ranitidina (150 mg dos veces al día), digoxina, warfarina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Effects of Vardenafil on Other Drugs: In vitro data suggest that vardenafil has the potential to inhibit P-glycoprotein (P-gp) at therapeutic doses. While concomitant use of vardenafil did not…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Estudios in vivo: La farmacocinética de vardenafilo (20 mg) no se vio afectada por la administración conjunta con el antagonista H 2 , ranitidina (150 mg dos veces al día), digoxina, warfarina…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Effect of Other Drugs on Vardenafil: No pharmacokinetic interactions were observed between vardenafil and the following drugs: glyburide, warfarin, digoxin, an antacid based on magnesium-aluminum…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CONTRAINDICATIONS: Do not use isosorbide dinitrate in patients who are taking certain drugs for erectile dysfunction (phosphodiesterase inhibitors), such as sildenafil, tadalafil, or vardenafil…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«CONTRAINDICATIONS: Do not use isosorbide mononitrate in patients who are taking certain drugs for erectile dysfunction (phosphodiesterase inhibitors), such as sildenafil, tadalafil, or vardenafil…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Uso concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), como el sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo,ya que pueden potenciar el efecto vasodilatador de Cordiplast, provocando una…»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«CONTRAINDICATIONS: Use of phosphodiesterase type 5 (PDE-5) inhibitors, such as avanafil, sildenafil, tadalafil, or vardenafil, or soluble guanylate cyclase (sGC) stimulators. ( 4.1 , 7.1 )»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Phosphodiesterase Inhibitors: Concomitant administration of Adempas with specific PDE-5 inhibitors (such as sildenafil, tadalafil, or vardenafil) or nonspecific PDE-5 inhibitors (such as dipyridamole…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Inhibidores de la fosfodiesterasa: Está contraindicado el uso concomitante de vardenafilo con ritonavir (ver sección 4.3)»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: PDE5 inhibitors: sildenafil, tadalafil, vardenafil ↑ sildenafil ↑ tadalafil ↑ vardenafil Coadministration with atazanavir has not been…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 5 (PDE-5): La combinación de avanafilo y darunavir potenciado está contraindicada (ver sección 4.3). La administración simultánea de otros inhibidores de PDE-5 para…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: PDE-5 inhibitors : e.g. avanafil, sildenafil, tadalafil, vardenafil PDE-5 inhibitors (only the use of sildenafil at doses used for…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: Sildenafil Tadalafil Vardenafil Use With Caution Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Each of these phosphodiesterase inhibitors is primarily metabolized by CYP3A, and CYP3A will be…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Interactions: Phosphodiesterase-5 (PDE-5) Inhibitors: avanafil sildenafil tadalafil vardenafil ↑ PDE-5 inhibitors Coadministration with avanafil is not…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: PDE5 Inhibitors: avanafil sildenafil, tadalafil, vardenafil ↑ avanafil ↑ sildenafil ↑ tadalafil ↑ vardenafil Sildenafil when used for…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Uso con inhibidores de la PDE-5 : La administración concomitante de doxazosina con inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (p.ej. sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo) debe realizarse con precaución…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo: Cada uno de estos inhibidores de fosfodiestearasa es metabolizado, al menos en parte, por CYP3A, y CYP3A se puede inhibir con la administración concomitante con…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Показаны 40 из 58, самые тяжелые сверху
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Варденафил рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Эректильная дисфункция (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Варденафил (≥ 1 из 100): Головная боль, Покраснение лица, Заложенность носа, Диспепсия, Головокружение. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Не применяется у женщин.
Не применяется у женщин.
Варденафил противопоказан при следующих состояниях: Сочетание с любым нитратом или донатором NO; Сочетание с риоцигуатом; Удлинение QT в анамнезе; Сочетание со средствами IA и III класса (амиодарон, хинидин, соталол); Тяжелое поражение печени. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Дутастерид, Дутастерид + Тамсулозин, Фезотеродин, Финастерид, Пропиверин, Силденафил, Тадалафил, Мирабегрон