Фезотеродин

М-холиноблокатор для лечения гиперактивного мочевого пузыря

АТХ-код: G04BD11

Торговые названия: Товиаз

Обновлено 24 сен 2026 · Методология

Показания

Гиперактивный мочевой пузырь

Вторая линия

Фезотеродин – М-холиноблокатор второй линии при гиперактивном мочевом пузыре. NG123 (2024) и AEU 2023 ставят первой линией поведенческую терапию: тренировку мочевого пузыря, контроль кофеина и объема жидкости, упражнения тазового дна минимум 8–12 недель. Фезотеродин добавляют, если симптомы сохраняются после поведенческой терапии. AEMPS одобряет 4–8 мг 1 раз в сутки; начальная доза 4 мг, повышение через 4 недели при недостаточном ответе. Снижение эпизодов ургентности vs плацебо – на 1–2 в сутки (Cochrane 2012).

Источники

МКБ-10: N32.8 · МКБ-11: GC50.0

Ургентное недержание мочи

Вторая линия

AEMPS одобряет фезотеродин при ургентном недержании у взрослых после неуспеха поведенческой терапии. По данным EIGHT trial (Chapple 2014, NEJM) фезотеродин 8 мг превосходит толтеродин 4 мг по числу эпизодов недержания за сутки, но прирост скромный (около 0,5 эпизода). Сухость во рту достигает 28–35%; из-за этого 30–40% пациентов прекращают терапию в течение 6 месяцев (Sears AUA 2020).

Источники

AEMPS: Ficha técnica de Fesoterodina (Toviaz) (2023)

МКБ-10: N39.4 · МКБ-11: MF50.21

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

Частое мочеиспускание без обследования

Не рекомендуют

Фезотеродин – препарат от гиперактивного мочевого пузыря, а не симптоматическое средство «от частых походов в туалет». Учащенное мочеиспускание – симптом, который может означать инфекцию мочевыводящих путей, сахарный диабет, доброкачественную гиперплазию простаты, неврологическое заболевание или избыток кофеина и жидкости. Назначение М-холиноблокатора без УЗИ мочевого пузыря и общего анализа мочи может маскировать ИМП, рак мочевого пузыря или ДГПЖ-обструкцию. У пожилых мужчин с нелеченной ДГПЖ фезотеродин повышает риск острой задержки мочи (предупреждение AEMPS). Если препарат назначили без УЗИ мочевого пузыря и анализа мочи или без обсуждения поведенческой терапии – обратитесь за вторым мнением.

Источники

МКБ-10: R35 · МКБ-11: MF50.0

Как читать уровни A–F

AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
BРекомендуют в отдельных ситуациях
CДанные исследований противоречат друг другу
DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Профармакок: неспецифические эстеразы плазмы быстро гидролизуют фезотеродин до активного метаболита 5-гидроксиметилтолтеродина (тот же активный метаболит, что у толтеродина). Конкурентно блокирует мускариновые рецепторы M2 и M3 в детрузоре – подавляет непроизвольные сокращения мочевого пузыря в фазе наполнения. Биодоступность активного метаболита около 52%, период полувыведения 7 часов. Не зависит от полиморфизма CYP2D6 (в отличие от толтеродина) – дозирование одинаковое у всех пациентов.

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к фезотеродину или толтеродину
Задержка мочи
Задержка опорожнения желудка
Неконтролируемая закрытоугольная глаукома
Миастения гравис
Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C)
Совместный прием сильных ингибиторов CYP3A4 при тяжелой почечной недостаточности

Серьезные побочные эффекты

Острая задержка мочи (особенно при нелеченной ДГПЖ)
Удлинение QT
Ангионевротический отек
Когнитивные нарушения у пожилых
Острая закрытоугольная глаукома

Частые побочные эффекты

Сухость во рту (28–35%)
Запор (5–9%)
Сухость глаз
Головная боль
Диспепсия
Инфекция мочевыводящих путей

Беременность: можно ли принимать Фезотеродин?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), данных о применении фезотеродина у беременных недостаточно. В исследованиях на животных эмбриотоксичность была низкой; при пероральном введении беременным мышам и крольчихам в период органогенеза наблюдали токсичность для плода при экспозиции у матери соответственно в 6 и 3 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека (по AUC). Возможный риск для человека неизвестен, поэтому фезотеродин при беременности не рекомендуют.

Кормление грудью: можно ли принимать Фезотеродин?

Данных мало. Активный метаболит 5-гидроксиметилтолтеродин проникает в молоко животных. AEMPS советует выбрать или отказ от препарата, или отказ от грудного вскармливания. Совместимые антимускарины при лактации – оксибутинин или троспий.

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Упоминания в инструкциях44 упоминания

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

ЗначимоеАтазанавир
«Inhibidores potentes del CYP3A4: Después de la inhibición del CYP3A4 mediante la administración concomitante de 200 mg de ketoconazol dos veces al día, la C max y el AUC del metabolito activo de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеИтраконазол
«Inhibidores potentes del CYP3A4: Después de la inhibición del CYP3A4 mediante la administración concomitante de 200 mg de ketoconazol dos veces al día, la C max y el AUC del metabolito activo de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеИтраконазол
«CYP3A4 Inhibitors: Doses of fesoterodine fumarate extended-release tablets greater than 4 mg are not recommended in adult patients taking strong CYP3A4 inhibitors, such as ketoconazole, itraconazole…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеКарбамазепин
«Inductores del CYP3A4: La inducción del CYP3A4 puede llevar a niveles plasmáticos subterapéuticos. No se recomienda el uso concomitante con inductores del CYP3A4 (por ejemplo, carbamazepina…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеКетоконазол
«Inhibidores potentes del CYP3A4: Después de la inhibición del CYP3A4 mediante la administración concomitante de 200 mg de ketoconazol dos veces al día, la C max y el AUC del metabolito activo de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеКетоконазол
«CYP3A4 Inhibitors: Doses of fesoterodine fumarate extended-release tablets greater than 4 mg are not recommended in adult patients taking strong CYP3A4 inhibitors, such as ketoconazole, itraconazole…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеКларитромицин
«Inhibidores potentes del CYP3A4: Después de la inhibición del CYP3A4 mediante la administración concomitante de 200 mg de ketoconazol dos veces al día, la C max y el AUC del metabolito activo de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеКларитромицин
«CYP3A4 Inhibitors: Doses of fesoterodine fumarate extended-release tablets greater than 4 mg are not recommended in adult patients taking strong CYP3A4 inhibitors, such as ketoconazole, itraconazole…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеРитонавир
«Inhibidores potentes del CYP3A4: Después de la inhibición del CYP3A4 mediante la administración concomitante de 200 mg de ketoconazol dos veces al día, la C max y el AUC del metabolito activo de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеРифампицин
«Inductores del CYP3A4: La inducción del CYP3A4 puede llevar a niveles plasmáticos subterapéuticos. No se recomienda el uso concomitante con inductores del CYP3A4 (por ejemplo, carbamazepina…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеФенитоин
«Inductores del CYP3A4: La inducción del CYP3A4 puede llevar a niveles plasmáticos subterapéuticos. No se recomienda el uso concomitante con inductores del CYP3A4 (por ejemplo, carbamazepina…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеФенобарбитал
«Inductores del CYP3A4: La inducción del CYP3A4 puede llevar a niveles plasmáticos subterapéuticos. No se recomienda el uso concomitante con inductores del CYP3A4 (por ejemplo, carbamazepina…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Значимоеinductores del CYP3A4класс из инструкции
«Inductores del CYP3A4: La inducción del CYP3A4 puede llevar a niveles plasmáticos subterapéuticos. No se recomienda el uso concomitante con inductores del CYP3A4 (por ejemplo, carbamazepina…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Значимоеinhibidores del CYP3A4класс из инструкции
«Uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con insuficiencia renal o hepática de moderada a grave.»
AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
УмеренноеВерапамил
«Inhibidores moderados del CYP3A4: Después del bloqueo del CYP3A4 mediante la administración concomitante de 200 mg de fluconazol, inhibidor moderado del CYP3A4, dos veces al día durante 2 días, la C…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеДилтиазем
«Inhibidores moderados del CYP3A4: Después del bloqueo del CYP3A4 mediante la administración concomitante de 200 mg de fluconazol, inhibidor moderado del CYP3A4, dos veces al día durante 2 días, la C…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеФлуконазол
«Inhibidores moderados del CYP3A4: Después del bloqueo del CYP3A4 mediante la administración concomitante de 200 mg de fluconazol, inhibidor moderado del CYP3A4, dos veces al día durante 2 días, la C…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеЭритромицин
«Inhibidores moderados del CYP3A4: Después del bloqueo del CYP3A4 mediante la administración concomitante de 200 mg de fluconazol, inhibidor moderado del CYP3A4, dos veces al día durante 2 días, la C…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеCYP3A4 inhibitorsкласс из инструкции
«CYP3A4 Inhibitors: Doses of fesoterodine fumarate extended-release tablets greater than 4 mg are not recommended in adult patients taking strong CYP3A4 inhibitors, such as ketoconazole, itraconazole…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Умеренноеinhibidores del CYP2D6класс из инструкции
«Inhibidores del CYP2D6: No se ha evaluado clínicamente la interacción con inhibidores del CYP2D6. La C max y el AUC medios del metabolito activo son del orden de 1,7 y 2 veces mayores…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Варфарин
«Warfarina: En un ensayo clínico con voluntarios sanos se ha demostrado que fesoterodina 8 mg una vez al día no produce un efecto significativo en la farmacocinética, ni en la actividad anticoagulante…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Варфарин
«Warfarin: A clinical study has shown that fesoterodine 8 mg once daily has no significant effect on the pharmacokinetics or the anticoagulant activity (PT/INR) of warfarin 25 mg. Standard therapeutic…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Верапамил
«CYP3A4 Inhibitors: There is no clinically relevant effect of moderate CYP3A4 inhibitors on the pharmacokinetics of fesoterodine. Following blockade of CYP3A4 by coadministration of the moderate…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Дилтиазем
«CYP3A4 Inhibitors: There is no clinically relevant effect of moderate CYP3A4 inhibitors on the pharmacokinetics of fesoterodine. Following blockade of CYP3A4 by coadministration of the moderate…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Карбамазепин
«CYP3A4 Inducers: No dosing adjustments are recommended in the presence of CYP3A4 inducers, such as rifampin and carbamazepine. Following induction of CYP3A4 by coadministration of rifampin 600 mg…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Левоноргестрел
«Anticonceptivos orales: La fesoterodina no afecta a la supresión de la ovulación producida por los anticonceptivos hormonales orales. En presencia de fesoterodina, no hay ningún cambio en la…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Левоноргестрел
«Oral Contraceptives: In the presence of fesoterodine, there are no clinically significant changes in the plasma concentrations of combined oral contraceptives containing ethinyl estradiol and…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Метоклопрамид
«Interacciones farmacológicas: Fesoterodina puede reducir el efecto de medicamentos que estimulan la motilidad del tracto gastrointestinal, como metoclopramida.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Толтеродин
«CYP3A4 Inhibitors: In a study in adults, coadministration of the strong CYP3A4 inhibitor ketoconazole with fesoterodine led to approximately a doubling of the maximum concentration (C max ) and area…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Флуконазол
«CYP3A4 Inhibitors: There is no clinically relevant effect of moderate CYP3A4 inhibitors on the pharmacokinetics of fesoterodine. Following blockade of CYP3A4 by coadministration of the moderate…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Эритромицин
«CYP3A4 Inhibitors: There is no clinically relevant effect of moderate CYP3A4 inhibitors on the pharmacokinetics of fesoterodine. Following blockade of CYP3A4 by coadministration of the moderate…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Эстрадиол
«Oral Contraceptives: In the presence of fesoterodine, there are no clinically significant changes in the plasma concentrations of combined oral contraceptives containing ethinyl estradiol and…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Этинилэстрадиол
«Anticonceptivos orales: La fesoterodina no afecta a la supresión de la ovulación producida por los anticonceptivos hormonales orales. En presencia de fesoterodina, no hay ningún cambio en la…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
anticoagulantesкласс из инструкции
«Warfarina: En un ensayo clínico con voluntarios sanos se ha demostrado que fesoterodina 8 mg una vez al día no produce un efecto significativo en la farmacocinética, ni en la actividad anticoagulante…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
anticoagulantsкласс из инструкции
«Warfarin: A clinical study has shown that fesoterodine 8 mg once daily has no significant effect on the pharmacokinetics or the anticoagulant activity (PT/INR) of warfarin 25 mg. Standard therapeutic…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
anticonceptivos hormonalesкласс из инструкции
«Anticonceptivos orales: La fesoterodina no afecta a la supresión de la ovulación producida por los anticonceptivos hormonales orales. En presencia de fesoterodina, no hay ningún cambio en la…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
antidepresivos tricíclicosкласс из инструкции
«Interacciones farmacológicas: Se debe tener cuidado cuando se administre fesoterodina conjuntamente con otros antimuscarínicos y medicamentos que presenten propiedades anticolinérgicas (por ejemplo…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

ЗначимоеДарунавир
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Urinary antispasmodics fesoterodine solifenacin  fesoterodine  solifenacin When fesoterodine is co-administered with…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеИтраконазол
«Urológicos: se debe evitar el uso concomitante Insuficiencia renal o hepática normal: usar con precaución con una dosis máxima de fesoterodina de 4 mg.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеДарунавир
«MEDICAMENTOS UROLÓGICOS: Utilizar con precaución. Monitorizar las reacciones adversas de fesoterodina o solifenacina, puede ser necesaria la reducción de la dosis de fesoterodina o solifenacina.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Показаны 40 из 44, самые тяжелые сверху

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Фезотеродин?

Фезотеродин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гиперактивный мочевой пузырь (уровень доказательности B), Ургентное недержание мочи (уровень доказательности B), Частое мочеиспускание без обследования (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Фезотеродин?

Частые побочные эффекты Фезотеродин (≥ 1 из 100): Сухость во рту (28–35%), Запор (5–9%), Сухость глаз, Головная боль, Диспепсия, Инфекция мочевыводящих путей. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Фезотеродин при беременности?

Можно ли Фезотеродин при грудном вскармливании?

Кому Фезотеродин противопоказан?

Фезотеродин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к фезотеродину или толтеродину; Задержка мочи; Задержка опорожнения желудка; Неконтролируемая закрытоугольная глаукома; Миастения гравис. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

AEMPS / CIMAИнструкция от 14.12.2023
FDA / DailyMedИнструкция от 16.07.2026

Другие препараты этой группы

Финастерид, Мирабегрон, Пропиверин, Экстракт семян тыквы, Силденафил, Тадалафил, Троспий, Пиджеум африканский