Ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5)
АТХ-код: G04BE08 (Тадалафил)
Торговые названия
Сиалис
Селективно ингибирует ФДЭ-5 – фермент, разрушающий цГМФ в гладкой мускулатуре сосудов кавернозных тел и легочных сосудов. Накопление цГМФ через NO-сигналинг дает вазодилатацию и эрекцию или снижение давления в легочной артерии. Метаболизируется CYP3A4. Период полувыведения 17 часов – самый длинный среди ингибиторов ФДЭ-5, поэтому 48 часов washout с любым нитратом.
Вторая линия
Применяют при симптоматической доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с сопутствующей эректильной дисфункцией по EAU 2024. Доза 5 мг 1 раз в сутки ежедневно. Эффект на IPSS и Qmax сопоставим с тамсулозином, но меньше ретроградной эякуляции. Двойная польза при сочетании двух состояний делает тадалафил предпочтительным выбором в этой группе.
Первая линия
Тадалафил – ингибитор ФДЭ-5 первой линии при эректильной дисфункции. AEMPS одобрил два режима: по требованию (10–20 мг за 30 минут до полового акта) и ежедневный (2.5–5 мг). Долгий период полувыведения дает выраженное преимущество перед силденафилом – эффект до 36 часов («weekend pill»). Также одобрен при легочной артериальной гипертензии (Adcirca 40 мг/сут).
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Тадалафил – ингибитор фосфодиэстеразы-5 (ИФДЭ-5) длительного действия. Его выписывают при эректильной дисфункции, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и при легочной артериальной гипертензии (Ficha Técnica AEMPS). В спортивных кругах тадалафил продвигают «для улучшения легочного газообмена и физической выносливости» у здоровых спортсменов. Клинические исследования у здоровых спортсменов малы и противоречивы. У препарата есть конкретные риски: головная боль, гиперемия лица, заложенность носа, диспепсия, мышечные боли, нарушения зрения (синеватый оттенок), редко – неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатия (риск потери зрения), внезапная потеря слуха. Опасен при сочетании с нитратами (резкое падение ). Если тадалафил применяют для тренировок – обратитесь за вторым мнением.
Найдено 5 пар. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Синергическая системная вазодилатация.
Симптомы
Fatal hypotension.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Механизм
Та же фармакодинамика – синергическая гипотензия.
Симптомы
Fatal hypotension.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Механизм
Оба препарата повышают цГМФ в гладкой мускулатуре сосудов. Синергическая системная вазодилатация – фатальная гипотензия с инфарктом миокарда. Из-за долгого T1/2 тадалафила нужно 48 часов washout.
Симптомы
Внезапная гипотензия, синкопе, инфаркт миокарда.
Тактика
Комбинация противопоказана. 48 часов между тадалафилом и нитратом.
Механизм
Оба препарата повышают цГМФ. Синергическая системная гипотензия. Adempas Section 4.3 strict contraindication.
Симптомы
Тяжелая гипотензия, синкопе.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Механизм
Ритонавир ингибирует CYP3A4 – уровень тадалафила растет в 5 раз. Усиление гипотензии и побочных эффектов.
Симптомы
Гипотензия, головная боль, приапизм.
Тактика
Доза тадалафила не выше 10 мг каждые 72 часа.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Тадалафил при эректильной дисфункции у женщин не применяется. У женщин с легочной гипертензией при необходимости – обсуждение специалистом.
Данные о проникновении в молоко отсутствуют.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Тадалафил рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (уровень доказательности A), Эректильная дисфункция (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Тадалафил (≥ 1 из 100): Головная боль, Покраснение лица, Заложенность носа, Боль в спине, Диспепсия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Тадалафил при эректильной дисфункции у женщин не применяется. У женщин с легочной гипертензией при необходимости – обсуждение специалистом.
Данные о проникновении в молоко отсутствуют.
Тадалафил противопоказан при следующих состояниях: Сочетание с любым нитратом или донатором оксида азота (washout 48 часов); Сочетание с риоцигуатом; Тяжелая сердечная недостаточность; Инфаркт миокарда за последние 90 дней; Инсульт за последние 6 месяцев. Полный список в разделе «Безопасность».
тадалафил не влияет на уровень тестостерона, не имеет доказанного антивозрастного эффекта и не относится к средствам общеукрепляющей или гормональной терапии. Применение без четких показаний (эректильная дисфункция, ДГПЖ, легочная артериальная гипертензия) для «повышения работоспособности», улучшения «либидо у здоровых» или «продления жизни» не имеет доказательной базы и сопряжено с риском побочных эффектов. При покупке через сомнительные сайты часто оказывается фальсификатом с непредсказуемым составом.