Evigrade

Тамсулозин

AEMPS

Альфа-адреноблокаторы для лечения заболеваний предстательной железы

АТХ-код: G04CA02

Торговые названия: Омник, Фокусин, Профлосин, Тамсулозин-Тева

Обновлено · Методология

Показания

A

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Первая линия

Первая линия медикаментозной терапии ДГПЖ по рекомендациям EAU 2023 и AUA. Доза 0,4 мг 1 раз в сутки. Эффект наступает через 1–2 недели. Улучшает Qmax (максимальную скорость мочеиспускания) на 1–3 мл/с и снижает балл IPSS на 3–5 пунктов. Не уменьшает объем простаты – для этого добавляют ингибитор 5-альфа-редуктазы (финастерид, дутастерид) при объеме простаты более 40 мл.

МКБ-10: N40 · МКБ-11: GA90

B

Медикаментозная экспульсивная терапия при камнях мочеточника

Дополнение к терапии

Вспомогательное средство для облегчения отхождения камней дистального отдела мочеточника размером 5–10 мм. По данным метаанализов, тамсулозин ускоряет отхождение камня и снижает потребность в обезболивании. Рекомендации EAU 2023 допускают назначение тамсулозина 0,4 мг при камнях дистального мочеточника. При камнях менее 5 мм польза не доказана.

МКБ-10: N20.1 · МКБ-11: GB70.1

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Anti-age и долголетие

Не рекомендуют

Тамсулозин – селективный α1A-адреноблокатор. Его выписывают мужчинам при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) для облегчения мочеиспускания (AUA 2023, Ficha Técnica AEMPS). Тамсулозин назначают мужчинам без подтвержденного диагноза ДГПЖ «для anti-aging-улучшения мочеиспускания». У мужчин без ДГПЖ клинических исследований профилактического приема нет. Препарат может вызвать ортостатическую гипотензию (особенно у пожилых, риск падений), ретроградную эякуляцию, аномалии сосудистой оболочки глаза с риском интраоперационных осложнений при катарактальной хирургии (intraoperative floppy iris syndrome – требует предупреждать офтальмолога). Если тамсулозин выписали без подтвержденного ДГПЖ – обратитесь за вторым мнением.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный антагонист альфа-1A-адренорецепторов. Расслабляет гладкую мускулатуру предстательной железы и шейки мочевого пузыря, улучшая отток мочи. Минимально воздействует на альфа-1B-рецепторы сосудов, поэтому ортостатическая гипотензия возникает реже, чем при неселективных альфа-блокаторах – доксазозине, теразозине.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к тамсулозину
  • Ортостатическая гипотензия в анамнезе
  • Тяжелая печеночная недостаточность

Серьезные побочные эффекты

  • Синдром интраоперационной нестабильности радужки (IFIS) при хирургии катаракты
  • Ортостатическая гипотензия (реже, чем при неселективных альфа-блокаторах)
  • Приапизм (крайне редко)

Частые побочные эффекты

  • Ретроградная эякуляция (самый частый побочный эффект – до 10 %)
  • Головокружение
  • Насморк, заложенность носа
  • Астения

Беременность: можно ли принимать Тамсулозин?

Препарат предназначен для мужчин. Не применяется у женщин.

Кормление грудью: можно ли принимать Тамсулозин?

Препарат назначают мужчинам с гиперплазией предстательной железы, поэтому совместимость с грудным вскармливанием в клинической практике обсуждают редко. Если женщина принимала тамсулозин по off-label показаниям, данных о проникновении в грудное молоко человека нет. Категорию Hale не присвоили. Альтернативу при необходимости подбирает уролог.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают по 0,4 мг 1 раз в сутки, через 30 минут после одного и того же приема пищи каждый день. Капсулу глотать целиком, не разжевывать – модифицированное высвобождение. Эффект на мочеиспускание заметен через несколько дней, максимум – через 2–4 недели.

Особые ситуации

Перед операцией по удалению катаракты обязательно предупредить офтальмолога о приеме тамсулозина. Препарат вызывает синдром интраоперационной нестабильности радужки (IFIS) – зрачок не расширяется нормально, радужка пролабирует. Это осложняет операцию, но не делает ее невозможной, если хирург предупрежден. Отмена тамсулозина перед операцией не устраняет IFIS – эффект сохраняется месяцами.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 6 пар. Сортировка от критических к минимальным.

Критически опасноеКетоконазолПротивогрибковые препараты системного действия. Производные имидазола

Механизм

Кетоконазол – мощный блокатор фермента CYP3A4 – основного пути метаболизма тамсулозина. Концентрация тамсулозина в крови растет в 2–3 раза, появляется ортостатическая гипотензия и обмороки.

Симптомы

Резкое падение артериального давления при вставании, обмороки, головокружение. У пожилых – риск падений и переломов.

Тактика

По инструкции AEMPS к тамсулозину сочетание с сильными ингибиторами CYP3A4, включая кетоконазол, не назначают. Сочетание избегают. Альтернатива противогрибковой терапии – тербинафин при дерматомикозах или эхинокандины при системных микозах. Альтернатива при доброкачественной гиперплазии предстательной железы – ингибитор 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид).

Подробнее о паре →Кетоконазол →

ЗначимоеКларитромицинМакролидный антибиотик

Механизм

Кларитромицин блокирует фермент CYP3A4 – основной путь метаболизма тамсулозина. Концентрация тамсулозина в крови растет, появляется ортостатическая гипотензия.

Симптомы

Резкое падение артериального давления при вставании, обмороки, головокружение. У пожилых – риск падений и переломов.

Тактика

На время курса кларитромицина дозу тамсулозина временно снижают вдвое или используют альтернативу: финастерид/дутастерид (CYP3A4-зависимость минимальна). Альтернатива антибиотика – азитромицин или доксициклин.

Подробнее о паре →Кларитромицин →

ЗначимоеРитонавирИнгибитор ВИЧ-протеазы / фармакокинетический бустер

Механизм

Тамсулозин – субстрат фермента CYP3A4. Ритонавир блокирует CYP3A4 мощно. Концентрация тамсулозина в крови растет в 5 и более раз, появляется ортостатическая гипотензия и обмороки.

Симптомы

Резкое падение артериального давления при вставании, обмороки, головокружение. У пожилых – риск падений и переломов.

Тактика

Сочетание избегают. Альтернатива при доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациента на ритонавире – ингибитор 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид; CYP3A4-зависимость минимальна) или α1-блокатор с меньшей CYP3A4-зависимостью (альфузозин с осторожностью).

Подробнее о паре →Ритонавир →

УмеренноеАлпразоламБензодиазепины. Анксиолитики короткого и среднего действия

Механизм

Аддитивная ортостатическая гипотензия. Тамсулозин – α1-блокатор с прямым сосудорасширяющим эффектом, алпразолам слабо снижает артериальное давление и потенцирует ортостатическую реакцию.

Симптомы

Головокружение при вставании, обмороки, утомляемость. У пожилых пациентов – риск падений и переломов. Седация, утомляемость, замедленные реакции, нарушение координации. У пожилых – риск падений и переломов. При вождении и работе с механизмами риск аварии.

Тактика

При старте сочетания тамсулозин принимают вечером (для минимизации дневной слабости), алпразолам – перед сном. У пожилых начальная доза алпразолама – 0,125 мг. Контроль артериального давления стоя и сидя через 1 и 2 недели. При выраженной ортостатической гипотензии обсуждают замену тамсулозина на силодозин (минимально снижает ).

Подробнее о паре →Алпразолам →

УмеренноеАмиодаронАнтиаритмики класса III (по классификации Vaughan Williams)

Механизм

Тамсулозин разрушается в печени в основном ферментами CYP3A4 и CYP2D6 (инструкции тамсулозина). Амиодарон и его метаболит дезэтиламиодарон тормозят оба фермента и могут повышать концентрацию их субстратов (инструкция амиодарона); Управление по контролю качества лекарств США () относит амиодарон к слабым ингибиторам CYP3A4 и CYP2D6 (таблица ингибиторов FDA). Сведений о том, насколько растет концентрация тамсулозина при этом сочетании, нет. Тамсулозин сам может снижать артериальное давление, в редких случаях до обморока (инструкция тамсулозина), и рост его концентрации может этот эффект усилить.

Симптомы

Головокружение и слабость при вставании, в редких случаях обморок (инструкция тамсулозина). У пожилых пациентов такие эпизоды повышают риск падений.

Тактика

Тамсулозин назначают с осторожностью вместе с ингибиторами ферментов цитохрома P450, к которым относится амиодарон (инструкция тамсулозина, утвержденная Управлением по контролю качества лекарств США, ). Инструкция FDA особо предупреждает о дозах выше 0,4 мг в сутки; в Испании тамсулозин принимают по 0,4 мг один раз в сутки (инструкция тамсулозина). Пациента предупреждают, что при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) нужно сесть или лечь и подождать, пока они пройдут (инструкция тамсулозина).

Подробнее о паре →Амиодарон →

УмеренноеАмитриптилинТрициклические антидепрессанты

Механизм

Аддитивная ортостатическая гипотензия. Оба препарата блокируют α1-адренорецепторы: тамсулозин – селективно (для предстательной железы), амитриптилин – системно. Эффект суммируется.

Симптомы

Головокружение при вставании, обмороки, утомляемость. У пожилых пациентов – риск падений и переломов.

Тактика

При сочетании амитриптилин начинают с 10 мг на ночь. У пожилых дозу не превышают 25 мг в сутки. Тамсулозин принимают вечером. Контроль артериального давления стоя и сидя через 1–2 недели. Альтернатива при нейропатической боли – габапентин или прегабалин.

Подробнее о паре →Амитриптилин →

Упоминания в инструкциях37 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Критически опасноеКетоконазол
    «La administración concomitante de hidrocloruro de tamsulosina con inhibidores potentes del CYP3A4 pueden producir un aumento de la exposición a hidrocloruro de tamsulosina. La administración…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Критически опасноеКетоконазол
    «DRUG INTERACTIONS: • Tamsulosin hydrochloride capsules 0.4 mg should not be used with strong inhibitors of CYP3A4 (e.g., ketoconazole). Tamsulosin hydrochloride capsules should be used with caution…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеВарфарин
    «Warfarin: A definitive drug-drug interaction study between tamsulosin hydrochloride and warfarin was not conducted. Results from limited in vitro and in vivo studies are inconclusive. Caution should…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеПароксетин
    «DRUG INTERACTIONS: • Tamsulosin hydrochloride capsules 0.4 mg should not be used with strong inhibitors of CYP3A4 (e.g., ketoconazole). Tamsulosin hydrochloride capsules should be used with caution…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеТербинафин
    «DRUG INTERACTIONS: • Tamsulosin hydrochloride capsules 0.4 mg should not be used with strong inhibitors of CYP3A4 (e.g., ketoconazole). Tamsulosin hydrochloride capsules should be used with caution…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеЭритромицин
    «DRUG INTERACTIONS: • Tamsulosin hydrochloride capsules 0.4 mg should not be used with strong inhibitors of CYP3A4 (e.g., ketoconazole). Tamsulosin hydrochloride capsules should be used with caution…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеCYP2D6 inhibitorsкласс из инструкции
    «Cytochrome P450 Inhibition: Strong and Moderate Inhibitors of CYP3A4 or CYP2D6 Tamsulosin is extensively metabolized, mainly by CYP3A4 and CYP2D6. Concomitant treatment with ketoconazole (a strong…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеCYP3A4 inhibitorsкласс из инструкции
    «Cytochrome P450 Inhibition: Strong and Moderate Inhibitors of CYP3A4 or CYP2D6 Tamsulosin is extensively metabolized, mainly by CYP3A4 and CYP2D6. Concomitant treatment with ketoconazole (a strong…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеinhibidores del CYP3A4класс из инструкции
    «La administración concomitante de hidrocloruro de tamsulosina con inhibidores potentes del CYP3A4 pueden producir un aumento de la exposición a hidrocloruro de tamsulosina. La administración…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеPDE5 inhibitorsкласс из инструкции
    «PDE5 Inhibitors: Caution is advised when alpha adrenergic blocking agents including tamsulosin hydrochloride are co-administered with PDE5 inhibitors. Alpha-adrenergic blockers and PDE5 inhibitors…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «In vitro , la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «No se han observado interacciones cuando hidrocloruro de tamsulosina se ha administrado junto con atenolol, enalapril, o teofilina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Nifedipine, Atenolol, Enalapril: Dosage adjustments are not necessary when tamsulosin hydrochloride capsules are administered concomitantly with nifedipine, atenolol, or enalapril [see Clinical…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «In vitro , la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «In vitro , la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «In vitro , la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Digoxin and Theophylline: Dosage adjustments are not necessary when a tamsulosin hydrochloride capsule is administered concomitantly with digoxin or theophylline [see Clinical Pharmacology (12.3) ] .»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «In vitro , la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Nifedipine, Atenolol, Enalapril: Dosage adjustments are not necessary when tamsulosin hydrochloride capsules are administered concomitantly with nifedipine, atenolol, or enalapril [see Clinical…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «La administración concomitante de hidrocloruro de tamsulosina con paroxetina, un inhibidor potente del CYP2D6, provocó que la C máx y el AUC de tamsulosina aumentasen en un factor de 1,3 y 1,6…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «In vitro , la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «In vitro , la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «No se han observado interacciones cuando hidrocloruro de tamsulosina se ha administrado junto con atenolol, enalapril, o teofilina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Digoxin and Theophylline: Dosage adjustments are not necessary when a tamsulosin hydrochloride capsule is administered concomitantly with digoxin or theophylline [see Clinical Pharmacology (12.3) ] .»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «El uso concomitante con cimetidina aumenta las concentraciones plasmáticas de tamsulosina, mientras que la furosemida las disminuye, pero no debe modificarse la posología, dado que la concentración…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Furosemide: Tamsulosin hydrochloride capsules had no effect on the pharmacodynamics (excretion of electrolytes) of furosemide. While furosemide produced an 11% to 12% reduction in tamsulosin…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «No se han observado interacciones cuando hidrocloruro de tamsulosina se ha administrado junto con atenolol, enalapril, o teofilina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Nifedipine, Atenolol, Enalapril: Dosage adjustments are not necessary when tamsulosin hydrochloride capsules are administered concomitantly with nifedipine, atenolol, or enalapril [see Clinical…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Из инструкций других препаратов

  • УмеренноеВарденафил
    «Estudios in vivo: Por ello, el tratamiento concomitante sólo debe iniciarse si el paciente está estabilizado con su tratamiento alfabloqueante. En los pacientes estabilizados con el tratamiento…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеВарденафил
    «Potential for Pharmacodynamic Interactions with Vardenafil: Caution is advised when PDE5 inhibitors are co-administered with alpha-blockers. PDE5 inhibitors, including vardenafil and alpha-adrenergic…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеРамиприл
    «Agentes antihipertensivos (por ejemplo, diuréticos) y otros medicamentos que puedan reducir la presión arterial (por ejemplo, nitratos, antidepresivos tricíclicos, anestésicos, ingesta aguda de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеТадалафил
    «Potential for Pharmacodynamic Interactions with Tadalafil Tablets: Alpha-Blockers — Caution is advised when PDE5 inhibitors are coadministered with alpha-blockers. PDE5 inhibitors, including…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «En un pequeño estudio (N=24) de dos semanas de duración en hombres sanos, dutasterida (0,5 mg) no afectó a la farmacocinética de tamsulosina o terazosina. Además, en este estudio no se observó…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Alpha-adrenergic Antagonists: The administration of dutasteride in combination with tamsulosin or terazosin has no effect on the steady-state pharmacokinetics of either alpha-adrenergic antagonist…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Urológicos: Alfuzosina, Silodosina, Tadalafilo (disfunción eréctil e hiperplasia benigna de próstata), Tamsulosina, Tolterodina»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «DRUG INTERACTIONS: Drug interaction studies were conducted in adult patients to investigate the effect of coadministered drugs on the pharmacokinetics of mirabegron and the effect of mirabegron on…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «En los estudios de interacción realizados en un número limitado de voluntarios sanos, no se notificaron tales efectos ni con alfuzosina ni con tamsulosina.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Тамсулозин?

Тамсулозин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (уровень доказательности A), Медикаментозная экспульсивная терапия при камнях мочеточника (уровень доказательности B), Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Тамсулозин?

Частые побочные эффекты Тамсулозин (≥ 1 из 100): Ретроградная эякуляция (самый частый побочный эффект – до 10 %), Головокружение, Насморк, заложенность носа, Астения. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Тамсулозин при беременности?

Препарат предназначен для мужчин. Не применяется у женщин.

Можно ли Тамсулозин при грудном вскармливании?

Препарат назначают мужчинам с гиперплазией предстательной железы, поэтому совместимость с грудным вскармливанием в клинической практике обсуждают редко. Если женщина принимала тамсулозин по off-label показаниям, данных о проникновении в грудное молоко человека нет. Категорию Hale не присвоили. Альтернативу при необходимости подбирает уролог.

Кому Тамсулозин противопоказан?

Тамсулозин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к тамсулозину; Ортостатическая гипотензия в анамнезе; Тяжелая печеночная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Толтеродин, Троспий, Варденафил, Дутастерид, Фезотеродин, Пропиверин, Силденафил, Дутастерид + Тамсулозин