Атипичный антипсихотик – частичный агонист допаминовых рецепторов
Торговые названия: Абилифай, Зилаксера, Арипризол
Обновлено · Методология
Первая линия
Препарат первой линии для лечения острой мании и поддерживающей терапии биполярного расстройства I типа по CANMAT 2018. Доза 15–30 мг 1 раз в сутки. Эффективен при предотвращении маниакальных эпизодов; для предотвращения депрессивных эпизодов уступает ламотриджину.
Источники
МКБ-10: F31 · МКБ-11: 6A60
Первая линия
Препарат первой линии при шизофрении и шизоаффективном расстройстве по 2020 и NG178 (2020). Стартовая доза 10–15 мг 1 раз в сутки с титрацией до 15–30 мг. Долгосрочные пролонгированные инъекции (Abilify Maintena 400 мг каждые 4 недели) для пациентов с проблемами приверженности. По сетевому мета-анализу Huhn 2019 эффективность сопоставима с другими атипичными антипсихотиками при лучшем метаболическом профиле.
Источники
МКБ-10: F20 · МКБ-11: 6A20
Дополнение к терапии
Применяют как препарат потенцирования антидепрессанта при недостаточном ответе на или (резистентная депрессия). Доза 2–5 мг в сутки. Эффективность доказана в нескольких (CN138-139, CN138-141). Не применяют как монотерапию большого депрессивного расстройства.
Источники
МКБ-10: F32.9 · МКБ-11: 6A70.Z
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Арипипразол – антипсихотик. Его выписывают при шизофрении, биполярном расстройстве, как добавку к антидепрессантам при тяжелой депрессии, которая не поддается лечению, и при расстройствах аутистического спектра у детей (рекомендации 2020, NG178). При остром стрессе или повышенной тревожности эффективность арипипразола не доказана: клинических исследований такого применения нет. У препарата серьезные побочные эффекты: акатизия (мучительное чувство неусидчивости), метаболический синдром, патологическая склонность к азартным играм и другие компульсивные расстройства (предупреждение , 2016). Если арипипразол выписали при таких показаниях – обратитесь за вторым мнением.
МКБ-10: F41.9 · МКБ-11: 6B0Z
Частичный агонист допаминовых D2 и серотониновых 5-HT1A рецепторов, антагонист 5-HT2A. В отличие от классических антагонистов D2 (галоперидол, рисперидон) действует как «стабилизатор» допаминовой системы: в условиях гиперактивности (психоз) снижает дофаминергическую передачу, при гипоактивности (мотивационный дефицит) – повышает. По сравнению с другими атипичными антипсихотиками реже вызывает прибавку веса, метаболические нарушения и пролактинемию. Метаболизируется CYP3A4 и CYP2D6, период полувыведения 75 часов.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотиками. Арипипразол не одобрен для лечения психотических симптомов при деменции.
Данные у беременных ограничены. В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного. У беременной с психозом решение принимают совместно с психиатром.
Концентрация в молоке низкая. При необходимости лечения у кормящей возможно применение под контролем седации и набора веса у ребенка.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Ритонавир ингибирует CYP3A4 (и слабо CYP2D6). Арипипразол растет в 2-3 раза. Усиление экстрапирамидных побочных и седации.
Симптомы
Седация, акатизия, дискинезия.
Тактика
Дозу арипипразола снижают вдвое.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Drugs Having Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Strong CYP3A4 Inhibitors (e.g., itraconazole, clarithromycin) or strong CYP2D6 inhibitors (e.g., quinidine, fluoxetine, paroxetine)…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs Having Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Strong CYP3A4 Inhibitors (e.g., itraconazole, clarithromycin) or strong CYP2D6 inhibitors (e.g., quinidine, fluoxetine, paroxetine)…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs Having Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Strong CYP3A4 Inhibitors (e.g., itraconazole, clarithromycin) or strong CYP2D6 inhibitors (e.g., quinidine, fluoxetine, paroxetine)…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs Having Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Strong CYP3A4 Inhibitors (e.g., itraconazole, clarithromycin) or strong CYP2D6 inhibitors (e.g., quinidine, fluoxetine, paroxetine)…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs Having Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Strong CYP3A4 Inhibitors (e.g., itraconazole, clarithromycin) or strong CYP2D6 inhibitors (e.g., quinidine, fluoxetine, paroxetine)…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs Having Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Benzodiazepines (e.g., lorazepam) The intensity of sedation was greater with the combination of oral aripiprazole and lorazepam as…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs Having Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Benzodiazepines (e.g., lorazepam) The intensity of sedation was greater with the combination of oral aripiprazole and lorazepam as…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs Having Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Strong CYP3A4 Inhibitors (e.g., itraconazole, clarithromycin) or strong CYP2D6 inhibitors (e.g., quinidine, fluoxetine, paroxetine)…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs Having Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Strong CYP3A4 Inhibitors (e.g., itraconazole, clarithromycin) or strong CYP2D6 inhibitors (e.g., quinidine, fluoxetine, paroxetine)…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Interacción de aripiprazol con otros medicamentos: En ensayos clínicos, dosis de aripiprazol de 10-30 mg/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drugs Having No Clinically Important Interactions with Aripiprazole: In addition, no dosage adjustment is necessary for substrates of CYP2D6 (e.g., dextromethorphan, fluoxetine, paroxetine, or…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs Having No Clinically Important Interactions with Aripiprazole: In addition, no dosage adjustment is necessary for substrates of CYP2D6 (e.g., dextromethorphan, fluoxetine, paroxetine, or…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Interacción de aripiprazol con otros medicamentos: En ensayos clínicos, dosis de aripiprazol de 10-30 mg/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drugs Having No Clinically Important Interactions with Aripiprazole: In addition, no dosage adjustment is necessary for substrates of CYP2D6 (e.g., dextromethorphan, fluoxetine, paroxetine, or…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: Se pueden esperar pequeños aumentos de las concentraciones plasmáticas de aripiprazol cuando se utiliza de forma concomitante con inhibidores…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: En un ensayo clínico en sujetos sanos, un inhibidor potente de CYP3A4 (ketoconazol) aumentó el AUC y la C max de aripiprazol en 63 % y 37 %…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: Carbamazepina y otros inductores de CYP3A4»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drugs Having Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Strong CYP3A4 Inducers (e.g., carbamazepine, rifampin) Concomitant use of aripiprazole and carbamazepine decreased the exposure of…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: Ketoconazol y otros inhibidores de CYP3A4»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacción de aripiprazol con otros medicamentos: Cuando se administra aripiprazol conjuntamente con valproato, litio o lamotrigina, no se han encontrado cambios clínicamente significativos en las…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drugs Having No Clinically Important Interactions with Aripiprazole: In addition, no dosage adjustment is necessary for substrates of CYP2D6 (e.g., dextromethorphan, fluoxetine, paroxetine, or…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs Having No Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Based on pharmacokinetic studies, no dosage adjustment of aripiprazole is required when administered concomitantly with…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Interacción de aripiprazol con otros medicamentos: En ensayos clínicos, dosis de aripiprazol de 10-30 mg/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drugs Having No Clinically Important Interactions with Aripiprazole: In addition, no dosage adjustment is necessary for substrates of CYP2D6 (e.g., dextromethorphan, fluoxetine, paroxetine, or…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: En un ensayo clínico en sujetos sanos, un inhibidor potente del CYP2D6 (quinidina) aumentó el AUC de aripiprazol en 107 %, mientras que la C max no…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: La dosis de aripiprazol debe ser duplicada cuando se administra conjuntamente con carbamazepina. Cabe esperar que la administración concomitante de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: La dosis de aripiprazol debe ser duplicada cuando se administra conjuntamente con carbamazepina. Cabe esperar que la administración concomitante de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drugs Having No Clinically Important Interactions with Aripiprazole: In addition, no dosage adjustment is necessary for substrates of CYP2D6 (e.g., dextromethorphan, fluoxetine, paroxetine, or…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: Famotidina, antagonista H2, bloqueante de los ácidos gástricos, reduce la tasa de absorción de aripiprazol, pero se considera que este efecto no es…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drugs Having No Clinically Important Interactions with Aripiprazole: Based on pharmacokinetic studies, no dosage adjustment of aripiprazole is required when administered concomitantly with…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: La dosis de aripiprazol debe ser duplicada cuando se administra conjuntamente con carbamazepina. Cabe esperar que la administración concomitante de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: La dosis de aripiprazol debe ser duplicada cuando se administra conjuntamente con carbamazepina. Cabe esperar que la administración concomitante de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: En un ensayo clínico en sujetos sanos, un inhibidor potente del CYP2D6 (quinidina) aumentó el AUC de aripiprazol en 107 %, mientras que la C max no…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Interacción de otros medicamentos con aripiprazol: Quinidina y otros inhibidores de CYP2D6»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Sustratos de CYP2D6: antipsicóticos (aripiprazol, haloperidol, risperidona, tioridazina),»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Medicamentos reguladores de lípidos: Aripiprazol 3 mg»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos que pueden disminuir los niveles plasmáticos de carbamazepina: Antipsicóticos: clozapina, haloperidol y bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona, ziprasidona, aripiprazol…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Fármacos que tienen poco o ningún efecto en la concentración de lamotrigina: Aripiprazol»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Aripiprazol, un sustrato de CYP2D6 y CYP3A4: Los comprimidos o inyecciones de risperidona no afectaron a la farmacocinética de la suma de aripiprazol y su metabolito activo, dehidroaripiprazol.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«antipsicóticos (p. ej., haloperidol, aripiprazol),»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Показаны 40 из 49, самые тяжелые сверху
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Арипипразол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Поддерживающая терапия биполярного аффективного расстройства (уровень доказательности A), Шизофрения (уровень доказательности A), Большое депрессивное расстройство (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Арипипразол (≥ 1 из 100): Бессонница, Беспокойство и акатизия, Головная боль, Тошнота, Запор, Сонливость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Данные у беременных ограничены. В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного. У беременной с психозом решение принимают совместно с психиатром.
Концентрация в молоке низкая. При необходимости лечения у кормящей возможно применение под контролем седации и набора веса у ребенка.
Арипипразол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к арипипразолу; Беременность (за исключением жизненно необходимых показаний); Грудное вскармливание; Возраст до 13 лет (для шизофрении), до 10 лет (для биполярки) – по EMA. Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотиками. Арипипразол не одобрен для лечения психотических симптомов при деменции.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Бромазепам, Ромашка аптечная (цветки Matricaria chamomilla / recutita), Хлорпромазин, Клобазам, Диазепам, Литий, Феназепам, Селанк (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro)