Атипичный антипсихотик – частичный агонист допаминовых рецепторов
АТХ-код: N05AX12 (Арипипразол)
Торговые названия
Абилифай, Зилаксера, Арипризол
Частичный агонист допаминовых D2 и серотониновых 5-HT1A рецепторов, антагонист 5-HT2A. В отличие от классических антагонистов D2 (галоперидол, рисперидон) действует как «стабилизатор» допаминовой системы: в условиях гиперактивности (психоз) снижает дофаминергическую передачу, при гипоактивности (мотивационный дефицит) – повышает. По сравнению с другими атипичными антипсихотиками реже вызывает прибавку веса, метаболические нарушения и пролактинемию. Метаболизируется CYP3A4 и CYP2D6, период полувыведения 75 часов.
Первая линия
Препарат первой линии для лечения острой мании и поддерживающей терапии биполярного расстройства I типа по CANMAT 2018. Доза 15–30 мг 1 раз в сутки. Эффективен при предотвращении маниакальных эпизодов; для предотвращения депрессивных эпизодов уступает ламотриджину.
Первая линия
Препарат первой линии при шизофрении и шизоаффективном расстройстве по 2020 и NG178 (2020). Стартовая доза 10–15 мг 1 раз в сутки с титрацией до 15–30 мг. Долгосрочные пролонгированные инъекции (Abilify Maintena 400 мг каждые 4 недели) для пациентов с проблемами приверженности. По сетевому мета-анализу Huhn 2019 эффективность сопоставима с другими атипичными антипсихотиками при лучшем метаболическом профиле.
Источники
Дополнение к терапии
Применяют как препарат потенцирования антидепрессанта при недостаточном ответе на или (резистентная депрессия). Доза 2–5 мг в сутки. Эффективность доказана в нескольких (CN138-139, CN138-141). Не применяют как монотерапию большого депрессивного расстройства.
Источники
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Арипипразол – антипсихотик. Его выписывают при шизофрении, биполярном расстройстве, как добавку к антидепрессантам при тяжелой депрессии, которая не поддается лечению, и при расстройствах аутистического спектра у детей (рекомендации 2020, NG178). При остром стрессе или повышенной тревожности эффективность арипипразола не доказана: клинических исследований такого применения нет. У препарата серьезные побочные эффекты: акатизия (мучительное чувство неусидчивости), метаболический синдром, патологическая склонность к азартным играм и другие компульсивные расстройства (предупреждение , 2016). Если арипипразол выписали при таких показаниях – обратитесь за вторым мнением.
Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Ритонавир ингибирует CYP3A4 (и слабо CYP2D6). Арипипразол растет в 2-3 раза. Усиление экстрапирамидных побочных и седации.
Симптомы
Седация, акатизия, дискинезия.
Тактика
Дозу арипипразола снижают вдвое.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотиками. Арипипразол не одобрен для лечения психотических симптомов при деменции.
Данные у беременных ограничены. В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного. У беременной с психозом решение принимают совместно с психиатром.
Концентрация в молоке низкая. При необходимости лечения у кормящей возможно применение под контролем седации и набора веса у ребенка.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Арипипразол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Поддерживающая терапия биполярного аффективного расстройства (уровень доказательности A), Шизофрения (уровень доказательности A), Депрессивное расстройство (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Арипипразол (≥ 1 из 100): Бессонница, Беспокойство и акатизия, Головная боль, Тошнота, Запор, Сонливость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Данные у беременных ограничены. В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного. У беременной с психозом решение принимают совместно с психиатром.
Концентрация в молоке низкая. При необходимости лечения у кормящей возможно применение под контролем седации и набора веса у ребенка.
Арипипразол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к арипипразолу; Беременность (за исключением жизненно необходимых показаний); Грудное вскармливание; Возраст до 13 лет (для шизофрении), до 10 лет (для биполярки) – по EMA. Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотиками. Арипипразол не одобрен для лечения психотических симптомов при деменции.