Evigrade

Лидокаин

AEMPS

Местный анестетик амидного типа и антиаритмик класса Ib (системное применение, коды C01BB01 и N01BB02)

АТХ-код: C01BB01

Торговые названия: Лидокаина гидрохлорид, Лидокаин буфус, Ксилокаин

Обновлено · Методология

Показания

A

Обезболивание при процедурах и малых вмешательствах

Первая линия

Ficha técnica Lidocaína Normon (AEMPS) дает препарату четыре способа применения: инфильтрационная анестезия, внутривенная регионарная анестезия, блокада нервов и эпидуральная анестезия. Действие начинается через несколько минут и держится час-полтора, с адреналином дольше, потому что сосудосуживающий компонент замедляет всасывание. Главное ограничение – суммарная доза, а не концентрация раствора: лидокаин из тканей уходит в кровь, и при превышении дозы разворачивается системная токсичность местных анестетиков. Первые признаки идут со стороны нервной системы: металлический привкус, онемение вокруг рта, звон в ушах, беспокойство, затем судороги, и только потом падение давления и аритмия. Инструкция отдельно предупреждает: у пациента, который уже получает другой местный анестетик или антиаритмик класса Ib, токсические эффекты складываются.

B

Желудочковая тахикардия

Вторая линия

Этикетка для внутривенного лидокаина называет два случая: желудочковые аритмии во время манипуляций на сердце, например при кардиохирургии, и жизнеугрожающие аритмии желудочкового происхождения, в частности при остром инфаркте миокарда. Рекомендации 2022 по желудочковым аритмиям первым препаратом при устойчивой желудочковой тахикардии с сохраненной гемодинамикой называют амиодарон, а лидокаин оставляют вариантом, когда амиодарон недоступен или не подошел, и особенно при ишемической природе аритмии – там его точка приложения работает лучше всего. Профилактически при инфаркте лидокаин больше не вводят: такая тактика существовала десятилетиями и от нее отказались. Противопоказания жесткие: синдром Морганьи-Адамса-Стокса, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, тяжелые синоатриальная, атриовентрикулярная и внутрижелудочковая блокады.

МКБ-10: I47.2 · МКБ-11: BC71.0

B

Фибрилляция желудочков и внезапная остановка сердца

Вторая линия

При остановке сердца с фибрилляцией желудочков или желудочковой тахикардией без пульса рекомендации ERC 2021 по расширенным реанимационным мероприятиям ставят амиодарон 300 мг после третьего разряда дефибриллятора, с повторной дозой 150 мг после пятого. Лидокаин 100 мг там указан как альтернатива, если амиодарона нет или его решили не использовать, с дополнительной дозой 50 мг. Ни один из двух препаратов выживаемость до выписки из стационара убедительно не увеличил, и оба остаются частью протокола ради восстановления ритма, а не ради доказанного выигрыша в исходе. Порядок действий при этом не меняется: непрерывная компрессия грудной клетки и ранняя дефибрилляция дают больше, чем любой антиаритмик.

МКБ-10: I46.9 · МКБ-11: MC82

C

Послеоперационная боль

Дополнение к терапии

Непрерывная внутривенная инфузия лидокаина во время операции и после нее входит в схемы мультимодального обезболивания: расчет на снижение потребности в опиоидах и на более раннее восстановление работы кишечника. Кокрейновский обзор 2018 года собрал 68 исследований и почти 4500 участников и оценил качество доказательств как низкое и очень низкое: разница в боли через 1–4 часа после операции мала и клинически сомнительна, к 24 часам эффект теряется, данные по восстановлению кишечника разнородны. Нежелательных явлений в исследованиях регистрировали мало, и оценить безопасность по ним авторы не смогли. Практический вывод: применение возможно как дополнение в хорошо контролируемой операционной, где за концентрацией и ритмом следят, но замену опиоидной или регионарной анальгезии из этого делать нельзя.

МКБ-10: R52.0 · МКБ-11: MG31.2

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

D

Хроническая боль

Не рекомендуют

Курсы внутривенного лидокаина и «лидокаиновые блокады» предлагают при хронической боли широким списком: фибромиалгия, боль в спине, головная боль, тазовая боль. Кокрейновский обзор по системному введению местных анестетиков при нейропатической боли нашел, что лидокаин в исследованиях выглядел лучше плацебо и не хуже препаратов сравнения, но эффект короткий, выборки маленькие, а длительного облегчения ни одно исследование не показало. Ficha técnica Lidocaína Normon (AEMPS) хронической боли среди показаний не содержит. Риски при повторных введениях не абстрактные: лидокаин накапливается при сниженном печеночном кровотоке, а рядом с бета-блокатором или ингибитором CYP1A2 концентрация растет еще сильнее, и токсичность начинается с онемения вокруг рта и звона в ушах. Если курс внутривенного лидокаина предложили как лечение хронической боли, обратитесь за вторым мнением.

МКБ-10: R52 · МКБ-11: MG30.Z

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Лидокаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы изнутри клетки. В периферическом нерве это останавливает проведение болевого импульса: сначала выключаются тонкие безмиелиновые волокна боли и температуры, позже толстые двигательные. В миокарде желудочков лидокаин связывается преимущественно с каналами в инактивированном состоянии, поэтому сильнее действует на ишемизированную и деполяризованную ткань и почти не трогает нормальные клетки – отсюда отнесение к классу Ib. Метаболизм идет в печени через CYP1A2 и CYP3A4 с образованием активного моноэтилглицинксилидида, период полувыведения около полутора-двух часов. Печеночный кровоток определяет клиренс, и препараты, которые его снижают, поднимают концентрацию лидокаина в крови.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к лидокаину, местным анестетикам амидного типа или вспомогательным веществам
  • Эпидуральная анестезия при выраженной гипотензии, кардиогенном или гиповолемическом шоке
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
  • Тяжелая синоатриальная, атриовентрикулярная или внутрижелудочковая блокада

Серьезные побочные эффекты

  • Системная токсичность местных анестетиков: судороги, угнетение сознания, остановка дыхания
  • Остановка сердца и тяжелые нарушения проводимости при быстром внутривенном введении
  • Метгемоглобинемия
  • Анафилактические реакции
  • Тотальный спинальный блок при эпидуральном введении

Частые побочные эффекты

  • Головокружение и сонливость
  • Онемение вокруг рта и металлический привкус
  • Снижение артериального давления
  • Брадикардия
  • Тошнота и рвота

Беременность: можно ли принимать Лидокаин?

Лидокаин проходит через плаценту, и его применяют в акушерстве для эпидуральной анестезии в родах. Исследования у животных не выявили вреда для плода, но контролируемых исследований у беременных мало, поэтому этикетка FDA разрешает применение, когда польза оправдывает риск. Отдельный момент – брадикардия у плода при высокой концентрации в крови матери и при случайном внутрисосудистом введении, поэтому анестезиолог аспирирует шприц перед введением и работает дробными дозами.

Кормление грудью: можно ли принимать Лидокаин?

В грудное молоко лидокаин переходит в малых количествах, и в желудочно-кишечном тракте ребенка почти не всасывается. После инфильтрационной анестезии, блокады нерва или эпидуральной анестезии кормление не прерывают. После длительной внутривенной инфузии кормление возобновляют, ориентируясь на состояние матери, а не на условное время отмывания.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Упоминания в инструкциях16 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • УмеренноеАмиодарон
    «No se han llevado a cabo estudios específicos de interacciones con lidocaína y fármacos antiarrítmicos de clase III (como, por ejemplo, amiodarona), pero se recomienda tener precaución (ver sección…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеanestésicos localesкласс из инструкции
    «La lidocaína debe usarse con precaución en pacientes que reciban otros anestésicos locales o fármacos antiarrítmicos de clase Ib, ya que los efectos tóxicos son acumulativos.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • ЗначимоеАмиодарон
    «DRUG INTERACTIONS: CYP3A Substrate lidocaine Sinus bradycardia has been reported with oral amiodarone in combination with lidocaine given for local anesthesia. Monitor heart rate. A lower starting…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеАтазанавир
    «Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antiarrhythmics: amiodarone, quinidine amiodarone, bepridil, lidocaine (systemic), quinidine ↑ amiodarone, bepridil, lidocaine…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеБисопролол
    «Antiarrítmicos de Clase-I (ej. quinidina, disopiramida; lidocaína, fenitoína; flecainida, propafenona): Pueden potenciar los efectos sobre el tiempo de conducción auriculoventricular y aumentar el…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеДарунавир
    «Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Cardiac Disorders : ranolazine, ivabradine dronedarone Other antiarrhythmics e.g. amiodarone, bepridil, disopyramide, flecainide…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеНебиволол
    «Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеПропранолол
    «Combinación no recomendada: La administración de propranolol durante la infusión de lidocaína puede aumentar la concentración plasmática de lidocaína en aproximadamente un 30%. Los pacientes que ya…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеДарунавир
    «ANTIANGINOSOS/ANTIARRÍTMICOS: Disopiramida Flecainida Lidocaína (sistémica) Mexiletina Propafenona Amiodarona Bepridilo Dronedarona Ivabradina Quinidina Ranolazina»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеПропранолол
    «Drug Interactions: Caution should be exercised when administering propranolol with drugs that slow A-V nodal conduction, e.g. digitalis, lidocaine and calcium channel blockers.»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеРитонавир
    «Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antiarrhythmics: disopyramide, lidocaine, mexiletine ↑ antiarrhythmics Caution is warranted and therapeutic concentration monitoring…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Sustratos CYP P450 3A4: Otros medicamentos metabolizados por el citocromo P450 3A4: ejemplos de dichos medicamentos son lidocaína, sirolimus, tacrolimus, sildenafilo, fentanilo, midazolam, triazolam…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «DESCRIPCIÓN DEL EFECTO: Clorazepato, lidocaína (vía oral)»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «DRUG INTERACTIONS: • Concomitant use of lidocaine may increase central nervous system side effects. ( 7.6 )»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Recomendaciones relativas a la a dministración simultánea: In vitro , se ha demostrado que las siguientes sustancias son potenciales inhibidores del metabolismo de tacrólimus: bromocriptina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Lidocaína: En voluntarios sanos se demostró que el uso concomitante de medicamentos conteniendo lidocaína con ciprofloxacino, un inhibidor moderado de la isoenzima CYP450 1A2, reduce el aclaramiento…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Лидокаин?

Лидокаин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Обезболивание при процедурах и малых вмешательствах (уровень доказательности A), Желудочковая тахикардия (уровень доказательности B), Фибрилляция желудочков и внезапная остановка сердца (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Лидокаин?

Частые побочные эффекты Лидокаин (≥ 1 из 100): Головокружение и сонливость, Онемение вокруг рта и металлический привкус, Снижение артериального давления, Брадикардия, Тошнота и рвота. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Лидокаин при беременности?

Лидокаин проходит через плаценту, и его применяют в акушерстве для эпидуральной анестезии в родах. Исследования у животных не выявили вреда для плода, но контролируемых исследований у беременных мало, поэтому этикетка FDA разрешает применение, когда польза оправдывает риск. Отдельный момент – брадикардия у плода при высокой концентрации в крови матери и при случайном внутрисосудистом введении, поэтому анестезиолог аспирирует шприц перед введением и работает дробными дозами.

Можно ли Лидокаин при грудном вскармливании?

В грудное молоко лидокаин переходит в малых количествах, и в желудочно-кишечном тракте ребенка почти не всасывается. После инфильтрационной анестезии, блокады нерва или эпидуральной анестезии кормление не прерывают. После длительной внутривенной инфузии кормление возобновляют, ориентируясь на состояние матери, а не на условное время отмывания.

Кому Лидокаин противопоказан?

Лидокаин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к лидокаину, местным анестетикам амидного типа или вспомогательным веществам; Эпидуральная анестезия при выраженной гипотензии, кардиогенном или гиповолемическом шоке; Синдром Морганьи-Адамса-Стокса; Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; Тяжелая синоатриальная, атриовентрикулярная или внутрижелудочковая блокада. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Мельдоний, Нитроглицерин, Пропафенон, Хинидин, Амиодарон, Дофетилид, Боярышник (Crataegus monogyna / laevigata), Ранолазин