Высокоселективный β1-адреноблокатор с эффектом эндотелиального высвобождения оксида азота
Торговые названия: Небилет, Небиватор, Бинелол
Обновлено · Методология
Первая линия
При артериальной гипертензии β-блокаторы перестали быть универсальной первой линией по 2024: их предпочитают при сопутствующих показаниях (ИБС, , тахиаритмии). Небиволол среди β-блокаторов имеет лучший метаболический профиль и реже вызывает прибавку веса и нарушение толерантности к глюкозе. Стандартная доза 5 мг 1 раз в сутки, у пожилых старт с 2,5 мг.
Источники
МКБ-10: I10 · МКБ-11: BA00
Первая линия
При хронической сердечной недостаточности у пациентов старше 70 лет небиволол снижает комбинированный риск смерти и сердечно-сосудистых госпитализаций на 14% (SENIORS). Начальная доза 1,25 мг с титрацией каждые 1–2 недели до целевой 10 мг под контролем и ЧСС.
Зарегистрирован для лечения у пациентов старше 70 лет (исследование SENIORS).
МКБ-10: I50 · МКБ-11: BD10
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Небиволол – селективный β1-адреноблокатор с дополнительным NO-опосредованным сосудорасширяющим эффектом. Его выписывают при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у пожилых ( 2023, SEH-LELHA). В anti-aging-протоколах небиволол продвигают как «современный селективный β1-блокатор с NO-эффектом» для здоровых нормотоников. У людей с нормальным давлением клинических исследований профилактического приема нет. Препарат вызывает брадикардию, гипотензию, утомляемость, головную боль. Если небиволол выписали здоровому человеку – обратитесь за вторым мнением.
Левовращающий энантиомер – высокоселективный антагонист β1-адренорецепторов (селективность β1/β2 около 290:1 у европеоидов). Правовращающий энантиомер стимулирует эндотелиальную NO-синтазу, что вызывает периферическую вазодилатацию и снижение сосудистого сопротивления. В отличие от классических β-блокаторов реже вызывает бронхоспазм, периферический холод и сексуальную дисфункцию. Метаболизируется CYP2D6 – у медленных метаболизаторов экспозиция повышается в 5–10 раз.
β-блокаторы в III триместре связывают с задержкой внутриутробного развития и неонатальной гипогликемией, брадикардией. При артериальной гипертензии беременной предпочитают лабеталол или метилдопу с большей доказательной базой.
Данные ограничены. При необходимости β-блокатора у кормящей предпочитают метопролол с большей доказательной базой при лактации.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Antagonistas de los canales del calcio de tipo verapamilo/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antagonistas de los canales del calcio de tipo verapamilo/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antihipertensivos de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): el uso concomitante de antihipertensivos de acción central puede empeorar la insuficiencia cardiaca a…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Hypotensive Agents: Do not use nebivolol tablets with other β-blockers. Closely monitor patients receiving catecholamine-depleting drugs, such as reserpine or guanethidine, because the added…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antihipertensivos de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): el uso concomitante de antihipertensivos de acción central puede empeorar la insuficiencia cardiaca a…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antihipertensivos de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): el uso concomitante de antihipertensivos de acción central puede empeorar la insuficiencia cardiaca a…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP2D6 Inhibitors: Use caution when nebivolol tablets are co-administered with CYP2D6 inhibitors (quinidine, propafenone, fluoxetine, paroxetine, etc.) [see Clinical Pharmacology ( 12.5 )] .»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Antiarrítmicos de clase III (amiodarona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción auriculoventricular.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Asociaciones que es preciso valorar : Antagonistas del calcio de tipo dihidropiridina (amlodipino, felodipino, lacidipino, nifedipino, nicardipino, nimodipino, nitrendipino): su uso concomitante…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La asociación de nebivolol con nicardipino generó un ligero aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos, sin modificar su efecto clínico. La administración concomitante de alcohol…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«7. DRUG INTERACTIONS: • Verapamil- or diltiazem-type calcium channel blockers may cause excessive reductions in heart rate, blood pressure, and cardiac contractility. ( 7.4 )»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«La asociación de nebivolol con nicardipino generó un ligero aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos, sin modificar su efecto clínico. La administración concomitante de alcohol…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Asociaciones que es preciso valorar : Glucósidos digitálicos: su uso concomitante puede aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular. Los ensayos clínicos con nebivolol no han revelado datos…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Calcium Channel Blockers: Nebivolol tablets can exacerbate the effects of myocardial depressants or inhibitors of AV conduction, such as certain calcium antagonists (particularly of the…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«7. DRUG INTERACTIONS: • Verapamil- or diltiazem-type calcium channel blockers may cause excessive reductions in heart rate, blood pressure, and cardiac contractility. ( 7.4 )»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Insulina y antidiabéticos orales: aunque el nebivolol no afecta a las concentraciones de glucosa, su uso concomitante puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (palpitaciones, taquicardia)…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Asociaciones que es preciso valorar : Antagonistas del calcio de tipo dihidropiridina (amlodipino, felodipino, lacidipino, nifedipino, nicardipino, nimodipino, nitrendipino): su uso concomitante…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que en el metabolismo del nebivolol interviene la isoenzima CYP2D6, la administración concomitante de sustancias inhibidoras de esta enzima, especialmente la paroxetina, la fluoxetina, la…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Dado que en el metabolismo del nebivolol interviene la isoenzima CYP2D6, la administración concomitante de sustancias inhibidoras de esta enzima, especialmente la paroxetina, la fluoxetina, la…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La asociación de nebivolol con nicardipino generó un ligero aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos, sin modificar su efecto clínico. La administración concomitante de alcohol…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Asociaciones que es preciso valorar : Antiinflamatorios no esteroideos (AINE): no afectan al efecto reductor de la presión arterial del nebivolol.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Asociaciones que es preciso valorar : Antagonistas del calcio de tipo dihidropiridina (amlodipino, felodipino, lacidipino, nifedipino, nicardipino, nimodipino, nitrendipino): su uso concomitante…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración concomitante de cimetidina aumentó las concentraciones plasmáticas de nebivolol, sin modificar su efecto clínico. La administración concomitante de ranitidina no afectó a las…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Calcium Channel Blockers: Nebivolol tablets can exacerbate the effects of myocardial depressants or inhibitors of AV conduction, such as certain calcium antagonists (particularly of the…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Asociaciones que es preciso valorar : Antipsicóticos, antidepresivos (tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas): el uso concomitante puede aumentar el efecto hipotensor de los beta-bloqueantes…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Insulina y antidiabéticos orales: aunque el nebivolol no afecta a las concentraciones de glucosa, su uso concomitante puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (palpitaciones, taquicardia)…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Otros medicamentos metabolizados por CYP2D6 : Fluoxetina es un potente inhibidor de la enzima CYP2D6, por lo que los tratamientos concomitantes con medicamentos que sean también metabolizados por…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Substratos CYP2D6: Clobazam es un inhibidor débil del CYP2D6. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de los medicamentos metabolizados por el CYP2D6 (por ejemplo, dextrometorfano, pimozida…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Examples propafenone, flecainide, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazine, tolterodine, venlafaxine, risperidone.»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Clinically Significant Drug Interactions: Examples: propafenone, flecainide, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazine, thioridazine, tolterodine, venlafaxine»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Показаны 40 из 50, самые тяжелые сверху
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Небиволол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Артериальная гипертензия (уровень доказательности A), Хроническая сердечная недостаточность (уровень доказательности A), Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Небиволол (≥ 1 из 100): Головная боль, Усталость, Брадикардия, Головокружение, Желудочно-кишечные жалобы. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
β-блокаторы в III триместре связывают с задержкой внутриутробного развития и неонатальной гипогликемией, брадикардией. При артериальной гипертензии беременной предпочитают лабеталол или метилдопу с большей доказательной базой.
Данные ограничены. При необходимости β-блокатора у кормящей предпочитают метопролол с большей доказательной базой при лактации.
Небиволол противопоказан при следующих состояниях: Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; Атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора; Синдром слабости синусового узла; Тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 в минуту); Бронхиальная астма тяжелого течения (для дозы более 5 мг). Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Атенолол, Бисопролол, Карведилол, Лабеталол, Метопролол, Пропранолол, Соталол