Evigrade

Метилдопа

AEMPS

Антиадренергический препарат центрального действия

АТХ-код: C02AB02

Торговые названия: Допегит

Обновлено · Методология

Показания

A

Артериальная гипертензия при беременности

Первая линия

АГ при беременности. По 222 (2020), SEGO 2023 и 2011 – препарат первого выбора с самым долгим клиническим опытом. Доза 250–500 мг 2–4 раза в сутки, максимум 3 г/сут. Эффект через 2–3 часа, пик к 6–8 часу. Не вызывает плодного дистресса, не влияет на ОПС у плода.

МКБ-10: O13 · МКБ-11: JA23

A

Артериальная гипертензия при кормлении грудью

Первая линия

АГ при ГВ. MEC 2015 и 2020 – препарат выбора. RID 0,2–0,34%, не влияет на молоко. Побочный эффект – сонливость у матери, иногда депрессивные эпизоды в послеродовом периоде, поэтому при стойкой потребности рассматривают переход на лабеталол или эналаприл.

МКБ-10: I10 · МКБ-11: BA00

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Превращается в альфа-метил-норадреналин, стимулирует альфа-2-адренорецепторы в стволе мозга, снижает симпатический тонус. Уменьшает периферическое сопротивление сосудов, ЧСС не меняется. Самый долгий клинический опыт при беременности (с 1960-х), отсутствие тератогенного эффекта подтверждено.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • Активный гепатит, цирроз
  • Депрессия в анамнезе (относительно)
  • Феохромоцитома

Серьезные побочные эффекты

  • Кумбс-позитивная гемолитическая анемия
  • Гепатотоксичность
  • Депрессия
  • Лекарственная лихорадка

Частые побочные эффекты

  • Сонливость
  • Сухость во рту
  • Головная боль
  • Ортостатическая гипотензия
  • Нарушение либидо
  • Прибавка веса

Беременность: можно ли принимать Метилдопа?

Безопасен. Препарат выбора. Используется с 1960-х без описанной тератогенности.

Кормление грудью: можно ли принимать Метилдопа?

Hale L2 · Вероятно совместим

Полностью совместим. Hale L2. RID 0,2–0,34%. Возможна сонливость у матери – обсудить альтернативу при выраженном эффекте.

RID, доза младенцу через молоко
0.3%
Период полувыведения у матери
2 ч
Пик концентрации у матери
4 ч
Пиковая концентрация в молоке
0.2 мг/л
Молоко/плазма (M/P)
0.5

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Мониторинг

Контроль 2 раза в день, общий анализ крови через 3 месяца (риск гемолитической анемии Кумбс-позитивной у 10–20%, клинически значимая редко). Контроль / – риск гепатотоксичности.
Упоминания в инструкциях24 упоминания

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Критически опасноеIMAOкласс из инструкции
    «tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO).»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеЛитий
    «Drug Interactions: When methyldopa is used with other antihypertensive drugs, potentiation of antihypertensive effect may occur. Patients should be followed carefully to detect side reactions or…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеЛитий
    «Litio: Cuando se administran de forma conjunta metildopa y litio, se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes por la aparición de síntomas de toxicidad del litio.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • antidepresivos tricíclicosкласс из инструкции
    «El efecto antihipertensivo de Aldomet puede verse disminuido por los simpaticomiméticos, las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos y por los IMAO (ver sección 4.3 "Contraindicaciones")…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • simpaticomiméticosкласс из инструкции
    «El efecto antihipertensivo de Aldomet puede verse disminuido por los simpaticomiméticos, las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos y por los IMAO (ver sección 4.3 "Contraindicaciones")…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • Критически опасноеТранилципромин
    «Combination with Certain Drugs: cyclobenzaprine methyldopa tetrabenazine»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • Критически опасноеФенелзин
    «CONTRAINDICATIONS: The potentiation of sympathomimetic substances and related compounds by MAO inhibitors may result in hypertensive crises (see WARNINGS ). Therefore, patients being treated with…»

    FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed

  • ЗначимоеАмитриптилин
    «Bloqueantes neuronales adrenérgicos: Los antidepresivos tricíclicos pueden contrarrestar los efectos antihipertensivos de los antihipertensivos de acción central como la guanetidina, la betanidina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеБисопролол
    «Antihipertensivos de acción central como clonidina y otros (ej. metildopa, moxonodina, rilmenidina): El uso concomitante de fármacos antihipertensivos de acción central puede empeorar la…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Metildopa.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • ЗначимоеНебиволол
    «Antihipertensivos de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): el uso concomitante de antihipertensivos de acción central puede empeorar la insuficiencia cardiaca a…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Metildopa: Se han reportado casos aislados de hemólisis debido a la formación de anticuerpos anti hidroclorotiazida durante el uso concomitante con metildopa.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЛитий
    «Antihipertensivos como metildopa: Agentes bloqueadores de los canales de calcio (ej. diltiazem, nifedipino, verapamilo): e l uso concomitante de estos medicamentos puede aumentar el riesgo de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеЛитий
    «Drugs Having Clinically Important Interactions with Lithium: Intervention: Monitor patients closely for adverse reactions of methyldopa, phenytoin, and carbamazepine.»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеПсевдоэфедрин
    «Antihipertensivos o diuréticos usados como antihipertensivos : con algunos como los betabloqueantes, metildopa, reserpina y guanetidina puede haber una disminución de sus efectos antihipertensivos…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеХлорталидон
    «Inhibidores de la ECA (por ejemplo, captopril, enalapril): Otros diuréticos, otros medicamentos antihipertensivos (p. ej., betabloqueantes, antagonistas del calcio, inhibidores de la ECA…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «El haloperidol puede aumentar la depresión del SNC producida por el alcohol y otros depresores del SNC como hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes. Se ha notificado un aumento del efecto sobre…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Fármacos antihipertensivos con efecto sedante sobre el SNC (especialmente alfa-metildopa), ya que pueden intensificar el efecto sedante cuando se adminisatran con antihistamínicos.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Los derivados del hierro pueden reducir la absorción o biodisponibilidad de las tetraciclinas, quinolonas, micofenolato mofetilo, bifosfonatos, penicilamina, hormonas tiroideas, levodopa, carbidopa…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «alfa-metildopa»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Metildopa.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Combinación no recomendada: Antihipertensivos de acción central (clonidina, moxonidina, metildopa):»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Influencia en el efecto de otros medicamentos: El efecto hipotensor de los agentes antihipertensivos (por ejemplo, guanetidina, metildopa) puede potenciarse con tranilcipromina; en casos individuales…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Other Cardiovascular Agents: Enalapril maleate has been used concomitantly with beta adrenergic-blocking agents, methyldopa, nitrates, calcium-blocking agents, hydralazine, prazosin and digoxin…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Метилдопа?

Метилдопа рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Артериальная гипертензия при беременности (уровень доказательности A), Артериальная гипертензия при кормлении грудью (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Метилдопа?

Частые побочные эффекты Метилдопа (≥ 1 из 100): Сонливость, Сухость во рту, Головная боль, Ортостатическая гипотензия, Нарушение либидо, Прибавка веса. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Метилдопа при беременности?

Безопасен. Препарат выбора. Используется с 1960-х без описанной тератогенности.

Можно ли Метилдопа при грудном вскармливании?

Полностью совместим. Hale L2. RID 0,2–0,34%. Возможна сонливость у матери – обсудить альтернативу при выраженном эффекте.

Кому Метилдопа противопоказан?

Метилдопа противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Активный гепатит, цирроз; Депрессия в анамнезе (относительно); Феохромоцитома. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Клонидин, Доксазозин, Гидралазин, Моксонидин, Риоцигуат