Evigrade

Моксонидин

AEMPS

Антигипертензивное средство центрального действия, агонист имидазолиновых рецепторов I1

АТХ-код: C02AC05

Торговые названия: Физиотенз, Моксонидин-СЗ, Моксарел, Тензотран

Обновлено · Методология

Показания

B

Артериальная гипертензия

Третья линия

Моксонидин – антигипертензивный препарат центрального действия. Ficha técnica Moxon (AEMPS) дает ему одно показание: лечение артериальной гипертензии. Давление он снижает надежно, но крупных исследований с твердыми исходами – инфаркт, инсульт, смерть – у моксонидина нет, поэтому рекомендации 2024 по артериальной гипертензии ставят центральные симпатолитики позади пяти основных классов: ингибиторов АПФ, сартанов, блокаторов кальциевых каналов, тиазидоподобных диуретиков и бета-блокаторов. Практическая ниша у него другая – когда основные классы исчерпаны или плохо переносятся. Дозу подбирают от 0,2 мг в сутки, при фильтрации почек ниже 60 мл/мин потолок ниже. Отменяют не разом, а за две недели, и если рядом идет бета-блокатор, первым убирают его.

МКБ-10: I10 · МКБ-11: BA00

C

Резистентная артериальная гипертензия

Дополнение к терапии

При резистентной гипертензии, когда давление держится выше цели на трех препаратах, включая диуретик, к схеме добавляют четвертый. 2024 первым в этой позиции называет спиронолактон, а центральные симпатолитики оставляет на случай, когда спиронолактон не подошел из-за гиперкалиемии, гинекомастии или низкой фильтрации почек. Моксонидин в этой роли работает, но доказательная база у него – снижение цифр давления, а не снижение числа инсультов. Практическая деталь при добавлении четвертого препарата: моксонидин складывается с любым другим гипотензивным по механизму, и первые дни после старта дают ортостатическую гипотензию, особенно у пожилых. Давление стоя измеряют отдельно от давления сидя.

МКБ-10: I10 · МКБ-11: BA00

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

D

Гипертонический криз без органных поражений

Не рекомендуют

Моксонидин часто держат в домашней аптечке «под язык при кризе», по образцу каптоприла. Ficha técnica Moxon (AEMPS) такого применения не описывает: там только плановое лечение артериальной гипертензии с медленным подбором дозы. Клинических исследований, где моксонидин сравнивали бы с плацебо или с другим препаратом при резком подъеме давления, нет. Рекомендации 2024 при подъеме давления без поражения органов вообще не требуют экстренного снижения: быстрое падение давления опаснее самих цифр, потому что мозг и почки теряют перфузию. Отдельная ловушка – сублингвальный прием: таблетка моксонидина покрыта оболочкой и рассчитана на всасывание в кишечнике, под языком доза уходит непредсказуемо. Если моксонидин назначили как средство скорой помощи при кризе, обратитесь за вторым мнением.

МКБ-10: I16.0 · МКБ-11: BA03

F

Хроническая сердечная недостаточность

Не рекомендуют

Идея лечить сердечную недостаточность подавлением симпатики выглядела логично: при низкой фракции выброса норадреналин в крови повышен, и его снижение обещало пользу. Исследование MOXCON (Eur J Heart Fail 2003) проверило это напрямую на 1934 пациентах и было остановлено досрочно: в группе моксонидина замедленного высвобождения умерло 54 человека против 32 в группе плацебо, госпитализаций и инфарктов тоже стало больше. После этого моксонидин в схемах сердечной недостаточности не рассматривают. Ficha técnica Moxon (AEMPS) идет дальше и выносит сердечную недостаточность в раздел противопоказаний, вместе с брадикардией ниже 50 в минуту, синдромом слабости синусового узла и АВ-блокадой 2 и 3 степени. Если моксонидин предложили «для сердца» при сниженной фракции выброса, обратитесь за вторым мнением.

МКБ-10: I50 · МКБ-11: BD10

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Моксонидин связывается с имидазолиновыми рецепторами I1 в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга и приглушает поток симпатических импульсов к сосудам, сердцу и почкам. Периферическое сопротивление падает, давление снижается без заметного роста частоты сердечных сокращений. К альфа-2-адренорецепторам сродство у него примерно в 30 раз ниже, чем к I1, и отсюда меньше сухости во рту и седации, чем у клонидина. Выводится почками почти неизмененным, поэтому при скорости клубочковой фильтрации ниже 60 мл/мин дозу ограничивают. Резкая отмена нежелательна: инструкция AEMPS требует снижать дозу постепенно, около двух недель.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к моксонидину или вспомогательным веществам
  • Синдром слабости синусового узла
  • Брадикардия в покое ниже 50 ударов в минуту
  • АВ-блокада 2 и 3 степени
  • Сердечная недостаточность

Серьезные побочные эффекты

  • Выраженная гипотензия с обмороком, особенно в комбинации с другими гипотензивными
  • Брадикардия и нарушения АВ-проводимости
  • Рикошетный подъем давления при резкой отмене
  • Ангионевротический отек

Частые побочные эффекты

  • Сухость во рту
  • Головная боль
  • Сонливость и утомляемость
  • Головокружение, в том числе при вставании

Беременность: можно ли принимать Моксонидин?

Данных о применении моксонидина у беременных недостаточно, и ficha técnica AEMPS не советует его во время беременности. При планировании беременности и при положительном тесте препарат меняют на средство с изученным профилем: метилдопу, лабеталол или нифедипин пролонгированного действия.

Кормление грудью: можно ли принимать Моксонидин?

Моксонидин переходит в грудное молоко, поэтому во время кормления грудью его не применяют. Если лечение необходимо, выбирают препарат с известными данными по лактации, а не продолжают моксонидин с прерыванием кормления.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Упоминания в инструкциях5 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • Значимоеantidepresivos tricíclicosкласс из инструкции
    «Debido a que los antidepresivos tricíclicos pueden reducir la eficacia de los fármacos antihipertensivos de acción central, no se recomienda la administración conjunta de los antidepresivos…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • benzodiazepinasкласс из инструкции
    «En sujetos tratados con loracepam, la moxonidina aumentó moderadamente el deterioro de las funciones cognitivas. La moxonidina puede aumentar el efecto sedante de las benzodiazepinas cuando se…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • depresores del SNCкласс из инструкции
    «La moxonidina puede potenciar el efecto sedante de los antidepresivos tricíclicos (evitar la prescripción conjunta), de los tranquilizantes, el alcohol, los sedantes y los hipnóticos.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • ЗначимоеНебиволол
    «Antihipertensivos de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): el uso concomitante de antihipertensivos de acción central puede empeorar la insuficiencia cardiaca a…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Combinación no recomendada: Antihipertensivos de acción central (clonidina, moxonidina, metildopa):»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Моксонидин?

Моксонидин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Артериальная гипертензия (уровень доказательности B), Резистентная артериальная гипертензия (уровень доказательности C), Гипертонический криз без органных поражений (уровень доказательности D). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Моксонидин?

Частые побочные эффекты Моксонидин (≥ 1 из 100): Сухость во рту, Головная боль, Сонливость и утомляемость, Головокружение, в том числе при вставании. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Моксонидин при беременности?

Данных о применении моксонидина у беременных недостаточно, и ficha técnica AEMPS не советует его во время беременности. При планировании беременности и при положительном тесте препарат меняют на средство с изученным профилем: метилдопу, лабеталол или нифедипин пролонгированного действия.

Можно ли Моксонидин при грудном вскармливании?

Моксонидин переходит в грудное молоко, поэтому во время кормления грудью его не применяют. Если лечение необходимо, выбирают препарат с известными данными по лактации, а не продолжают моксонидин с прерыванием кормления.

Кому Моксонидин противопоказан?

Моксонидин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к моксонидину или вспомогательным веществам; Синдром слабости синусового узла; Брадикардия в покое ниже 50 ударов в минуту; АВ-блокада 2 и 3 степени; Сердечная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Клонидин, Доксазозин, Гидралазин, Метилдопа, Риоцигуат