Evigrade

Лабеталол

AEMPS

Альфа- и бета-адреноблокатор

АТХ-код: C07AG01

Торговые названия: Лабетол, Трандат

Обновлено · Методология

Показания

A

Артериальная гипертензия при беременности

Первая линия

АГ при беременности и преэклампсия. По 222 (2020), NG133 2019 и SEGO 2023 – первая линия наравне с метилдопой и нифедипином. Доза 100–200 мг 2–3 раза в сутки, максимум 2400 мг/сут. При острой тяжелой АГ и преэклампсии – i.v. болюс 20 мг с увеличением до 40–80 мг каждые 10–20 минут до максимума 300 мг.

МКБ-10: O13 · МКБ-11: JA23

A

Артериальная гипертензия при кормлении грудью

Первая линия

АГ при ГВ. 2020 и SEGO 2023 – препарат выбора. RID 0,2–0,6%, не влияет на молоко. Преимущества над метилдопой: не вызывает сонливости и депрессии. У младенцев на грудном кормлении не описано клинически значимой брадикардии.

МКБ-10: I10 · МКБ-11: BA00

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Конкурентный блокатор бета-1, бета-2 и постсинаптических альфа-1 рецепторов. Соотношение блокады бета:альфа примерно 7:1 при пероральном приеме и 3:1 при i.v. Снижает через уменьшение периферического сопротивления без существенной рефлекторной тахикардии. Эффект начала через 30–60 минут перорально, пик 1–2 часа. T½ 6–8 часов.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • Бронхиальная астма и тяжелая ХОБЛ
  • Брадикардия <50, AV-блокада II-III степени
  • Кардиогенный шок
  • Декомпенсированная СН

Серьезные побочные эффекты

  • Тяжелая брадикардия
  • Бронхоспазм
  • Гепатотоксичность
  • Сердечная блокада

Частые побочные эффекты

  • Утомляемость
  • Головокружение
  • Ортостатическая гипотензия
  • Тошнота
  • Зуд кожи головы (характерный для лабеталола)

Беременность: можно ли принимать Лабеталол?

Безопасен. Препарат выбора в любом триместре.

Кормление грудью: можно ли принимать Лабеталол?

Hale L2 · Вероятно совместим

Полностью совместим. Hale L2. RID 0,2–0,6%. Не вызывает брадикардии у младенца на ГВ.

RID, доза младенцу через молоко
0.5%
Период полувыведения у матери
7 ч
Пик концентрации у матери
2 ч
Пиковая концентрация в молоке
0.13 мг/л
Молоко/плазма (M/P)
0.7

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают с едой – пища повышает биодоступность. Не отменяют резко – риск рикошетной тахикардии и гипертензии. Снижают дозу постепенно за 1–2 недели.
Упоминания в инструкциях25 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • УмеренноеИнсулин
    «Los betabloqueantes, especialmente los betabloqueantes no selectivos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacientes diabéticos y enmascarar los síntomas de hipoglucemia, como taquicardia y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеAINEкласс из инструкции
    «El efecto hipotensor del labetalol puede reducirse cuando se utiliza en combinación con inhibidores de la prostaglandina sintetasa (AINE). Por lo tanto, puede ser necesario ajustar la dosis. Puede…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеantidiabéticosкласс из инструкции
    «Los betabloqueantes, especialmente los betabloqueantes no selectivos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacientes diabéticos y enmascarar los síntomas de hipoglucemia, como taquicardia y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеantidiabéticos oralesкласс из инструкции
    «Los betabloqueantes, especialmente los betabloqueantes no selectivos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacientes diabéticos y enmascarar los síntomas de hipoglucemia, como taquicardia y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Умеренноеinsulinaкласс из инструкции
    «Los betabloqueantes, especialmente los betabloqueantes no selectivos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacientes diabéticos y enmascarar los síntomas de hipoglucemia, como taquicardia y…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Mayor riesgo de depresión miocárdica en combinación con antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, disopiramida y quinidina) y amiodarona (antiarrítmicos de clase II).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Debe tenerse cuidado si labetalol se utiliza concomitantemente con agentes antiarrítmicos de Clase I o antagonistas del calcio del tipo verapamilo.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Drug Interactions: Care should be taken if labetalol is used concomitantly with calcium antagonists of the verapamil type.»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «El tratamiento concomitante con antagonistas del calcio derivados de la dihidropiridina (por ejemplo, nifedipino) puede aumentar el riesgo de hipotensión y provocar insuficiencia cardíaca en…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Mayor riesgo de depresión miocárdica en combinación con antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, disopiramida y quinidina) y amiodarona (antiarrítmicos de clase II).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Riesgo de bradicardia marcada e hipotensión en combinación con antagonistas del calcio con efecto inotrópico negativo (por ejemplo, verapamilo, diltiazem), especialmente en pacientes con una función…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Para la retirada en pacientes que utilizan tanto betabloqueantes como clonidina, la interrupción gradual del betabloqueante debe realizarse varios días antes de la interrupción de la clonidina. Esto…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Drug Interactions: Labetalol hydrochloride blunts the reflex tachycardia produced by nitroglycerin without preventing its hypotensive effect. If labetalol hydrochloride is used with nitroglycerin in…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «El tratamiento concomitante con antagonistas del calcio derivados de la dihidropiridina (por ejemplo, nifedipino) puede aumentar el riesgo de hipotensión y provocar insuficiencia cardíaca en…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Mayor riesgo de depresión miocárdica en combinación con antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, disopiramida y quinidina) y amiodarona (antiarrítmicos de clase II).»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «El uso concomitante de derivados de ergotamina puede aumentar el riesgo de reacciones vasoespásticas en algunos pacientes.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • antagonistas del calcioкласс из инструкции
    «Debe tenerse cuidado si labetalol se utiliza concomitantemente con agentes antiarrítmicos de Clase I o antagonistas del calcio del tipo verapamilo.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • antiarrítmicosкласс из инструкции
    «Debe tenerse cuidado si labetalol se utiliza concomitantemente con agentes antiarrítmicos de Clase I o antagonistas del calcio del tipo verapamilo.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • antidepresivos tricíclicosкласс из инструкции
    «Se ha demostrado que el labetalol aumenta la biodisponibilidad de la imipramina en más de un 50 % mediante la inhibición de su 2-hidroxilación. Labetalol en combinación con imipramina puede aumentar…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • antipsicóticosкласс из инструкции
    «Puede producirse una mayor reducción de la presión arterial en caso de uso concomitante de, por ejemplo, nitratos, antipsicóticos (derivados de fenotiazina como la cloropromazina) y otros…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • calcium channel blockersкласс из инструкции
    «Drug Interactions: Care should be taken if labetalol is used concomitantly with calcium antagonists of the verapamil type.»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • digitálicosкласс из инструкции
    «El tratamiento concomitante con antagonistas del calcio derivados de la dihidropiridina (por ejemplo, nifedipino) puede aumentar el riesgo de hipotensión y provocar insuficiencia cardíaca en…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • digitalisкласс из инструкции
    «Drug Interactions: Both digitalis glycosides and beta-blockers slow atrioventricular conduction and decrease heart rate. Concomitant use can increase the risk of bradycardia.»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • nitratosкласс из инструкции
    «Puede producirse una mayor reducción de la presión arterial en caso de uso concomitante de, por ejemplo, nitratos, antipsicóticos (derivados de fenotiazina como la cloropromazina) y otros…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • tricyclic antidepressantsкласс из инструкции
    «Drug Interactions: In one survey, 2.3% of patients taking labetalol hydrochloride in combination with tricyclic antidepressants experienced tremor, as compared to 0.7% reported to occur with…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Лабеталол?

Лабеталол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Артериальная гипертензия при кормлении грудью (уровень доказательности A), Артериальная гипертензия при беременности (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Лабеталол?

Частые побочные эффекты Лабеталол (≥ 1 из 100): Утомляемость, Головокружение, Ортостатическая гипотензия, Тошнота, Зуд кожи головы (характерный для лабеталола). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Лабеталол при беременности?

Безопасен. Препарат выбора в любом триместре.

Можно ли Лабеталол при грудном вскармливании?

Полностью совместим. Hale L2. RID 0,2–0,6%. Не вызывает брадикардии у младенца на ГВ.

Кому Лабеталол противопоказан?

Лабеталол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Бронхиальная астма и тяжелая ХОБЛ; Брадикардия <50, AV-блокада II-III степени; Кардиогенный шок; Декомпенсированная СН. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Атенолол, Бисопролол, Карведилол, Метопролол, Небиволол, Пропранолол, Соталол