Тамоксифен

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM)

АТХ-код: L02BA01

Торговые названия: Нолвадекс, Зитазониум, Тамоксифен-Гексал

Обновлено 17 июл 2026 · Методология

Показания

Гормонозависимый рак молочной железы

Первая линия

Препарат выбора адъювантной эндокринной терапии гормонозависимого рака молочной железы у пременопаузальных женщин (ESMO, NCCN). Доза 20 мг 1 раз в сутки длительностью 5–10 лет (исследование ATLAS показало преимущество 10 лет над 5 у пациенток с высоким риском). Для снижения риска у женщин высокого риска (BRCA-носители, LCIS, DCIS) эффективность показана в исследованиях NSABP P-1 и IBIS-I, это применение выходит за рамки зарегистрированного показания.

Препарат выбора у пременопаузальных женщин и альтернатива у постменопаузальных.

Источники

МКБ-10: C50 · МКБ-11: 2C6Z

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

Спортивная выносливость

Не рекомендуют

Тамоксифен применяют любители бодибилдинга и атлеты на post-cycle therapy «для блокады эстрогеновых рецепторов и восстановления собственной продукции тестостерона». ASCO 2022 и AEMPS Ficha Técnica ограничивают тамоксифен гормон-зависимым раком молочной железы и снижением риска у женщин высокого риска. У мужчин-атлетов одобренных показаний нет. Прием вызывает риск венозной тромбоэмболии, рака эндометрия ( boxed warning) и тромбоэмболических инсультов.

Источники

Как читать уровни A–F

AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
BРекомендуют в отдельных ситуациях
CДанные исследований противоречат друг другу
DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов: в тканях молочной железы антагонист, в эндометрии, кости и печени – частичный агонист. Конкурентно связывается с рецепторами эстрогена в опухолевых клетках молочной железы, блокируя пролиферативный сигнал. Метаболизируется CYP2D6 до активного эндоксифена с в 30–100 раз большей аффинностью к рецепторам эстрогена. У медленных метаболизаторов CYP2D6 (около 7% европеоидов) эффективность снижена.

Безопасность

Boxed warning – внимание

FDA boxed warning: повышенный риск рака эндометрия, инсульта и венозной тромбоэмболии. У женщин с факторами риска решение принимают индивидуально.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамоксифену
Активная тромбоэмболическая болезнь
Беременность и грудное вскармливание
Тяжелая печеночная недостаточность
Одновременный прием сильных ингибиторов CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, бупропион)

Серьезные побочные эффекты

Венозная тромбоэмболия (риск выше в 2–3 раза)
Рак эндометрия (риск в 2–3 раза, развивается через 2–5 лет терапии)
Инсульт
Катаракта
Гепатотоксичность вплоть до острой печеночной недостаточности
Стеатоз печени

Частые побочные эффекты

Приливы и ночная потливость
Влагалищные кровотечения и выделения
Прибавка веса
Утомляемость
Тошнота
Снижение либидо

Беременность: можно ли принимать Тамоксифен?

По ficha técnica AEMPS (раздел 4.6), тамоксифен противопоказан при беременности. Женщинам, которые могут забеременеть, на время лечения рекомендуют не допускать беременности и пользоваться барьерной или другой негормональной контрацепцией, а до начала терапии у женщин в пременопаузе тщательно исключают беременность. Женщин предупреждают о возможном риске для плода, если беременность наступит во время лечения или в течение 2 месяцев после его окончания.

Кормление грудью: можно ли принимать Тамоксифен?

Противопоказан при лактации – подавляет лактацию.

Рассчитать RID Полный профиль NIH LactMed ↗

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1 раз в сутки независимо от еды. Длительность стандартной адъювантной терапии 5 лет, при высоком риске рецидива – до 10 лет. У пременопаузальных пациенток – контрацепция негормональная (внутриматочная медная спираль, барьерные методы); гормональная контрацепция противопоказана. Перед началом и ежегодно гинекологический осмотр – риск гиперплазии эндометрия и рака эндометрия (1 случай на 1000 пациенто-лет). Контролируют ферменты печени.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 3 пары. Сортировка от критических к минимальным.

ЗначимоеБупропионПрочие антидепрессанты (NDRI)

Механизм

Бупропион – strong CYP2D6 inhibitor. Эндоксифен падает на 60%.

Симптомы

Прогрессирование опухоли.

Тактика

При необходимости отказа от курения – никотин-замещающая терапия или варениклин (не CYP2D6 inhibitor).

Источники

Подробнее о паре →Бупропион →

ЗначимоеПароксетинСелективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Механизм

Тамоксифен – пролекарство: фермент CYP2D6 превращает его в эндоксифен, одну из самых активных форм. Пароксетин сильно подавляет CYP2D6. По данным, на которые ссылаются испанские инструкции обоих препаратов, ингибиторы CYP2D6 снижают концентрацию эндоксифена на 65–75%. В части исследований эффективность тамоксифена при сочетании с пароксетином падала, вплоть до роста рецидивов и смертности от рака молочной железы. В других исследованиях такого эффекта не нашли, об этом пишут в этикетке Управления по контролю качества лекарств США ().

Симптомы

Прогрессирование опухоли по контрольным исследованиям через 6–12 месяцев.

Тактика

Пароксетин на время лечения тамоксифеном по возможности не назначают, этого требуют испанские инструкции обоих препаратов. В этикетке Управления по контролю качества лекарств США () советуют взять антидепрессант со слабым влиянием на CYP2D6 или без него. Слабым ингибитором CYP2D6 испанская инструкция называет венлафаксин. Сертралин тоже подавляет CYP2D6, слабо или умеренно, а эсциталопрам в исследованиях удваивал концентрацию дезипрамина и метопролола. Флуоксетин и бупропион подавляют CYP2D6 так же сильно, как пароксетин. Если депрессия не отвечает на замену, схему обсуждают онколог и психиатр.

Источники

Подробнее о паре →Пароксетин →

ЗначимоеФлуоксетинСелективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Механизм

Флуоксетин – strong CYP2D6 inhibitor. Эндоксифен падает на 60%.

Симптомы

Прогрессирование опухоли при длительном приеме.

Тактика

Альтернатива – сертралин, эсциталопрам или венлафаксин.

Источники

Подробнее о паре →Флуоксетин →

Упоминания в инструкциях29 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

ЗначимоеБупропион
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеПароксетин
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеФлуоксетин
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеХинидин
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Значимоеinhibidores del CYP2D6класс из инструкции
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеЛетрозол
«Drug Interactions:: Tamoxifen reduced letrozole plasma concentrations by 37%. The effect of tamoxifen on metabolism and excretion of other antineoplastic drugs, such as cyclophosphamide and other…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
УмеренноеРифампицин
«Citocromo P4503A4: La principal ruta para el metabolismo de tamoxifeno es mediante el citocromo P4503A4. Se requiere precaución cuando se administra en combinación con medicamentos como la…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Умеренноеanticoagulantesкласс из инструкции
«Anticoagulantes tipo cumarínicos: Cuando se administra tamoxifeno en combinación con anticoagulantes tipo cumarínicos, puede presentarse un incremento significativo del efecto anticoagulante, por lo…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Умеренноеanticoagulantsкласс из инструкции
«Drug Interactions:: When tamoxifen citrate is used in combination with coumarin-type anticoagulants, a significant increase in anticoagulant effect may occur. Where such coadministration exists…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
УмеренноеISRSкласс из инструкции
«Inhibidores del CYP2D6: En publicaciones científicas se han descrito interacciones farmacocinéticas con inhibidores del CYP2D6, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de una de…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Умеренноеmedicamentos que prolongan el QTкласс из инструкции
«Medicamentos que prolongan el intervalo QT: Tamoxifeno a la dosis recomendada puede prolongar el intervalo QTc en el electrocardiograma (ECG), y el uso concomitante de tamoxifeno con otros…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Анастрозол
«Drug Interactions:: Based on clinical and pharmacokinetic results from the anastrozole adjuvant trial, tamoxifen citrate should not be administered with anastrozole (see CLINICAL PHARMACOLOGY – Drug-…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Бромокриптин
«Drug Interactions:: Concomitant bromocriptine therapy has been shown to elevate serum tamoxifen and N-desmethyl tamoxifen.»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Фенобарбитал
«Drug Interactions:: One patient receiving tamoxifen citrate with concomitant phenobarbital exhibited a steady state serum level of tamoxifen lower than that observed for other patients (i.e., 26…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
antineoplásicosкласс из инструкции
«Agentes citotóxicos: Cuando se emplea tamoxifeno en combinación con agentes citotóxicos para el tratamiento de cáncer de mama existe un mayor riesgo de aparición de efectos adversos tromboembólicos…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

Критически опасноеАнастрозол
«DRUG INTERACTIONS: Tamoxifen: Do not use in combination with anastrozole tablets. No additional benefit seen over tamoxifen monotherapy ( 7.1 , 14.1 )»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеАнастрозол
«Debe evitarse la co-administración de tamoxifeno o terapias que incluyan estrógeno con anastrozol, ya que esto puede disminuir su acción farmacológica (ver sección 4.4 y 5.1).»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеБупропион
«Interacciones (ver sección 4.5): Datos de la literatura indican que los medicamentos que inhiben el CYP2D6 pueden producir una concentración reducida de endoxifeno que es el metabolito activo de…»
AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
ЗначимоеБупропион
«Potential for Bupropion Hydrochloride Extended-Release Tablets (SR) to Affect Other Drugs: Drugs Metabolized by CYP2D6 Bupropion and its metabolites (erythrohydrobupropion, threohydrobupropion…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеЛетрозол
«No existe experiencia clínica hasta la fecha sobre el uso de letrozol en combinación con estrógenos u otros agentes anticancerosos, aparte de tamoxifeno. El tamoxifeno, otros antiestrógenos o…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеПароксетин
«Inhibición del isoenzima CYP2D6: En la literatura se ha notificado una interacción farmacocinética entre inhibidores de CYP2D6 y tamoxifeno que muestra una reducción del 65-75% en los niveles…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
ЗначимоеПароксетин
«DRUG INTERACTIONS: Concomitant use with tamoxifen: Consider use of an alternative antidepressant with little or no CYP2D6 inhibition. ( 5.11 , 7 )»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
ЗначимоеФлуоксетин
«Tamoxifeno : Existen publicaciones que documentan la interacción farmacocinética entre inhibidores de CYP2D6 y tamoxifeno, mostrando una reducción del 65-75% en los niveles plasmáticos de uno de los…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
УмеренноеГидроксизин
«Sustratos de CYP2D6: codeína, dextrometorfano, flecainida, mexiletina, ondansetron, tamoxifeno, el tramadol.»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Варфарин
«Inhibidores enzimáticos: pueden potenciar el efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragias, debido a una inhibición de su metabolismo hepático, cuando se administra conjuntamente con: alopurinol…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Левотироксин натрия
«Drugs Known to Affect Thyroid Hormone Pharmacokinetics: Clofibrate Estrogen-containing oral contraceptives Estrogens (oral) Heroin / Methadone 5-Fluorouracil Mitotane Tamoxifen These drugs may…»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Летрозол
«DRUG INTERACTIONS: Tamoxifen»
FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Рифампицин
«antagonistas hormonales (antiestrógenos, p. ej., tamoxifeno, toremifeno, gestinona),»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Такролимус
«Recomendaciones relativas a la a dministración simultánea: In vitro , se ha demostrado que las siguientes sustancias son potenciales inhibidores del metabolismo de tacrólimus: bromocriptina…»
AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Тамоксифен?

Тамоксифен рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гормонозависимый рак молочной железы (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Тамоксифен?

Частые побочные эффекты Тамоксифен (≥ 1 из 100): Приливы и ночная потливость, Влагалищные кровотечения и выделения, Прибавка веса, Утомляемость, Тошнота, Снижение либидо. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Тамоксифен при беременности?

Можно ли Тамоксифен при грудном вскармливании?

Противопоказан при лактации – подавляет лактацию.

Кому Тамоксифен противопоказан?

Тамоксифен противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к тамоксифену; Активная тромбоэмболическая болезнь; Беременность и грудное вскармливание; Тяжелая печеночная недостаточность; Одновременный прием сильных ингибиторов CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, бупропион). Полный список в разделе «Безопасность».

Есть ли у Тамоксифен предупреждение FDA?

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

AEMPS / CIMAИнструкция от 18.05.2026
FDA / DailyMedИнструкция от 30.04.2026

Другие препараты этой группы

Абиратерон, Анастрозол, Бикалутамид, Эксеместан, Летрозол