Evigrade

Бромокриптин

Агонист дофаминовых D2-рецепторов, производное спорыньи

АТХ-код: N04BC01

Торговые названия: Парлодел, Бромокриптин

Обновлено · Методология

Показания

A

Гиперпролактинемия

Вторая линия

Бромокриптин – дофаминовый агонист второй линии при гиперпролактинемии и микроаденомах гипофиза. SEEN рекомендует каберголин как первый выбор (лучший профиль переносимости и приема дважды в неделю), бромокриптин остается опцией у беременных и при недоступности каберголина. Эффект развивается за 1–3 месяца, дозу титруют от 1.25 мг 2 раза в день.

МКБ-10: E22.1 · МКБ-11: 5A60.1

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Активирует постсинаптические дофаминовые D2-рецепторы в гипофизе, стриатуме и других областях мозга. В гипофизе подавляет секрецию пролактина и соматотропного гормона. В нигростриатной системе компенсирует дефицит дофамина при болезни Паркинсона. Эрготовая структура сохраняет vasoconstrictor-активность и связывание с серотониновыми рецепторами – отсюда риск vasospasm и valvulopathy. Метаболизируется CYP3A4.

Безопасность

Противопоказания

  • Неконтролируемая АГ
  • Эклампсия, преэклампсия
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Заболевания периферических сосудов
  • Психоз в анамнезе
  • Сочетание с эритромицином, кларитромицином (CYP3A4)

Серьезные побочные эффекты

  • Инсульт и инфаркт миокарда (особенно при подавлении лактации)
  • Психоз, галлюцинации
  • Ретроперитонеальный и плевропульмональный фиброз при длительном приеме
  • Импульсивные расстройства поведения

Частые побочные эффекты

  • Тошнота, рвота
  • Ортостатическая гипотензия
  • Головная боль
  • Заложенность носа
  • Сонливость

Беременность: можно ли принимать Бромокриптин?

Из дофаминовых агонистов бромокриптин имеет наибольший опыт у беременных без увеличения врожденных пороков. Применяется когда планируется беременность у женщин с пролактиномой.

Кормление грудью: можно ли принимать Бромокриптин?

Подавляет лактацию – применение у кормящих не показано. Раньше использовался для подавления лактации, но FDA отозвал это показание в 1994 из-за случаев инсульта.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 2 пары. Сортировка от критических к минимальным.

Критически опасноеКларитромицинМакролидный антибиотик

Механизм

CYP3A4 ингибирование – бромокриптин растет 4-5 раз.

Симптомы

Инфаркт миокарда, инсульт.

Тактика

Комбинация противопоказана.

Подробнее о паре →Кларитромицин →

ЗначимоеЭритромицинМакролидный антибиотик

Механизм

Бромокриптин разрушается в печени ферментом CYP3A4, а эритромицин подавляет этот фермент. На фоне эритромицина площадь под кривой концентрации бромокриптина выросла в 2,8–3,7 раза, а пиковая концентрация – в 4,6 раза.

Симптомы

Усиливаются побочные эффекты бромокриптина: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, падение давления при вставании, изредка с обмороком, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации.

Тактика

Сочетания избегают. Инструкция эритромицина для внутривенного введения не рекомендует назначать его вместе с дофаминергическими алкалоидами спорыньи, к которым относится бромокриптин. Сочетать эритромицин с бромокриптином она разрешает только при строгом наблюдении за эффектами и побочными действиями бромокриптина, иначе бромокриптин отменяют на время курса эритромицина (инструкция эритромицина). При совместном приеме дозу бромокриптина может понадобиться снизить (инструкция эритромицина). Инструкция бромокриптина советует осторожность с макролидами, потому что они повышают его концентрацию (инструкция бромокриптина). Управление по контролю качества лекарств США () для формы бромокриптина, которую в США назначают при сахарном диабете 2 типа, ограничивает дозу на фоне эритромицина 1,6 мг в сутки (инструкция бромокриптина FDA).

Подробнее о паре →Эритромицин →

Упоминания в инструкциях8 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • ЗначимоеCYP3A4 inhibitorsкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: Avoid concomitant use of bromocriptine mesylate with strong CYP3A4 inhibitors. Follow the recommended bromocriptine mesylate dosage modifications during concomitant use with…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Из инструкций других препаратов

  • ЗначимоеАмисульприд
    «Levodopa: antagonismo recíproco de efectos entre levodopa y neurolépticos. Amisulprida puede oponerse al efecto de los agonistas dopaminérgicos p. ej., bromocriptina, ropinirol.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеКларитромицин
    «DRUG INTERACTIONS: Alfentanil Bromocriptine Cilostazol Methylprednisole Vinblastine Phenobarbital St. John’s Wort Use With Caution There have been spontaneous or published reports of CYP3A based…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеЭритромицин
    «La eritromicina es un inhibidor de la CYP3A4 y la proteína transportadora glucoproteína P. Es difícil predecir el alcance de la inhibición de los distintos sustratos del CYP3A4. Por lo tanto, no…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Los inhibidores del CYP3A4 pueden reducir el metabolismo de sirolimus y aumentar los niveles en sangre de sirolimus. Estos inhibidores incluyen ciertos antifúngicos (p.ej., clotrimazol, fluconazol…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Weak and Moderate Inducers or Inhibitors of CYP3A4 and P-gp: Drugs that could increase sirolimus blood concentrations: Bromocriptine, cimetidine, cisapride, clotrimazole, danazol, diltiazem…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «Recomendaciones relativas a la a dministración simultánea: In vitro , se ha demostrado que las siguientes sustancias son potenciales inhibidores del metabolismo de tacrólimus: bromocriptina…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Drug Interactions:: Concomitant bromocriptine therapy has been shown to elevate serum tamoxifen and N-desmethyl tamoxifen.»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Бромокриптин?

Бромокриптин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гиперпролактинемия (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Бромокриптин?

Частые побочные эффекты Бромокриптин (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, Ортостатическая гипотензия, Головная боль, Заложенность носа, Сонливость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Бромокриптин при беременности?

Из дофаминовых агонистов бромокриптин имеет наибольший опыт у беременных без увеличения врожденных пороков. Применяется когда планируется беременность у женщин с пролактиномой.

Можно ли Бромокриптин при грудном вскармливании?

Подавляет лактацию – применение у кормящих не показано. Раньше использовался для подавления лактации, но FDA отозвал это показание в 1994 из-за случаев инсульта.

Кому Бромокриптин противопоказан?

Бромокриптин противопоказан при следующих состояниях: Неконтролируемая АГ; Эклампсия, преэклампсия; Ишемическая болезнь сердца; Заболевания периферических сосудов; Психоз в анамнезе. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Каберголин, Леводопа + Карбидопа + Энтакапон, Прамипексол, Разагилин, Ропинирол, Селегилин