Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Каберголин

Агонист дофаминовых D2-рецепторов длительного действия, производное спорыньи

АТХ-код: N04BC06

Торговые названия: Достинекс

Обновлено · Методология

Показания

A

Гиперпролактинемия

Первая линия

Каберголин – дофаминовый агонист первой линии при гиперпролактинемии и микро- и макропролактиномах гипофиза. SEEN рекомендует каберголин из-за лучшей переносимости и удобства приема (1–2 раза в неделю по 0.25–0.5 мг). Эффект развивается за 2–4 недели. При болезни Паркинсона из-за высоких доз и риска valvulopathy используется реже.

Источники

  1. AEMPS: Ficha tecnica de Dostinex (cabergolina) (2023)
  2. J Clin Endocrinol Metab: Diagnosis and treatment of hyperprolactinemia: an Endocrine Society clinical practice guideline. (2011)
  3. Nat Rev Endocrinol: Diagnosis and management of prolactin-secreting pituitary adenomas: a Pituitary Society international Consensus Statement. (2023)
  4. Pituitary: Cabergoline versus bromocriptine in the treatment of hyperprolactinemia: a systematic review of randomized controlled trials and meta-analysis. (2011)

МКБ-10: E22.1 · МКБ-11: 5A60.1

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Высокоселективный D2-агонист с длительным действием (T1/2 65 часов) – принимают 1–2 раза в неделю. Активность по подавлению пролактина в гипофизе в 5 раз выше бромокриптина. Стимулирует серотониновые 5-HT2B рецепторы клапанов сердца – повышает риск valvulopathy при высоких дозах (>3 мг/нед при болезни Паркинсона). Метаболизируется CYP3A4 в меньшей степени чем бромокриптин.

Безопасность

Противопоказания

  • Неконтролируемая АГ
  • Valvulopathy в анамнезе
  • Эклампсия, преэклампсия
  • Сочетание с эритромицином, кларитромицином, итраконазолом
  • Психоз в анамнезе

Серьезные побочные эффекты

  • Клапанная регургитация (при дозах выше 3 мг/нед при Паркинсоне)
  • Ретроперитонеальный и плевропульмональный фиброз
  • Импульсивные расстройства поведения (гэмблинг, гиперсексуальность)

Частые побочные эффекты

  • Тошнота
  • Головная боль
  • Головокружение
  • Ортостатическая гипотензия

Беременность: можно ли принимать Каберголин?

Применять можно при планировании беременности при пролактиноме; при подтверждении беременности обычно отменяют. Данные регистров не показали увеличения врожденных пороков.

Кормление грудью: можно ли принимать Каберголин?

Подавляет лактацию – у кормящих не применяется.

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.

Критически опасноеИтраконазолПротивогрибковый препарат, триазол

Механизм

Итраконазол – сильнейший CYP3A4 inhibitor. Каберголин растет в 5-7 раз. Риск valvulopathy и легочного фиброза.

Симптомы

Одышка, кардиальные шумы, отеки.

Тактика

Комбинация противопоказана.

Источники

Подробнее о паре →Итраконазол →

Упоминания в инструкциях3 упоминания

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • ЗначимоеМетоклопрамид
    «DRUG INTERACTIONS: CABERGOLINE, a dopamine receptor agonist, is not recommended for concomitant use with D2-antagonists, such as phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, or metoclopramide.»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Из инструкций других препаратов

  • ЗначимоеПсевдоэфедрин
    «Historia de hemorragia cerebral o con factores de riesgo que puedan aumentar el riesgo de hemorragia cerebral. Esto se debe a la actividad alfa-mimética de pseudoefedrina, en asociación con otros…»

    AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA

  • Итраконазол
    «Aparato respiratorio: otros medicamentos para el aparato respiratorio: Cabergolina, Dienogest, Ulipristal»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Каберголин?

Каберголин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гиперпролактинемия (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Каберголин?

Частые побочные эффекты Каберголин (≥ 1 из 100): Тошнота, Головная боль, Головокружение, Ортостатическая гипотензия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Каберголин при беременности?

Применять можно при планировании беременности при пролактиноме; при подтверждении беременности обычно отменяют. Данные регистров не показали увеличения врожденных пороков.

Можно ли Каберголин при грудном вскармливании?

Подавляет лактацию – у кормящих не применяется.

Кому Каберголин противопоказан?

Каберголин противопоказан при следующих состояниях: Неконтролируемая АГ; Valvulopathy в анамнезе; Эклампсия, преэклампсия; Сочетание с эритромицином, кларитромицином, итраконазолом; Психоз в анамнезе. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Бромокриптин, Леводопа + Карбидопа + Энтакапон, Прамипексол, Разагилин, Ропинирол, Селегилин