Evigrade
ПрепаратыКосметические компонентыКалькуляторыВзаимодействияEvigrade SkinEvigrade Meds ↗
НозологииЖурналМетодологияPro для специалистов
ENES

Леводопа + Карбидопа + Энтакапон

Тройная фиксированная комбинация: предшественник дофамина, периферический ингибитор декарбоксилазы и ингибитор COMT

АТХ-код: N04BA03(Леводопа, ингибитор декарбоксилазы и ингибитор COMT)

Торговые названия: Леводопа/Карбидопа/Энтакапон Тева, Сталево

Обновлено · Методология

Показания

B

Болезнь Паркинсона

Вторая линия

Болезнь Паркинсона у пациентов с колебаниями эффекта (wearing-off), которые принимают леводопу + карбидопу. По MDS 2018 и SEN 2024 тройная комбинация – вторая линия при моторных флюктуациях. Доза: индивидуальная, по предшествующей дозе леводопы; стандартные комбинации 50/12,5/200, 75/18,75/200, 100/25/200, 125/31,25/200, 150/37,5/200, 200/50/200 мг 4–10 раз в сутки в зависимости от схемы. Не применяют как первую линию у пациентов, ранее не получавших леводопу.

Источники

  1. AEMPS: Ficha técnica de Levodopa + Carbidopa + Entacapona (2024)
  2. Movement Disorders: International Parkinson and movement disorder society evidence‐based medicine review: Update on treatments for the motor symptoms of Parkinson's disease (2018)
  3. Cochrane Database Syst Rev: Catechol-O-methyltransferase inhibitors for levodopa-induced complications in Parkinson's disease. (2004)
  4. Ther Clin Risk Manag: Levodopa/carbidopa/entacapone versus levodopa/dopa-decarboxyiase inhibitor for the treatment of Parkinson's disease: systematic review, meta-analysis, and economic evaluation. (2018)

МКБ-10: G20 · МКБ-11: 8A00.0

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в дофамин в черной субстанции и стриатуме – восполняет нехватку дофамина при болезни Паркинсона. Карбидопа ингибирует периферическую декарбоксилазу – больше леводопы достигает мозга, уменьшается дозозависимая тошнота. Энтакапон обратимо ингибирует катехол-O-метилтрансферазу (COMT) на периферии – продлевает T½ леводопы и уменьшает колебания эффекта (wearing-off). Тройная комбинация сглаживает дофаминовые колебания при поздних стадиях болезни.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • Закрытоугольная глаукома
  • Феохромоцитома
  • Тяжелая печеночная недостаточность
  • Злокачественный нейролептический синдром или нетравматическая рабдомиолиз в анамнезе
  • Меланома или подозрительные кожные поражения (леводопа может провоцировать)
  • Сопутствующий прием неселективных ИМАО или менее 14 дней после их отмены

Серьезные побочные эффекты

  • Импульсивно-компульсивные расстройства (патологический гэмблинг, гиперсексуальность, шопоголизм)
  • Сердечные аритмии
  • Дофаминовый дизрегуляторный синдром
  • Гепатотоксичность энтакапона (редко, мониторить АЛТ при подозрении)

Частые побочные эффекты

  • Дискинезии (после длительного применения)
  • Тошнота, рвота
  • Ортостатическая гипотензия
  • Дневная сонливость и эпизоды засыпания
  • Оранжевая моча, пот
  • Сухость во рту
  • Бессонница
  • Галлюцинации (у пожилых, при деменции)

Беременность: можно ли принимать Леводопа + Карбидопа + Энтакапон?

Применяют при четкой необходимости. Болезнь Паркинсона у молодых женщин редка; решение об отмене или продолжении – с неврологом и акушером.

Кормление грудью: можно ли принимать Леводопа + Карбидопа + Энтакапон?

Подавляет лактацию через снижение пролактина. Hale L4. Если терапия не отменяется – ГВ заменяют на смесь.

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Лекарственные взаимодействия

С ИМАО (за исключением селегилина и расагилина в стандартных дозах) – гипертонический криз, выдерживать 14 дней. С железом – уменьшается всасывание леводопы, интервал минимум 2 часа. С белковой пищей – конкуренция за транспорт через ГЭБ; прием за 30 минут до или 60 минут после еды.

Мониторинг

Контроль при старте и эскалации (риск ортостатической гипотензии). Энтакапон дает оранжевую окраску мочи – это нормально, предупредить пациента.

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Леводопа + Карбидопа + Энтакапон?

Леводопа + Карбидопа + Энтакапон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Болезнь Паркинсона (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Леводопа + Карбидопа + Энтакапон?

Частые побочные эффекты Леводопа + Карбидопа + Энтакапон (≥ 1 из 100): Дискинезии (после длительного применения), Тошнота, рвота, Ортостатическая гипотензия, Дневная сонливость и эпизоды засыпания, Оранжевая моча, пот, Сухость во рту. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Леводопа + Карбидопа + Энтакапон при беременности?

Применяют при четкой необходимости. Болезнь Паркинсона у молодых женщин редка; решение об отмене или продолжении – с неврологом и акушером.

Можно ли Леводопа + Карбидопа + Энтакапон при грудном вскармливании?

Подавляет лактацию через снижение пролактина. Hale L4. Если терапия не отменяется – ГВ заменяют на смесь.

Кому Леводопа + Карбидопа + Энтакапон противопоказан?

Леводопа + Карбидопа + Энтакапон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Закрытоугольная глаукома; Феохромоцитома; Тяжелая печеночная недостаточность; Злокачественный нейролептический синдром или нетравматическая рабдомиолиз в анамнезе. Полный список в разделе «Безопасность».

Другие препараты этой группы

Бромокриптин, Каберголин, Прамипексол, Разагилин, Ропинирол, Селегилин