Evigrade

Ропинирол

AEMPS

Неэрготаминовый агонист допаминовых D2/D3 рецепторов

АТХ-код: N04BC04

Торговые названия: Реквип Модутаб, Адартрел

Обновлено · Методология

Показания

A

Болезнь Паркинсона

Первая линия

Препарат первой линии при болезни Паркинсона у пациентов младше 65 лет для отсрочки леводопы или в комбинации с леводопой при моторных флуктуациях. Стартовая доза немедленного высвобождения 0,25 мг 3 раза в сутки или пролонгированной формы 2 мг 1 раз в сутки. Эффективность сопоставима с прамипексолом по исследованиям REAL-PET и CALM-PD. Также повышает риск импульсивных расстройств (предупреждение 2012, 2014).

МКБ-10: G20 · МКБ-11: 8A00.0

B

Синдром беспокойных ног

Вторая линия

Препарат второй линии при синдроме беспокойных ног средней и тяжелой степени по 2024. Первая линия – препараты железа при дефиците ферритина и α2δ-лиганды (габапентин, прегабалин). Ропинирол 0,25–4 мг за 2–3 часа до сна. Долгосрочное применение связано с феноменом аугментации – при появлении симптомов аугментации препарат заменяют.

МКБ-10: G25.81 · МКБ-11: 7A80

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Бессонница и нарушения сна

Не рекомендуют

Ропинирол – агонист дофаминовых рецепторов. Его выписывают при болезни Паркинсона и при синдроме беспокойных ног (СБН) умеренной и тяжелой степени (рекомендации 2018, Ficha Técnica AEMPS). При легких ночных симптомах в ногах без объективных критериев СБН ропинирол не применяют. У препарата серьезные риски: патологическое азартное поведение, гиперсексуальность, компульсивные расстройства (предупреждение , 2014), внезапные «sleep attacks» с риском засыпания за рулем и ДТП, аугментация при длительном приеме при СБН (парадоксальное усиление симптомов). Если ропинирол выписали при подозрении на СБН – проверьте уровень ферритина в крови (дефицит железа – частая обратимая причина), пересмотрите назначение совместно с врачом. Если СБН не подтвержден по критериям IRLSSG – обратитесь за вторым мнением.

МКБ-10: G47.0 · МКБ-11: 7A00

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный агонист D2-семейства допаминовых рецепторов с преимущественной активностью на D3. По сравнению с прамипексолом имеет более длительный период полувыведения 6 часов; пролонгированная форма позволяет прием 1 раз в сутки. Не имеет риска фиброзных осложнений в отличие от эрготаминовых агонистов. Метаболизируется CYP1A2 – значимые взаимодействия с курением (индукция CYP1A2) и ципрофлоксацином (ингибиция).

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ропиниролу
  • Тяжелая почечная недостаточность без диализа
  • Тяжелая печеночная недостаточность
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Возраст до 18 лет

Серьезные побочные эффекты

  • Импульсивные расстройства (предупреждение FDA 2012 и EMA 2014)
  • Феномен аугментации при синдроме беспокойных ног
  • Внезапные приступы сна без предвестников при вождении
  • Психотические расстройства, галлюцинации
  • Сердечная недостаточность (длительный высокодозный прием)

Частые побочные эффекты

  • Тошнота
  • Сонливость и внезапные приступы сна
  • Головокружение
  • Ортостатическая гипотензия
  • Дискинезии (при болезни Паркинсона в комбинации с леводопой)
  • Запор
  • Усталость

Беременность: можно ли принимать Ропинирол?

Данные ограничены.

Кормление грудью: можно ли принимать Ропинирол?

Подавляет лактацию через ингибирование пролактина.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Частые мифы

Миф: «агонисты допамина – безопасные препараты без серьезных психологических побочных эффектов». Факт: в 2012 году и в 2014 году ввели предупреждение об импульсивных расстройствах у пациентов на агонистах допамина (прамипексол, ропинирол, ротиготин): патологическая азартность (риск выше в 2–8 раз), гиперсексуальность, переедание, навязчивые покупки. Частота 13–17% при болезни Паркинсона. Симптомы обратимы после отмены, но обращают внимание не сразу. Перед стартом и каждые 3 месяца расспрашивают пациента и семью о таких симптомах. Курение значительно снижает концентрацию ропинирола – при отказе от курения нужна коррекция дозы.
Упоминания в инструкциях14 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

  • «Los neurolépticos y otros antagonistas dopaminérgicos con actividad a nivel central, como sulpirida o metoclopramida, pueden disminuir la eficacia de ropinirol y, por tanto, debe evitarse el uso…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • Значимоеantipsicóticosкласс из инструкции
    «Los neurolépticos y otros antagonistas dopaminérgicos con actividad a nivel central, como sulpirida o metoclopramida, pueden disminuir la eficacia de ropinirol y, por tanto, debe evitarse el uso…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • УмеренноеМетоклопрамид
    «DRUG INTERACTIONS: Inhibitors or inducers of CYP1A2: May alter the clearance of ropinirole; dose adjustment of ropinirole may be required. (7.1, 12.3) Hormone replacement therapy (HRT): Starting or…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеФлувоксамин
    «Ropinirol se metaboliza principalmente por la isoenzima CYP1A2 del citocromo P450. Un estudio farmacocinético (con una dosis de ropinirol comprimidos recubiertos con película de liberación inmediata…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Ropinirol se metaboliza principalmente por la isoenzima CYP1A2 del citocromo P450. Un estudio farmacocinético (con una dosis de ropinirol comprimidos recubiertos con película de liberación inmediata…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «DRUG INTERACTIONS: Inhibitors or inducers of CYP1A2: May alter the clearance of ropinirole; dose adjustment of ropinirole may be required. (7.1, 12.3) Hormone replacement therapy (HRT): Starting or…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • Умеренноеantipsychoticsкласс из инструкции
    «DRUG INTERACTIONS: Inhibitors or inducers of CYP1A2: May alter the clearance of ropinirole; dose adjustment of ropinirole may be required. (7.1, 12.3) Hormone replacement therapy (HRT): Starting or…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • «No hay ninguna interacción farmacocinética entre ropinirol y levodopa o domperidona que obligue al ajuste posológico de estos fármacos.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Un estudio de interacción farmacocinética en pacientes con la enfermedad de Parkinson entre ropinirol (a una dosis de 2 mg, tres veces al día) y teofilina, como fármaco representativo de los…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Из инструкций других препаратов

  • ЗначимоеАмисульприд
    «Levodopa: antagonismo recíproco de efectos entre levodopa y neurolépticos. Amisulprida puede oponerse al efecto de los agonistas dopaminérgicos p. ej., bromocriptina, ropinirol.»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «DRUG INTERACTIONS: Ropinirole Use with caution Monitoring for ropinirole-related adverse reactions and appropriate dose adjustment of ropinirole is recommended during and shortly after…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

  • УмеренноеФлувоксамин
    «Medicamentos con estrecho margen terapéutico: Dado que las concentraciones plasmáticas de ropinirol se pueden ver aumentadas en el tratamiento combinado con fluvoxamina, provocando así un riesgo de…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Fumar (no la nicotina) se asocia con un aumento en la actividad de la enzima CYP1A2. Después de dejar de fumar, puede ocurrir que se reduzca el aclaramiento de sustratos de esta enzima. Esto puede…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

  • «Ropinirol: En un ensayo clínico se demostró que el uso concomitante de ropinirol con ciprofloxacino, un inhibidor moderado de la isoenzima CYP450 1A2, produce un aumento de la C máx y de la AUC del…»

    AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Ропинирол?

Ропинирол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Болезнь Паркинсона (уровень доказательности A), Синдром беспокойных ног (уровень доказательности B), Бессонница и нарушения сна (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Ропинирол?

Частые побочные эффекты Ропинирол (≥ 1 из 100): Тошнота, Сонливость и внезапные приступы сна, Головокружение, Ортостатическая гипотензия, Дискинезии (при болезни Паркинсона в комбинации с леводопой), Запор. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Ропинирол при беременности?

Данные ограничены.

Можно ли Ропинирол при грудном вскармливании?

Подавляет лактацию через ингибирование пролактина.

Кому Ропинирол противопоказан?

Ропинирол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к ропиниролу; Тяжелая почечная недостаточность без диализа; Тяжелая печеночная недостаточность; Беременность и грудное вскармливание; Возраст до 18 лет. Полный список в разделе «Безопасность».

агонисты допамина – безопасные препараты без серьезных психологических побочных эффектов

FDA в 2012 году и EMA в 2014 году ввели предупреждение об импульсивных расстройствах у пациентов на агонистах допамина (прамипексол, ропинирол, ротиготин): патологическая азартность (риск выше в 2–8 раз), гиперсексуальность, переедание, навязчивые покупки. Частота 13–17% при болезни Паркинсона. Симптомы обратимы после отмены, но обращают внимание не сразу. Перед стартом и каждые 3 месяца расспрашивают пациента и семью о таких симптомах. Курение значительно снижает концентрацию ропинирола – при отказе от курения нужна коррекция дозы.

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Бромокриптин, Каберголин, Леводопа + Карбидопа + Энтакапон, Прамипексол, Разагилин, Селегилин