Evigrade

Летрозол

AEMPS

Нестероидный ингибитор ароматазы III поколения

АТХ-код: L02BG04

Торговые названия: Фемара, Летромара, Летрозол-Тева

Обновлено · Методология

Показания

A

Гормонозависимый рак молочной железы

Первая линия

Препарат первой линии адъювантной эндокринной терапии гормонозависимого рака молочной железы у постменопаузальных женщин по ESMO 2024 и NCCN 2024. Доза 2,5 мг 1 раз в сутки длительностью 5–10 лет. В исследовании BIG 1–98 превзошел тамоксифен по безрецидивной выживаемости. В метастатическом ER+ HER2-негативном раке молочной железы – первая линия в комбинации с ингибитором CDK4/6 (палбоциклиб, рибоциклиб, абемациклиб) или флувестрантом.

Только у постменопаузальных женщин. У пременопаузальных требуется одновременное подавление функции яичников.

МКБ-10: C50 · МКБ-11: 2C6Z

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

F

Спортивная выносливость

Не рекомендуют

Летрозол применяют любители бодибилдинга и пациенты на циклах AAS как «более мощный ингибитор ароматазы». ASCO 2022 и AEMPS Ficha Técnica ограничивают летрозол гормон-зависимым раком молочной железы. У мужчин-атлетов одобренных показаний нет. Прием вызывает выраженное снижение МПК, артралгии, гиперхолестеринемию, психические нарушения и риск кардиоваскулярных событий.

Как читать уровни A–F
  • AСильные данные – первая или вторая линия в международных руководствах
  • BРекомендуют в отдельных ситуациях
  • CДанные исследований противоречат друг другу
  • DПользу не подтвердили, данных о вреде нет
  • FЕсть данные о вреде или риск без пользы

Механизм действия

Селективный обратимый ингибитор фермента ароматазы – цитохром P450, превращающий андрогены (тестостерон, андростендион) в эстрогены (эстрадиол, эстрон) в периферических тканях. У постменопаузальных женщин снижает уровень эстрадиола в плазме на 95–98%. Не оказывает действия на надпочечники и не влияет на синтез кортизола. Период полувыведения 2 суток, прием 1 раз в сутки.

Безопасность

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к летрозолу
  • Премменопаузальный статус без подавления функции яичников
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Тяжелая печеночная недостаточность

Серьезные побочные эффекты

  • Остеопороз и переломы
  • Сердечно-сосудистые события (повышение риска по сравнению с тамоксифеном)
  • Гиперлипидемия
  • Тромбоэмболические события (реже, чем у тамоксифена)
  • Гепатотоксичность

Частые побочные эффекты

  • Приливы и ночная потливость
  • Боль в суставах и мышцах
  • Утомляемость
  • Тошнота
  • Снижение либидо и сухость влагалища
  • Прибавка веса

Беременность: можно ли принимать Летрозол?

Абсолютное противопоказание. Тератоген. При случайной беременности на терапии – немедленная отмена и консультация акушера-гинеколога.

Кормление грудью: можно ли принимать Летрозол?

Противопоказан при лактации.

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают 1 раз в сутки независимо от еды. Длительность стандартной адъювантной терапии 5 лет, при высоком риске рецидива – до 10 лет. Перед началом и через 12 месяцев денситометрия (DXA) – риск остеопороза и переломов. Все пациентки на ингибиторах ароматазы получают кальций 1000–1200 мг и витамин D 800–1000 МЕ/сут; при остеопорозе или высоком риске – бисфосфонаты или деносумаб. Регулярный контроль липидного профиля.
Упоминания в инструкциях6 упоминаний

Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции

Из инструкции этого препарата

Из инструкций других препаратов

  • УмеренноеТамоксифен
    «Drug Interactions:: Tamoxifen reduced letrozole plasma concentrations by 37%. The effect of tamoxifen on metabolism and excretion of other antineoplastic drugs, such as cyclophosphamide and other…»

    FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Сводка по списку из нескольких препаратов →

Аптечка: весь список препаратов в одном месте →

Частые вопросы

От чего назначают Летрозол?

Летрозол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гормонозависимый рак молочной железы (уровень доказательности A), Спортивная выносливость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Летрозол?

Частые побочные эффекты Летрозол (≥ 1 из 100): Приливы и ночная потливость, Боль в суставах и мышцах, Утомляемость, Тошнота, Снижение либидо и сухость влагалища, Прибавка веса. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Летрозол при беременности?

Абсолютное противопоказание. Тератоген. При случайной беременности на терапии – немедленная отмена и консультация акушера-гинеколога.

Можно ли Летрозол при грудном вскармливании?

Противопоказан при лактации.

Кому Летрозол противопоказан?

Летрозол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к летрозолу; Премменопаузальный статус без подавления функции яичников; Беременность и грудное вскармливание; Тяжелая печеночная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

Другие препараты этой группы

Абиратерон, Анастрозол, Бикалутамид, Эксеместан, Тамоксифен