Алкалоид винка, ингибитор сборки микротрубочек
Торговые названия: Винкристин
Обновлено · Методология
Первая линия
Винкристин – компонент первой линии в схемах химиотерапии острого лимфобластного лейкоза у детей и взрослых, неходжкинских лимфом и нейробластомы. ESMO и SEHH включают винкристин в схемы CHOP, COP, ABVD и в индукцию ОЛЛ. Введение строго внутривенно (интратекальное введение ФАТАЛЬНО). Доза ограничена 2 мг во избежание нейротоксичности.
Источники
МКБ-10: C95.0 · МКБ-11: 2B33.0
Связывается с тубулином и блокирует сборку микротрубочек митотического веретена – клетки останавливаются в метафазе и погибают через апоптоз. Селективен к быстро делящимся клеткам опухоли, но также влияет на нейроны (нейротоксичность – главное дозозависимое побочное действие). Метаболизируется CYP3A4, выводится через P-гликопротеин. Сочетание с CYP3A4 ингибиторами дает фатальную нейротоксичность.
Категорически противопоказан в первом триместре. Во втором и третьем триместре – при онкологии у беременной по решению консилиума.
Грудное вскармливание противопоказано.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 3 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Strong CYP3A4 inhibitor. Fatal neurotoxicity.
Симптомы
Тяжелая нейропатия.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Источники
Механизм
Итраконазол ингибирует CYP3A4 и P-gp. Концентрация винкристина растет в 5+ раз – фатальная неврологическая токсичность с моторными нарушениями и вегетативной нейропатией.
Симптомы
Тяжелая периферическая нейропатия, паралитический илеус, вегетативные расстройства.
Тактика
Комбинация противопоказана. Альтернативный антимикотик – микафунгин или каспофунгин.
Механизм
Та же CYP3A4 + P-gp фармакодинамика. Fatal neurotoxicity.
Симптомы
Тяжелая нейропатия.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Источники
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«Drug Interactions: Vincristine sulfate is a substrate for cytochrome P450 3A isozymes (CYP3A). Concurrent administration of vincristine sulfate with itraconazole or fluconazole (known inhibitors of…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drug Interactions: Vincristine sulfate is a substrate for cytochrome P450 3A isozymes (CYP3A). Concurrent administration of vincristine sulfate with itraconazole or fluconazole (known inhibitors of…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drug Interactions: Vincristine sulfate is a substrate for cytochrome P450 3A isozymes (CYP3A). Concurrent administration of vincristine sulfate with itraconazole or fluconazole (known inhibitors of…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drug Interactions: The simultaneous oral or intravenous administration of phenytoin and antineoplastic chemotherapy combinations that included vincristine sulfate has been reported to reduce blood…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drug Interactions: Concurrent use of strong CYP3A inducers (e.g., St. John's Wort) with vincristine sulfate should be avoided.»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Alcaloides de la vinca: Muchos de los alcaloides de la vinca (por ejemplo vincristina y vinblastina) son sustratos del CYP3A4. La administración concomitante de antifúngicos azólicos, incluyendo…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Anticancer Agents: abemaciclib, apalutamide, dasatinib, encorafenib, ibrutinib, ivosidenib, neratinib, nilotinib, venetoclax…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Fármacos antineoplásicos: Alcaloides de la vinca (que incluyen, entre otros: vincristina y vinblastina) [sustratos del CYP3A4]»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«ANTINEOPLÁSICOS: Dasatinib Nilotinib Vinblastina Vincristina Everolimus Irinotecan»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Established and Other Potentially Significant Drug Interactions: Antineoplastics: dasatinib, nilotinib vinblastine, vincristine antineoplastics A decrease in the dosage or an adjustment of the…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Established and Other Potentially Significant Interactions: dasatinib nilotinib vinblastine vincristine ↑ anticancer agents A decrease in the dosage or an adjustment of the dosing interval of…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Effects of Posaconazole on Other Drugs: Vinca alkaloids (e.g., vincristine, vinblastine) Reserve concomitant use for patients with no alternative antifungal treatment options [see Warnings and…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Agentes anticancerígenos e inhibidores de la quinasa: Dasatinib, nilotinib, vincristina, vinblastina»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Alcaloides de la vinca: Aunque no se ha estudiado, fluconazol puede aumentar los niveles plasmáticos de los alcaloides de la vinca (por ejemplo, vincristina y vinblastina) y producir neurotoxicidad…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Винкристин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Острый лейкоз (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Винкристин (≥ 1 из 100): Периферическая нейропатия, Запор (может быть тяжелым), Алопеция, Миалгия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Категорически противопоказан в первом триместре. Во втором и третьем триместре – при онкологии у беременной по решению консилиума.
Грудное вскармливание противопоказано.
Винкристин противопоказан при следующих состояниях: Интратекальное введение (FATAL); Сочетание с итраконазолом, посаконазолом, вориконазолом, ритонавиром, кобицистатом (fatal neurotoxicity); Демиелинизирующая форма синдрома Шарко-Мари-Тута; Беременность (первый триместр). Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Капецитабин, Эверолимус, Фторурацил, Метотрексат, Нинтеданиб, Сунитиниб