Многоцелевой ингибитор тирозинкиназ – VEGFR, PDGFR, c-KIT, FLT3, RET
Торговые названия: Сунитиниб-Натив, Сутент
Обновлено · Методология
Вторая линия
Гастроинтестинальная стромальная опухоль (GIST) у взрослых пациентов после прогрессирования на иматинибе или при его непереносимости. По ESMO 2022 и SEOM 2023 – вторая линия. Доза: 50 мг внутрь 1 раз в сутки по схеме 4/2 или 37,5 мг ежедневно без перерывов. Эффективность зависит от подтипа KIT/PDGFRA-мутации.
Источники
МКБ-10: C26.9 · МКБ-11: 2B5B
Первая линия
Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у взрослых пациентов. По ESMO 2024 и SEOM 2023 при благоприятном или промежуточном риске по IMDC сунитиниб остается одной из опций первой линии, особенно когда комбинации с иммунотерапией не доступны или противопоказаны. Доза: 50 мг внутрь 1 раз в сутки 4 недели, затем 2 недели перерыва (схема 4/2). Эффективность примерно 47% частичных или полных ответов; медиана PFS 11 месяцев.
Источники
МКБ-10: C64 · МКБ-11: 2C90.0
Сунитиниб – пероральный конкурентный ингибитор АТФ-связывающего сайта нескольких тирозинкиназ: VEGFR-1, 2, 3 (антиангиогенный эффект), PDGFR-α, β (антипролиферативный), c-KIT (антипролиферативный при GIST), FLT3 (антипролиферативный при AML), RET (при медуллярном раке щитовидной железы). Активный метаболит SU12662 имеет аналогичный профиль. T½ исходного 40–60 ч, метаболита 80–110 ч.
Противопоказан. Эмбриотоксичность подтверждена в животных моделях. Эффективная контрацепция в течение терапии и 4 недели после.
Противопоказан. Препарат и метаболиты проникают в молоко.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Испанская инструкция называет грейпфрутовый сок среди сильных ингибиторов фермента CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба. С избытком препарата усиливаются его нежелательные эффекты: понос, язвочки во рту, поражение ладоней и стоп, усталость, повышенное давление, падение тромбоцитов и нейтрофилов. Инструкция требует избегать этого сочетания на время лечения.
Источник: EMA: Ficha técnica de Sutent 25 mg cápsulas duras (sunitinib) (2025)
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«La administración de sunitinib con inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o plantas medicinales que contienen Hierba de San…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración de sunitinib con inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o plantas medicinales que contienen Hierba de San…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración de sunitinib con inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o plantas medicinales que contienen Hierba de San…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración de sunitinib con inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o plantas medicinales que contienen Hierba de San…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración de sunitinib con inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o plantas medicinales que contienen Hierba de San…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administración de sunitinib con inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o plantas medicinales que contienen Hierba de San…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Por tanto, se debe evitar la combinación con inhibidores del CYP3A4 o considerar la elección de una medicación concomitante alternativa que tenga nulo o mínimo potencial para inhibir el CYP3A4.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Hemorragia y hemorragia tumoral: Los pacientes que reciben tratamiento concomitante con anticoagulantes (por ejemplo warfarina, acenocumarol) pueden ser monitorizados periódicamente mediante recuento…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Prolongación del intervalo QT: Sunitinib debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes clínicos conocidos de prolongación del intervalo QT, en pacientes que están en tratamiento con…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Hemorragia y hemorragia tumoral: Los pacientes que reciben tratamiento concomitante con anticoagulantes (por ejemplo warfarina, acenocumarol) pueden ser monitorizados periódicamente mediante recuento…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Hipoglucemia: Se han notificado disminuciones de la glucosa en sangre, en ocasiones clínicamente sintomáticas y que requirieron hospitalización por la pérdida de consciencia, durante el tratamiento…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Osteonecrosis del maxilar (ONM): Los procedimientos dentales invasivos también se han identificado como un factor de riesgo. Antes del tratamiento con sunitinib, se debe considerar realizar un examen…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: CYP3A4 Inducers: Consider dose increase of sunitinib when administered with strong CYP3A4 inducers. (7.1)»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: CYP3A4 Inhibitors: Consider dose reduction of sunitinib when administered with strong CYP3A4 inhibitors. (7.1)»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Prolongación del intervalo QT: Sunitinib debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes clínicos conocidos de prolongación del intervalo QT, en pacientes que están en tratamiento con…»AEMPS, раздел 4.4 · Открыть в CIMA
«Drugs that Prolong QT Interval: Sunitinib is associated with QTc interval prolongation [see Warnings and Precautions (5.3), Clinical Pharmacology (12.2)] . Monitor the QT interval with ECGs more…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«La administ ración de sunitinib con inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, zumo de pomelo) puede aumentar las concentraciones de sunitinib.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«En voluntarios sanos, la administración concomitante de una única dosis de sunitinib con el potente inhibidor de CYP 3A4 ketoconazol ocasionó un aumento del 49% y del 51% en los valores de…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administ ración de sunitinib con inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, zumo de pomelo) puede aumentar las concentraciones de sunitinib.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administ ración de sunitinib con inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, zumo de pomelo) puede aumentar las concentraciones de sunitinib.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«La administ ración de sunitinib con inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, zumo de pomelo) puede aumentar las concentraciones de sunitinib.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«DRUG INTERACTIONS: Tyrosine kinase inhibitors (including but not limited to axitinib, bosutinib, cabozantinib, ceritinib, cobimetinib, dabrafenib, dasatinib, nilotinib, sunitinib, ibrutinib…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Fármacos antineoplásicos: Inhibidores de la tirosin quinasa (que incluyen, entre otros: axitinib, bosutinib, cabozantinib, ceritinib, cobimetinib, dabrafenib, dasatinib, nilotinib, sunitinib…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Agentes antineoplásicos: Axitinib, Bosutinib, Cabazitaxel, Cabozantinib, Ceritinib, Crizotinib, Dabrafenib, Dasatinib, Docetaxel, Everolimus, Glasdegib, Ibrutinib, Lapatinib, Nilotinib, Pazopanib…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores de la tirosina quinasa: Los inhibidores de la tirosina quinasa (por ejemplo, imatinib, sunitinib, sorafenib, motesanib) pueden disminuir la eficacia de la levotiroxina. Por lo tanto, se…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Сунитиниб рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Почечно-клеточный рак (уровень доказательности A), Гастроинтестинальная стромальная опухоль (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Сунитиниб (≥ 1 из 100): Утомляемость, Диарея, тошнота, рвота, Стоматит и мукозит, Желто-серая окраска кожи, Ладонно-подошвенный синдром, Изменение вкуса (дисгевзия). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Противопоказан. Эмбриотоксичность подтверждена в животных моделях. Эффективная контрацепция в течение терапии и 4 недели после.
Противопоказан. Препарат и метаболиты проникают в молоко.
Сунитиниб противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Беременность и ГВ; Тяжелая печеночная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Капецитабин, Эверолимус, Фторурацил, Метотрексат, Нинтеданиб, Винкристин