Антинеопластический препарат, пероральный пролекарство 5-FU
Торговые названия: Кселода
Обновлено · Методология
Первая линия
Капецитабин – пероральная альтернатива внутривенному 5-FU при колоректальном раке (адъювантная и метастатическая терапия), раке молочной железы и желудка. ESMO 2024 включает капецитабин в схемы CAPOX и CAPIRI как замену 5-FU – удобство амбулаторного приема. Перед стартом обязательно тестирование на дефицит DPD.
Источники
МКБ-10: C18-C20 · МКБ-11: 2B90-2B92
Пероральный пролекарство, последовательно конвертируется в организме через карбоксиэстеразу печени → цитидиндезаминазу → тимидинфосфорилазу (преимущественно в опухолевой ткани) в активный 5-фторурацил. Метаболизм опухолево-селективный – тимидинфосфорилаза часто гиперэкспрессирована в раке колоректальном и молочной железы. Как и 5-FU, катаболизируется DPD – дефицит DPD дает фатальную токсичность.
Категорически противопоказан. Контрацепция у мужчин и женщин 6 месяцев после отмены.
Грудное вскармливание противопоказано.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 2 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Капецитабин – пролекарство 5-FU, тот же фатальный механизм через ингибирование DPD бривудином.
Симптомы
Тяжелая миелосупрессия, hand-foot синдром III степени, мукозит, диарея.
Тактика
Комбинация противопоказана. Минимум 4 недели washout.
Механизм
Капецитабин повышает МНО в 4 раза и более через CYP2C9 ингибирование – Xeloda Section 4.4 boxed warning.
Симптомы
Тяжелые кровотечения в первые недели курса.
Тактика
Контроль МНО каждые 3-4 дня. Замена на низкомолекулярный гепарин предпочтительна.
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«DRUG INTERACTIONS: • Allopurinol: Avoid concomitant use of allopurinol with capecitabine. ( 7.1 ) • Leucovorin: Closely monitor for toxicities when capecitabine is coadministered with leucovorin. (…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: • Allopurinol: Avoid concomitant use of allopurinol with capecitabine. ( 7.1 ) • Leucovorin: Closely monitor for toxicities when capecitabine is coadministered with leucovorin. (…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: • Allopurinol: Avoid concomitant use of allopurinol with capecitabine. ( 7.1 ) • Leucovorin: Closely monitor for toxicities when capecitabine is coadministered with leucovorin. (…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Nephrotoxic Drugs: Due of the additive pharmacologic effect, concomitant use of capecitabine with other drugs known to cause renal toxicity may increase the risk of renal toxicity [see Warnings and…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Effect of Capecitabine on Other Drugs: CYP2C9 Substrates Capecitabine increased exposure of CYP2C9 substrates [see Clinical Pharmacology (12.3) ], which may increase the risk of adverse reactions…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Nephrotoxic Drugs: Due of the additive pharmacologic effect, concomitant use of capecitabine with other drugs known to cause renal toxicity may increase the risk of renal toxicity [see Warnings and…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«DRUG INTERACTIONS: • The following drugs may increase the risk of serious skin reactions: bendamustine, thiazide diuretics, ampicillin and amoxicillin. ( 7.1 ) • Capecitabine: Avoid concomitant use…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«CYP450 Interactions: CYP2C9 amiodarone, capecitabine, cotrimoxazole, etravirine, fluconazole, fluvastatin, fluvoxamine, metronidazole, miconazole, oxandrolone, sulfinpyrazone, tigecycline…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs that Affect Phenytoin Concentrations: Antineoplastic agents Capecitabine, fluorouracil»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Medicamentos afectados por la administración concomitante de ácido fólico: El ácido fólico puede potenciar la toxicidad de la capecitabina.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Капецитабин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Колоректальный рак (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Капецитабин (≥ 1 из 100): Hand-foot синдром (более частый и выраженный чем при 5-FU), Тошнота, диарея, Стоматит, Усталость, Миелосупрессия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Категорически противопоказан. Контрацепция у мужчин и женщин 6 месяцев после отмены.
Грудное вскармливание противопоказано.
Капецитабин противопоказан при следующих состояниях: Полный дефицит DPD; Сочетание с бривудином, соривудином; Тяжелое поражение почек (СКФ ниже 30 мл/мин); Беременность; Известная гиперчувствительность к 5-FU. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Эверолимус, Фторурацил, Метотрексат, Нинтеданиб, Сунитиниб, Винкристин