Препарат для лечения алкогольной зависимости, ингибитор альдегиддегидрогеназы
Торговые названия: Эспераль, Тетурам
Обновлено · Методология
Вторая линия
Дисульфирам применяется при хронической алкогольной зависимости как препарат второй линии после налтрексона и акампросата. Назначают мотивированным пациентам, готовым к полной абстиненции, обычно в комбинации с психотерапией и группой поддержки. SOCIDROGALCOHOL подчеркивает: пациента информируют о реакции на алкоголь, прием препарата контролируют (часто – в присутствии родственника).
МКБ-10: F10.2 · МКБ-11: 6C40.2
Необратимо ингибирует митохондриальную альдегиддегидрогеназу (ALDH2). При приеме алкоголя ацетальдегид накапливается, развивается реакция тошноты, рвоты, гиперемии лица, тахикардии, гипотензии и тревоги – дисульфирам-этаноловая реакция. Также ингибирует дофамин-бета-гидроксилазу и CYP2E1. Эффект сохраняется 7–14 дней после отмены.
Данные ограничены. Применение возможно только если ожидаемая польза перевешивает риск.
Данные о проникновении в молоко отсутствуют. Грудное вскармливание не рекомендуют.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Найдено 2 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Инструкция дисульфирама объясняет взаимодействие возможным синергическим действием двух препаратов, которое дает острую психотическую реакцию и спутанность сознания. О психотических реакциях сообщали у пациентов с алкогольной зависимостью, которые принимали метронидазол вместе с дисульфирамом.
Симптомы
Спутанность сознания и острые психотические реакции у пациента, который принимает дисульфирам или недавно его принимал.
Тактика
Сочетание противопоказано: так записано в инструкции дисульфирама, а также в инструкциях дисульфирама и метронидазола Управления по контролю качества лекарств США (). Дисульфирам не назначают пациенту, который принимает метронидазол или недавно его принимал (инструкция дисульфирама). Метронидазол не назначают, если пациент принимал дисульфирам в последние две недели (инструкция метронидазола FDA). Испанская инструкция метронидазола тоже требует избегать этого сочетания (инструкция метронидазола).
Источники
Дословные фразы из разделов взаимодействий, на языке инструкции
«CONTRAINDICATIONS: Patients who are receiving or have recently received metronidazole, paraldehyde, alcohol, or alcohol-containing preparations, e.g., cough syrups, tonics and the like, should not be…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Drug Interactions: DISULFIRAM SHOULD BE USED WITH CAUTION IN THOSE PATIENTS RECEIVING PHENYTOIN AND ITS CONGENERS, SINCE THE CONCOMITANT ADMINISTRATION OF THESE TWO DRUGS CAN LEAD TO PHENYTOIN…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drug Interactions: It may be necessary to adjust the dosage of oral anticoagulants upon beginning or stopping disulfiram, since disulfiram may prolong prothrombin time.»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Psychotic Reaction with Disulfiram: Use of oral metronidazole is associated with psychotic reactions in alcoholic patients who were using disulfiram concurrently. Do not administer metronidazole to…»FDA, раздел 4 · Открыть на DailyMed
«Potential Effects of Tinidazole on Other Drugs: Alcohols, Disulfiram: Alcoholic beverages and preparations containing ethanol or propylene glycol should be avoided during tinidazole therapy and for 3…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«disulfiram;»AEMPS, раздел 4.3 · Открыть в CIMA
«El disulfiram inhibe el metabolismo de la cafeína. Por lo tanto, se debe advertir a los pacientes alcohólicos que deben evitar la utilización de cafeína para evitar la aparición de excitación…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Disulfiram: La administración simultánea de disulfiram puede causar estados de confusión o incluso reacciones psicóticas. Debe evitarse la combinación de ambos agentes.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores de CYP3A4/AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Disulfiram: Dosis crónicas o altas de Ácido ascórbico pueden interferir con la eficacia del disulfiram.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Becloforte contiene una pequeña cantidad de etanol. Existe un teórico potencial de interacción en pacientes particularmente sensibles que estén tomando disulfiram o metronidazol.»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Inhibidores enzimáticos: pueden potenciar el efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragias, debido a una inhibición de su metabolismo hepático, cuando se administra conjuntamente con: alopurinol…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«CYP450 Interactions: CYP1A2 acyclovir, allopurinol, caffeine, cimetidine, ciprofloxacin, disulfiram, enoxacin, famotidine, fluvoxamine, methoxsalen, mexiletine, norfloxacin, oral contraceptives…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Inhibidores enzimáticos: El disulfiram inhibe el metabolismo del diazepam (disminución de la mediana del aclaramiento a 41%, aumento en semivida 37%), y probablemente el mayor metabolismo de los…»AEMPS, раздел 4.5 · Открыть в CIMA
«Drug Interactions:: Disulfiram Decreases theophylline clearance by inhibiting hydroxylation and demethylation. 50% increase»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
«Drugs that Affect Phenytoin Concentrations: Other Acute alcohol intake, amiodarone, chloramphenicol, chlordiazepoxide, disulfiram, estrogen, fluvastatin, isoniazid, methylphenidate, phenothiazines…»FDA, раздел 7 · Открыть на DailyMed
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Сводка по списку из нескольких препаратов →
Аптечка: весь список препаратов в одном месте →
Дисульфирам рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Алкогольная зависимость (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Дисульфирам (≥ 1 из 100): Сонливость, Металлический привкус, Кожная сыпь, Снижение либидо. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Данные ограничены. Применение возможно только если ожидаемая польза перевешивает риск.
Данные о проникновении в молоко отсутствуют. Грудное вскармливание не рекомендуют.
Дисульфирам противопоказан при следующих состояниях: Прием алкоголя в любой форме (включая сиропы, ополаскиватели для рта, спиртосодержащие лекарства); Сочетание с метронидазолом, тинидазолом (фатальный психоз); Тяжелое поражение печени; Психоз, тяжелая депрессия; Ишемическая болезнь сердца. Полный список в разделе «Безопасность».
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Бетагистин, Холина альфосцерат, Циннаризин, Флунаризин, Метадон, Никотин