Препарат для лечения алкогольной зависимости, ингибитор альдегиддегидрогеназы
АТХ-код: N07BB01 (Дисульфирам)
Торговые названия
Эспераль, Тетурам
Необратимо ингибирует митохондриальную альдегиддегидрогеназу (ALDH2). При приеме алкоголя ацетальдегид накапливается, развивается реакция тошноты, рвоты, гиперемии лица, тахикардии, гипотензии и тревоги – дисульфирам-этаноловая реакция. Также ингибирует дофамин-бета-гидроксилазу и CYP2E1. Эффект сохраняется 7–14 дней после отмены.
Вторая линия
Дисульфирам применяется при хронической алкогольной зависимости как препарат второй линии после налтрексона и акампросата. Назначают мотивированным пациентам, готовым к полной абстиненции, обычно в комбинации с психотерапией и группой поддержки. SOCIDROGALCOHOL подчеркивает: пациента информируют о реакции на алкоголь, прием препарата контролируют (часто – в присутствии родственника).
Найдено 2 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Оба препарата ингибируют ALDH. Сочетание дает аккумуляцию ацетальдегида и психоз с галлюцинациями, делирием, фатальными неврологическими осложнениями. boxed warning.
Симптомы
Психоз, галлюцинации, делирий в первые 1-3 дня.
Тактика
Комбинация противопоказана. Не назначать метронидазол в течение 14 дней после отмены дисульфирама.
Механизм
Дисульфирам ингибирует CYP2C9 и CYP2C19. Уровень фенитоина растет в 2-3 раза – токсичность (нистагм, атаксия).
Симптомы
Нистагм, атаксия, головокружение в первые 5-7 дней.
Тактика
Контроль уровня фенитоина через 5 и 14 дней. Дозу снизить на 30-50%.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Данные ограничены. Применение возможно только если ожидаемая польза перевешивает риск.
Данные о проникновении в молоко отсутствуют. Грудное вскармливание не рекомендуют.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Дисульфирам рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Алкогольная зависимость (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Дисульфирам (≥ 1 из 100): Сонливость, Металлический привкус, Кожная сыпь, Снижение либидо. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Данные ограничены. Применение возможно только если ожидаемая польза перевешивает риск.
Данные о проникновении в молоко отсутствуют. Грудное вскармливание не рекомендуют.
Дисульфирам противопоказан при следующих состояниях: Прием алкоголя в любой форме (включая сиропы, ополаскиватели для рта, спиртосодержащие лекарства); Сочетание с метронидазолом, тинидазолом (фатальный психоз); Тяжелое поражение печени; Психоз, тяжелая депрессия; Ишемическая болезнь сердца. Полный список в разделе «Безопасность».